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1、 商品名】爱通立 （原名 ：艾通立) 注射粉剂 Actilyse 【爱通立通用名】重组组织型纤溶酶原激活剂 【爱通立制造商】勃林格殷格翰 【爱通立性状】本药含重组组织型纤溶酶原激活剂和灭菌注射用水。 【爱通立药理作用】爱通立的活性成分是一种糖蛋白，可直接激活纤溶酶原转化为纤溶酶。当静脉给予时，在循环系统中的本药表现出相对非活跃状态，一旦与其纤维蛋白结合后，本品被激活，诱导纤溶酶原转化为纤溶酶，导致纤维蛋白降解，血块溶解。在一项入选了40000多例急性心肌梗塞患者的研究（GUSTO）中，本药治疗组给予100毫克本药，90分钟内滴注，静脉滴注肝素辅助治疗，30天死亡率为6.3%；链激酶治疗组予15
2、0万单位链激酶，60分钟内滴注，辅以皮下或静滴肝素对比，其30天死亡率为7.3%。并且本药治疗的患者溶栓后60 【爱通立药代动力学】爱通立可从血循环中迅速清除，主要经肝脏代谢（血浆清除率550-680毫升/分钟）。相对血浆半衰期（T?）是4-5分钟，这意味着20分钟后，血浆中本药的含量不到最初值的10%。周边室的残留量，其半衰期为40分钟。 【爱通立毒理研究】在鼠和南美猴的亚急性毒理研究中，除大剂量使用会增加出血危险外未发现其它副作用。致突变试验中未发现有致突变倾向。 【爱通立适应症】 爱通立用于急性心肌梗塞的溶栓治疗 ：对于发病后6小时内给予治疗的患者，应采取90分钟加速给药法；对于发病后6
3、-12小时内给予治疗的患者，应采取3小时给药法。本药以被证实可降低急性心肌梗塞患者30天内的死亡率。用于血流不稳定的急性大面积肺栓塞的溶栓疗法，必要时可借助客观手段确认诊断，如肺血管造影或肺扫描等。尚无与肺栓塞相关的死亡率和晚期发病率研究的临床试验。用于急性缺血性脑卒中的溶栓治疗。必须在脑梗塞症状发生的3小时内进行治疗，且经合适的影像检查如颅脑计算机断层扫描（CT）排除颅内出血的可 【爱通立用法用量】 爱通立应在症状发生后尽快给药。心肌梗死 对于发病后6小时内给予治疗的患者，应采取90分钟加速给药法 ：15mg静脉推注，其后30分钟内静脉滴注50 mg，剩余35 mg在60分钟内静脉滴注，最大
4、剂量达100mg。体重在65公斤以下的患者，给药总剂量应按体重调整，15 mg静脉推注，然后按0.75mg/kg体重在30分钟内静脉滴注（最大剂量50 mg），剩余的按0.5mg/kg体重在60分钟内静脉滴注（最大剂量35mg）。对于发病后6-12小时内给予治疗的患者，应采取3小时给药法。10 【爱通立不良反应】最常见副作用是出血反应，导致血细胞比积值和/或血红蛋白值的下降。与溶栓治疗相关的出血反应可分为二种类型。表面出血，常为穿刺部位出血或血管损伤。内出血为胃肠或泌尿生殖道，后腹膜，中枢神经系统或实质器官出血。本药的临床研究表明，胃肠道，泌尿生殖器或腹膜后腔出血所致的明显失血偶见。瘀斑，鼻出
5、血和齿龈出血较多见，但不需要特殊治疗。在临床试验中，常规临床治疗的患者，即末行急性左心导管手术时，输血仅偶尔需要。颅内出血罕有报告（少于1%）。如果有潜在的出血危险尤其是脑出血，则应停止溶栓治疗。因本药的半 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠期使用本药的经验非常有限，对于危及生命的疾病，应权衡利益与潜在危险。静脉给予药理上的有效剂量对妊娠动物无致畸作用。每天按超过3毫克/公斤体重给药，可诱发兔胚胎毒性反应（胚胎死亡，迟滞发育）。剂量超过每日10毫克/公斤体重，对大鼠围产期或生殖参数没有影响。 【儿童用药】 儿童使用本药的经验还很有限。 【老年患者用药】 老年患者颅内出血危险性增加，而老年患者治疗效
6、益亦增加，因此应仔细考虑治疗利弊。 【药物相互作用】 同时使用香豆素类衍生物、血小板聚集抑制剂、肝素和其它影响凝血药物可增加出血的危险。 【爱通立药物过量】尽管本药具有相对纤维蛋白特异性，但过量后仍出现纤维蛋白原及其它凝血因子的减少。大多数情况下，停用本药治疗后，生理性再生足以补充这些因子。然后，如发生严重出血，建议输入新鲜冻干血浆或新鲜全血，如有必要可使用合成的抗纤维蛋白溶解剂。 【爱通立用药须知】 无菌条件下将1小瓶内干粉用1小瓶注射用水溶解为1 mg/mL的浓度静脉给予，配制的溶液可用灭菌生理盐水进一步稀释至最小浓度0.2mg/mL，但不能继续使用注射用水或用碳水化合物注射液（如葡萄糖）作进一步稀释。本药不应与其它药物混合，既不能用于同一输液瓶，也不能应用同一输液管道（肝素亦不可以）。 【贮藏/有效期】25C以下环境中避光保存。有效期3年。已配制好的溶液在冰箱内最多存放24小时，勿冷冻，25C以下环境中可存放8小时。
