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1、1,2,通用名称：替米沙坦片商标名：安内强性状：白色或类白色片适应症：原发性高血压规格：40mg14片/28片 80mg7片/14片用法用量：40-80mg,每日一次,3,高血压,ARB-降压作用/PPAR诱导-胰岛素抵抗改善,双重药理作用,替米沙坦,PPAR路径,血管紧张素路径,胰岛素抵抗,细胞炎症,氧化应激,细胞增殖,血脂障碍,阻断,激动,4,缓激肽/NO无活性碎片,血管紧张素 I,血管紧张素 II,AT1 受体血管收缩钠潴留交感神经激活促进炎症效应,AT2 受体血管舒张尿纳增多组织再生抑制不适当的细胞生长,糜蛋白酶,tPA,组织蛋白 血管紧张素 II 逃逸,AT1受体阻止剂-ARB药物作
2、用机理(降压作用）,5,替米沙坦-高效、持续地抑制Ang受体,6,Burnier,Brunner.Lancet 2000;355:637645Brunner.J Hum Hypertens 2002;16(Suppl 2):S13S16,替米沙坦半衰期最长,7,JNC VI 推荐50%50%氯沙坦 50 mg35%51%替米沙坦 40 mg66%100%替米沙坦 80 mg92%100%,JNC VI.Arch Intern Med 1997;157:24132446Stergiou et al.J Hypertens 2003;21:913920Neutel.Blood Press 2001
3、;10(suppl 4):2732,替米沙坦-谷峰比值最高,8,谷/峰比值和24-小时血压控制,血压(mmHg),07:00 11:00 15:00 19:00 23:00 03:00 07:00时间,180,160,120,140,100,开始服药,谷,峰,药物 A(T:P 比值=75%),药物 B(T:P 比值=45%),安慰剂,Ellioit,Meredith.J Hypertension 1995;13:279283,9,Benson et al.Hypertension 2004;43:9931002,替米沙坦,依贝沙坦,坎地沙坦,缬沙坦,奥美沙坦,依普沙坦,氯沙坦,唯一在常规剂量下
4、就具有PPAR-激动作用,10,改善胰岛素抵抗-肥胖高血压更好,11,替米沙坦肾脏排泄最小*,*Telmisartan is metabolized hepatically,and should be used with caution in patients with mild-to-moderate hepatic impairment,Song,White.Formulary 2001;36:487499,12,肾脏病人用药剂量,由于替米沙坦经胆汁排泄，所以对于肾脏病人无需调节剂量替米沙坦的血清蛋白结合率为 99.5%，透析不能清除替米沙坦能够有效减少轻、中、重度的肾功能病人或终末期肾病
5、病人的SBP和DBP,Song,White.Formulary 2001;36:487499Sharma et al.Clin Nephrol 2005;63:250257,13,药理学特点,替米沙坦高选择性与 AT1 结合并且非常牢固替米沙坦在所有ARB中半衰期最长、分布容积最大替米沙坦在常规剂量下有 PPARg 作用。不同年龄和性别不需调整剂量替米沙坦经肝脏代谢，肾功能不全患者不需调整剂量替米沙坦与常规药物无相互作用,14,Neutel,Smith.J Clin Hypertens 2003;5:5863,降压效果80mg替米沙坦与5mg氨氯地平降压疗效相似,(24小时动态血压监测),15
6、,Neutel,Smith.J Clin Hypertens 2003;5:5863,*,有效控制清晨血压(06:0012:00),16,6:00,0:00,12:00,18:00,Muller et al.N Engl J Med 1985;313:13151322Marler et al.Stroke 1989;20:473476,清晨是心血管事件的高发时间段,17,JNC VI 推荐50%50%氯沙坦 50 mg35%51%缬沙坦80mg 68%61%替米沙坦 40 mg66%100%替米沙坦 80 mg92%100%,JNC VI.Arch Intern Med 1997;157:24
7、132446Stergiou et al.J Hypertens 2003;21:913920Neutel.Blood Press 2001;10(suppl 4):2732,谷峰比值最高,18,高降压质量,80mg替米沙坦的降压疗效和优于氯沙坦50mg和缬沙坦80mg,和氨氯地平相似有效控制清晨血压,避免清晨心血管事件替米沙坦在目前上市ARB类抗高血压药中谷/峰比值最高,19,*P0.05 vs Placebo,*,Data on file,Boehringer Ingelheim GmbH,替米沙坦耐受性类似安慰剂,20,10 clinical studies,6,500 patients
8、,32 countries,Early morning BP surge Telmisartan vs Ramipril,国外临床研究,Elderly/systolic hypertension Telmisartan+HCTZ vs Amlodipine+HCTZ,Diabetic obese Telmisartan+HCTZ vs Valsartan+HCTZ,Early morning BP surge Telmisartan+HCTZ vs Losartan+HCTZ,Diabetic nephropathy Telmisartan vs Valsartan,Diabetic neph
9、ropathyTelmisartan vs Losartan,Diabetic nephropathyTelmisartan vs Placebo,Renal endothelial dysfunction Telmisartan vs Ramipril,Diabetic nephropathyTelmisartan vs Enalapril,21,安内强-在中国的最大规模临床研究,国家十一.五科技支撑项目,Chinese Hypertension Intervention EFficacy(CHIEF)study,A multicenter,randomized controlled tri
10、al of initial combination antihypertensive plus statin treatment and lifestyle intervention in patients with hypertension,课题牵头单位：中国医学科学院阜外心血管病医院 指导委员会主席：刘力生 课题负责人：王 文 主要参加者：朱鼎良 林曙光 黄峻 等 180家单位国家课题编号：2006 BAI 01A 03立项单位：国家科技部管理单位：国家卫生部药品资助单位：东瑞制药公司研究期：2007-2011,国家十一.五科技支撑计划课题高血压综合防治研究,多中心综合干预临床试验,1，降
11、压治疗：采用中心随机的方法将患者分为 A组：氨氯地平+替米沙坦 B组：氨氯地平+复方阿米洛利2，调脂治疗：降压试验中正常偏高胆固醇（4.0-6.1 mmol/L）的高危者随机用小剂量辛伐他汀10mg/d或常规调脂治疗3，改善生活方式治疗：按社区整群随机分为强化生活方式干预或常规干预组，包括专门的戒烟、限盐、限酒、减重、运动等方面的患者与医生的教育,-2W 0 2W 4W 2M 3M 6M 9M 12M 24M 36M,Run-in period Randomization,A=Amlodipine D=diuretic（Amiloride 2.5mg/hydrochloride 25mg pe
12、r tablet），T=Telmisartan（2.5mg）,CHIEF study Design,W:week；M:month,SBP/DBP target140/90mmHg for general hypertensive130/80mmHg for diabetes or nephropathySBP150mmHg for elderly hypertensive(Dosage will be titrated for uncontrolled hypertension),N=12000,CHIEF中国最大规模高血压综合控制研究项目,CHIEF 研究阶段结果（2009-12）两组8周时的双期血压控制率均超过70%（未加其他药），治疗1年血压控制率均超过80%,Control rate,weeks,80%70%,CCB+替米沙坦,CCB+利尿剂,TO：2008/7/15,28,安内真,安内强,国家十一.五科技支撑项目“高血压综合防治研究（CHIEF）”针对中国人群制定的高血压防治方案,2.5mg安内真+40mg安内强*，联合使用，每日一次,降压作用增强，不良反应更小，糖尿病患者应用更安全，长期使用更可靠*初始剂量，可按治疗反应适当调节,*安内真（苯磺酸氨氯地平片），安内强（替米沙坦片）,29,END,30,安内真,安内强,+,
