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1、,非甾体类抗炎药的分类与临床应用,非甾体类抗炎药(Non-Steroid Anti-Inflammtory Drugs.AD3治疗急、慢性风湿性疾病的常用药。作用快,称为一线药。仅次于抗菌素、维生素的第三大类药。,NSAID的历史1853年法国化学家戈尔哈特(Charles f.Gerhardt)以柳树皮为原料提取出性能不稳定的原始乙酸水杨酸l899年拜尔公司以“阿斯匹林”为商标出售性能稳定的乙酰水杨酸制剂1964年推出首款非甾体抗炎药(NSAIDS)“布洛芬1971年科学家范尼(John Vane)提出阿司匹林及相关的非甾体抗炎药的作用机理在于阻止环氧酶的产生,从而抑制前列腺素的产生,进而终
2、止了发炎过程范尼爵士由于这项发现而荣获诺贝尔奖1989-1990尼德尔曼博士和他在华盛顿大学的同事们提出存在着两种形式的环氧酶,即CO-1和CO-2。COX-1被认为是“起积极”作用的酶,可促使胃壁膜和血液的细胞维持正常功能。而CO-2会对炎症的刺激(如与前列腺素相关的关节炎)作出反应,加重炎症。,机制:目前的 NSAIDS花生四烯酸目前的 NSAIDs环氧化酶抗炎胃肠道毒性前列腺素维持肾脏和血小板功能症和疼痛保护胃肠道粘膜,花生四烯酸代谢感染或理化因素细胞膜脂氧化酶磷脂酶活化皮质激素脂氧化物花生四烯酸02紫外线趋化性脂202,环氧化酶NSAIDS内过氧化物自由基(O2,丑O2等)板白三烯(P
3、PHO)羟基二十碳烯酸前列环素前列腺素血栓素A2(PGI2)(PGE1,PGE2)(TXA2),NSA|DS的作用NSAID除抑制前列腺素合成具有止痛、抗炎作用外,还有抑制炎症过程中的缓激肽(致痛、抗炎作用)释放;高浓度改变淋巴细胞反应,抑制DN合成和淋巴细胞增殖,减少粒细胞和单核细胞的迁移和吞噬。胃肠道和肾副作用常见,NSAIDS作用于免疫系统PGsS(前列腺素)能抑制细胞介导的免疫反应在抗恶性肿瘤的宿主防御系统中,PGE2可能起到免疫反应反馈抑制剂的作用一些肿瘤产生前列腺素(PGs),疼痛和炎症满足的医学需求NSAID无可争议的疗效SAIDS胃病和危险因素预防和处理 NSAIDS胃病的可选方案,NSAIDS的应用土分普遍每天全世界有约3千万人使用 NSAIDS每年的处方量达5亿40%NSAIDS使用者年龄超过40岁NSAID用量正在增加非处方药的增加人口老龄化对于其它疾病作用的认识,
