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1、第一章 药物与药学专业知识,本章内容：,第一节 药物与药物命名第二节 药物剂型与制剂第三节 药学专业知识,第一节 药物与药物命名,第一章 药物与药学专业知识,第一节 药物与药物命名,一、药物的来源与分类 药物是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、治疗和诊断疾病的物质。,化学合成药物来源于天然产物的药物生物技术药物,通过化学合成方法得到的小分子有机或无机药物。具有确定的化学结构和明确的药物作用和机制。,从天然产物中提取得到的有效单体、通过发酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天然药物和半合成抗生素。,所有以生物物质为原料的各种生物活性物质及其人工合成类似物，以及通过现代生物技术制得
2、的药物。,第一节 药物与药物命名,二、药物的结构与命名,噻吩,第一节 药物与药物命名,二、药物的结构与命名,第一节 药物与药物命名,二、药物的结构与命名,第一节 药物与药物命名,二、药物的结构与命名 药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。,通用名：也称国际非专利药品名称（INN），是WHO推荐使用的名称。一个药物只有一个通用名。不受专利保护。命名：新药申请向WHO提出，审定后公布化学名：根据特定化学结构命名。根据母体和取代基、立体构型或几何构型进行命名。命名：国际纯化学和应用化学会（IUPAC）“有机化合物命名原则”；中国化学会“有机化学物质系统命名原则”商品名：也称品牌名。是企业自己选
3、用的名称。同一种药物可能有不同的商品名。受专利保护。,第一节 药物与药物命名,通用名：氨苄西林化学名：6-D-（-）-2-氨基-苯乙酰氨基青霉烷酸商品名：安必仙（香港联邦制药）、伊西德（山东淄博新达制药）等。母核结构：-内酰胺环,通用名：环丙沙星化学名：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸,第二节 药物剂型与制剂,第一章 药物与药学专业知识,第二节 药物剂型与制剂,一、药物剂型与辅料（一）制剂与剂型概念,剂型,制剂,适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式。,根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗或预防的需要而制备的药物具体品种。,片剂、胶囊剂是剂
4、型还是制剂？葡萄糖注射液、阿司匹林片是剂型还是制剂？,制剂名=通用名+剂型名,第二节 药物剂型与制剂,一、药物剂型与辅料,（二）剂型的分类按形态分类 按给药途径分类 按分散系统分类 按制法分类按作用时间分类,液体剂型：溶液剂、注射剂、糖浆剂等。气体剂型：气雾剂、吸入粉雾剂等。固体剂型：散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。半固体剂型：软膏剂、糊剂等。,第二节 药物剂型与制剂,一、药物剂型与辅料,（二）剂型的分类按形态分类 按给药途径分类 按分散系统分类 按制法分类按作用时间分类,经胃肠道给药剂型：颗粒剂、糖浆剂、片剂等。非经胃肠道给药剂型：注射给药，皮肤给药（外用剂型），腔道给药（口腔、鼻腔），肺部给
5、药，眼部给药等。,第二节 药物剂型与制剂,一、药物剂型与辅料,（二）剂型的分类按形态分类 按给药途径分类 按分散系统分类 按制法分类按作用时间分类,真溶液类：溶液剂、糖浆剂等。胶体溶液类：溶胶剂、胶浆剂等。乳剂类：口服乳、静脉乳、乳膏等。混悬液类：口服混悬剂、外用混悬剂等。气体分散类：气雾剂、喷雾剂等。固体分散类：散剂、片剂、丸剂等。微粒类：微囊/球、纳米囊/球、脂质体等。,第二节 药物剂型与制剂,一、药物剂型与辅料,（二）剂型的分类按形态分类 按给药途径分类 按分散系统分类 按制法分类按作用时间分类,浸出制剂：流浸膏剂、酊剂等。无菌制剂：注射剂、滴眼剂等。,第二节 药物剂型与制剂,一、药物剂
6、型与辅料,（二）剂型的分类按形态分类 按给药途径分类 按分散系统分类 按制法分类按作用时间分类,速释、普通、缓控释等。,第二节 药物剂型与制剂,一、药物剂型与辅料,（三）药物剂型的重要性 改变药物作用的性质 改变药物作用的速度 降低或消除毒副作用 可具有靶向作用 可影响疗效,第二节 药物剂型与制剂,一、药物剂型与辅料,（四）药用辅料 按来源分：天然、半合成、全合成分类：按作用与用途分：60多种，如增溶剂、防腐剂等。按给药途径分：口服用、注射用、黏膜用等。,功能：赋型；使制备过程顺利进行；提高药物稳定性；提高药物疗效；降低药物毒副作用；调节药物作用；增加病人顺应性。,质量要求：必须符合药用要求；
7、应通过安全性评估；不影响药物的质量、安全与有效性；残留、微生物/无菌方面要符合相关制剂要求。,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,药物制剂的稳定性指原料药及制剂保持其物理、化学、生物学和微生物学性质的能力。,药物制剂稳定性,1,2,3,化学稳定性,物理稳定性,生物学稳定性,未发生水解、氧化等化学反应，其化学特性不变，效价不变。,外观、溶解、混悬、乳化等均无物理性质变化。,未受微生物污染，保持无菌或微生物检查不超标。,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（一）药物的化学降解途径,化学降解的途径：水解；氧化；异构化、聚合、脱羧等。,1.水解酯类：盐酸普鲁卡因内酯类：
8、华法林、硝酸毛果芸香碱酰胺类：氯霉素、巴比妥类内酰胺类：青霉素类、头孢菌素类（-内酰胺环）,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（一）药物的化学降解途径,2.氧化酚类：肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等。烯醇类：维生素C其他类：芳胺类（磺胺嘧啶钠）、吡唑酮类（氨基比林）、噻嗪类（盐酸氯丙嗪）等。,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（一）药物的化学降解途径,3.其他反应异构化：左旋肾上腺素水溶液在pH 4左右产生外消旋化；四环素在酸性条件下出现差向异构形成4差向四环素；毛果芸香碱在碱性pH时差向异构生成异毛果芸香碱；维生素A（全反式）在2,6位顺式异
9、构，活性降低。,聚合：氨苄西林反应生成二聚物，再聚合成高聚物 塞替派,脱羧：对氨基水杨酸钠易脱羧变色 普鲁卡因脱羧生成苯胺氧化后呈黄色,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（二）影响药物制剂稳定性的因素,影响因素,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（二）影响药物制剂稳定性的因素,pH值许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH-催化水解这种催化作用也叫专属酸碱催化或特殊酸碱催化。,处方因素,反应速率：,以lgk对pH作图，得pH-速度图。在pH-速度曲线图最低点所对应的横座标，即为最稳定pH，以pHm表示。确定最稳定pH是溶液型制剂处方设计中首先要解决的问题。,第二节
10、 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（二）影响药物制剂稳定性的因素,处方因素,广义酸碱催化给出质子的物质称广义酸，接受质子的物质称广义碱。常用的缓冲剂醋酸盐、磷酸盐、枸橼酸盐、硼酸盐均为广义酸碱。这种催化作用也叫广义酸碱催化或一般酸碱催化。,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（二）影响药物制剂稳定性的因素,处方因素,溶剂 对易水解药物，有时可采用非水溶剂如乙醇、丙二醇、甘油等使其稳定。如苯巴比妥注射液加入丙二醇。,离子强度 处方中可能加电解质调节等渗，加抗氧剂防止氧化，加缓冲剂调节pH等，因而存在离子强度对降解速度的影响。,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药
11、品有效期,（二）影响药物制剂稳定性的因素,处方因素,表面活性剂 易水解药加入表面活性剂可能使稳定性升高。如苯佐卡因在5%十二烷基硫酸钠溶液中稳定性增高。但也可能使某些药物稳定性下降，如吐温80可使维生素D降解速度加快。,基质、赋形剂 一些半固体剂型如软膏、霜剂，药物的稳定性与制剂处方的基质有关。片剂中硬脂酸镁对乙酰水杨酸有影响。,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（二）影响药物制剂稳定性的因素,外界因素,温度升高，大多数化学反应速度,光敏性药物必须考虑到光线的影响。,大气中氧是引起药物氧化主要因素。,微量金属离子对自氧化反应有显著催化作用。,水是化学反应的媒介，微量水分加速降
12、解。,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（二）影响药物制剂稳定性的因素,影响因素,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（三）药物制剂稳定化方法,控制温度调节pH改变溶剂控制水分及湿度遮光驱逐氧气加入抗氧剂或金属离子络合剂其他方法：改进剂型或生产工艺；制备稳定的衍生物；加入干燥剂及改善包装。,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（三）药物制剂稳定化方法,抗氧剂、金属离子络合剂,常用金属离子络合剂：依地酸二钠、枸橼酸、酒石酸等。,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（四）药物稳定性试验方法,影响因素试验（强化试验）加速试验长期试验（
13、留样观察法）,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（四）药物稳定性试验方法,影响因素试验（强化试验）加速试验长期试验（留样观察法）,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（四）药物稳定性试验方法,影响因素试验（强化试验）加速试验长期试验（留样观察法）,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（五）药品有效期,有效期：药品被批准使用的期限。常用药物降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9。,恒温时：,药品有效期标注：应按年、月、日顺序标注。年份用四位数字表示，月、日用两位数表示。,有效期至2016年07月；有效期至2016年07月19日有效期
14、至2016.07；有效期至2017/07/19;,第二节 药物剂型与制剂,三、药物配伍变化与相互作用,（一）药物的配伍变化和配伍禁忌,在药品生产或临床用药中，将两种或两种以上药物混合在一起称为配伍。,1.协同作用，增强疗效（复方阿司匹林片）,2.提高疗效，延缓或减少耐药性。（磺胺药与甲氧苄氨嘧啶）,3.拮抗作用，克服不良反应（吗啡+阿托品）,4.预防或治疗合并症或多种疾病,第二节 药物剂型与制剂,三、药物配伍变化与相互作用,（二）药物的配伍变化的类型,药物的配伍变化指药物配伍后产生的物理、化学和药理学方面的变化。,第二节 药物剂型与制剂,三、药物配伍变化与相互作用,（二）药物的配伍变化的类型,
15、溶解度改变：氯霉素注射液+5%葡萄糖注射液，析出沉淀。吸湿、潮解、液化与结块：a.吸湿性很强的药物如中药的干浸膏、颗粒以及某些酶、无机盐类等含结晶水的药物相互配伍时，药物易发生吸湿潮解。b.能形成低共熔混合物的药物配伍时，可发生液化而影响制剂的配制。但樟脑、冰片与薄荷脑混合时产生的液化不影响疗效。c.散剂、颗粒剂由于药物吸湿后而又逐渐干燥会引起结块。粒径或分散状态的改变：乳剂、混悬剂中分散相的粒径变粗，或聚结或凝聚而分层或析出。,第二节 药物剂型与制剂,三、药物配伍变化与相互作用,（二）药物的配伍变化的类型,化学配伍变化,浑浊或沉淀变色产气爆炸产生有毒物质分解破坏,第二节 药物剂型与制剂,三、
16、药物配伍变化与相互作用,（二）药物的配伍变化的类型,化学配伍变化,浑浊或沉淀变色产气爆炸产生有毒物质分解破坏,第二节 药物剂型与制剂,三、药物配伍变化与相互作用,（二）药物的配伍变化的类型,化学配伍变化,浑浊或沉淀变色产气爆炸产生有毒物质分解破坏,第二节 药物剂型与制剂,三、药物配伍变化与相互作用,（二）药物的配伍变化的类型,药理学配伍变化,协同作用：使药物作用增加。又可分为相加作用和增强作用。如：磺胺类药物+甲氧苄氨嘧啶拮抗作用：使作用减弱或消失。增加毒副作用：异烟肼+麻黄碱或阿托品 葡萄糖溶液+氨茶碱、氢化可的松、卡那霉素、新生霉素、可溶性磺胺药、华法林等 林格注射液+促皮质素、两性霉素B
17、、间羟胺、去甲肾上腺素、四环素类抗生素等 生理盐水+两性霉素B,第二节 药物剂型与制剂,三、药物配伍变化与相互作用,（三）注射液的配伍变化,配伍常出现浑浊、沉淀、结晶、变色、水解、效价下降等现象。,溶剂组成改变pH的改变缓冲容量离子作用直接反应盐析作用配合量混合顺序反应时间氧与二氧化碳的影响光敏感性成分的纯度,第二节 药物剂型与制剂,三、药物配伍变化与相互作用,（四）配合禁忌的预防与配伍变化的处理,预防：根据配伍变化相关知识，判断是否发生药物配伍变化。方法：肉眼观察、测定pH、稳定性实验、光谱分析、药理学与药效学、药动学实验。,处理：原则：了解用药意图；了解患者的年龄、性别、给药途径、病情等信
18、息；结合药物理化学和药理学性质，对处方进行分析，确定解决方法。方法：改变贮存条件；改变调配次序；改变溶剂和添加助溶剂；调整溶液的pH；改变有效成分或改变剂型。,四、药物的包装与贮存,药品包装按其在流通领域的作用可分为内包装和外包装。内包装：指直接与药品接触的包装（如安瓿、注射剂瓶、铝箔等）。外包装：指内包装以外的包装，按由里向外分为中包装和大包装。,药品包装的作用：保护功能：a.阻隔作用；b.缓冲作用方便应用：a.标签、说明书与包装标识应含有关药品的安全性、有效性等基本科学信息，能帮助患者识别药品；b.便于取用和分剂量商品宣传,第二节 药物剂型与制剂,药品包装材料分类：,按使用方式分类,类药包
19、材类药包材类药包材,直接接触药品且直接使用（如塑料输液瓶或袋、固体或液体药用塑料瓶等）,直接接触药品但便于清洗，经清洗后需要并可以消毒灭菌（如玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶等）,I、II 类以外其他（如输液瓶铝盖、铝塑组合盖等）,按形状分类,容器（如塑料滴眼剂瓶）、片材（如药用聚氯乙烯硬片）、袋（如 药用复合膜袋）、塞（如丁基橡胶输液瓶塞等）、盖（如口服液瓶撕拉铝盖）等。,按材料分类,金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合。,四、药物的包装与贮存,第二节 药物剂型与制剂,确认（鉴别）：确认材料的特性、防止参杂、确认来源化学性能检查：检查材料在各种溶剂中浸出物、还原性物质、重金属、蒸发残渣
20、、pH、紫外吸收度等；检查材料中特定的物质，如聚氯乙烯硬片中氯乙烯单体；检查材料加工时的添加物，如橡胶中硫化物。使用性能检查：容器需检查密封性、水蒸气透过量、抗跌落性、滴出量；片材需检查水蒸气透过量、抗拉强度、延伸率等。生物安全检查：微生物数；安全性，根据应用剂型，选择检查异常毒性、溶血细胞毒性、眼刺激性、细菌内毒素等项目。,包装材料质量标准：,第二节 药物剂型与制剂四、药物的包装与贮存,按包装标示的温度要求储存药品储存药品相对湿度为35%75%库房储存药品实行色标管理：合格绿色，不合格红色，待确定黄色。按要求采取避光、遮光、通风、防潮、防虫、防鼠等措施。搬运和堆码药品应当严格按照外包装标示要
21、求规范操作药品按批号堆码，不同批号的药品不得混垛药品与非药品、外用药与其他药品分开存放，中药材和中药饮片分库存放特殊管理的药品应当按照国家有关规定储存拆除外包装的零货药品应当集中存放储存药品的货架、托盘等设施设备应当保持清洁未经批准的人员不得进入储存作业区药品储存作业区内不得存放与储存管理无关的物品,药品储存要求：,第二节 药物剂型与制剂四、药物的包装与贮存,指导和督促储存人员对药品进行合理储存与作业检查并改善储存条件、防护措施、卫生环境对库房温、湿度进行有效监测、调控按照养护计划对库存药品的外观、包装等质量状况进行检查，并建立养护记录 对储存条件有特殊要求的或者有效期较短的品种应当进行重点养
22、护发现有问题的药品应当及时通知质量管理部门处理对中药材和中药饮片应当按其特性采取有效方法进行养护并记录，所采取的养护方法不得对药品造成污染定期汇总、分析养护信息,药品养护要求：,第二节 药物剂型与制剂四、药物的包装与贮存,第三节 药学专业知识,第一章 药物与药学专业知识,第三节 药学专业知识,药物化学,分支学科,药剂学,生物药剂学,药理学,药物分析,第三节 药学专业知识,药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。,分支学科,研究内容：涉及药物的发现、发展、鉴定以及药物在体内的作用、变化等。a.研究化学药物的
23、化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容；b.为了设计、发现及发明新药，必须研究和了解药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式；c.药物合成也是药物化学的重要内容。,第三节 药学专业知识,药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术学科。,分支学科,研究内容：基本理论的研究；新剂型、新制剂、新技术、新辅料、新设备研究开发。,第三节 药学专业知识,分支学科,生物药剂学：研究药物及其剂型中的药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物
24、的剂型因素、机体的生物因素与药效之间关系的一门药剂学分支学科。,剂型因素：药物的某些化学性质（同一药物的不同酯、盐、络合物或前体药物，即药物的化学形式及药物的化学稳定性等）药物的某些物理性质（粒子大小、晶型、溶解度、溶出速率等）药物的剂型与给药方法制剂处方组成（如所用辅料的种类与用量、药物的配伍及与辅料的相互作用）制剂的工艺过程及操作条件制剂的贮存条件,生理因素：种族差异性别差异年龄差异遗传因素生理和病理条件差异,第三节 药学专业知识,药理学：研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。,分支学科,研究内容：药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用及作用机制。药物动力学（药动学）
25、：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。,第四节 药学专业知识,药物分析学：研究和发展药物质量控制规律的应用学科。其基本内涵是药品质量研究与评价。,分支学科,研究内容：药品质量评价：a.药物结构确认；b.药品质量研究；c.药品稳定性研究药品质量保障与监督：a.药品生产质量保障；b.药品上市质量监督体内药物浓度监测与药物动力学研究：a.生物样品及其处理；b.分析方法及其验证；c.药物浓度的测试与数据处理,第三节 药学专业知识,药物分析学：研究和发展药物质量控制规律的应用学科。其基本内涵是药品质量研究与评价。,分支学科,研究内容：药品质量评价：a.药物结构确认；b.药品质量研究；c.药品稳定性研究药品质量保障与监督：a.药品生产质量保障；b.药品上市质量监督体内药物浓度监测与药物动力学研究：a.生物样品及其处理；b.分析方法及其验证；c.药物浓度的测试与数据处理,END 谢谢观赏,
