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1、青霉素专题知识讲座,授课目的和要求,1.掌握青霉素的结构2.掌握青霉素的性质和特点3.了解青霉素类发展,3,青霉素类,Benzylpenicillin青霉素G,又名苄青霉素，盘尼西林用发酵的方法进行制备临床上常用其钠盐或钾盐治疗G+菌感染的首选药物,天然青霉素Natural Penicillins,4,发现第一个用于临床的抗生素 由青霉菌的培养液中分离而得,青霉素的发现始于一个现象的意外观察，而我唯一的功劳仅是没有忽视观察。A.Fleming,一、发现及发展,5,发现及发展,结构确认英国女科学家 霍奇金（Dorothy Hodgkin）用X-射线方法确证青霉素等的分子结构获得1964年诺贝尔化
2、学奖其发现为通过修饰天然产物和全合成改进的抗生素奠定了基础。,6,发展青霉素开创抗生素药物新纪元1940s-1960s 天然抗生素开发高潮，许多至今使用1960s开始 开发更具优势的半合成抗生素,发现及发展,发现及发展,8,青霉素G的结构,氢化噻唑环,-内酰胺环,2位羧基,6-位酰胺侧链,结构组成 青霉素类通式：,9,青霉素G的结构特征,立体化学,母核由-内酰胺环与氢化噻唑环并合而成稠合环不共平面沿着C-5和N-1轴折叠 母核三个手性中心 2S、5R、6R活性必须,R,R,S,10,青霉素G的结构特征,结构特点,母核-内酰胺环和五元的氢化噻唑环骈合而成 二个环的张力都比较大-内酰胺环中的内酰胺
3、键很不稳定，极易断裂易受亲核或亲电试剂进攻，使-内酰胺环破裂,11,Natural Penicillins,青霉素性质,12,1 对强酸不稳定，发生裂解2 对稀酸不稳定，发生重排3 碱性或酶，水解4 生产、贮存、使用过程，开环聚合,青霉素G的化学性质,青霉素分子结构不稳定,13,对强酸不稳定，发生裂解,青霉素G的化学性质,14,对稀酸不稳定，发生重排,青霉素G的化学性质,15,对强酸不稳定，发生裂解,青霉素G的化学性质,对稀酸不稳定，发生重排,16,对碱不稳定，水解,青霉素G的化学性质,17,对-内酰胺酶不稳定，水解,青霉素G的化学性质,18,生产、贮存、使用过程，开环聚合,青霉噻唑聚合物,青霉素G的化学性质,引入杂质青霉噻唑等高聚物内源性过敏原聚合程度越高，过敏反应越强严重时会导致死亡,对酸不稳定,对酶不稳定,抗G-作用差,过敏杂质,耐药性,抗菌谱窄,过敏反应,不能口服,对碱不稳定,易水解失效,耐酸青霉素,耐酶青霉素,广谱青霉素,注射前皮试,制成粉针剂,天然青霉素（青霉素G）,缺点,解决方案,优点：安全、价廉、疗效确切，临床仍在大量使用,如何解决？,谢谢！,欢迎批评指正,
