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1、,抗过敏药,学习目标,1了解组胺受体的分布及效应。2熟悉H1受体阻断药的作用及临床应用。3熟悉钙剂的作用及用途，掌握其不良反应及用药注意事项。,2023/3/10,2023/3/10,组胺,组胺（Histamine）是广泛存在于体内的全身活性物质，主要存在于肥大细胞及嗜碱细胞中，组胺激动其受体，引起种种效应.,2023/3/10,组胺受体分布及效应表,2023/3/10,【临床应用】,1.真性胃酸缺乏的鉴别诊断：见于胃癌、恶性贫血常用五肽促胃酸激素代替2.麻风病的辅助诊断：“三重反应”红斑、丘疹、红晕,【不良反应】头痛、体位性低血压、颜面潮红等,2023/3/10,H1受体激动剂培他司汀,【药
2、理作用】扩张血管，促进脑干和迷路的血液循环【临床应用】1.内耳眩晕病：减轻眩晕、耳鸣、恶心等症状2.缓解头痛3.慢性缺血性脑血管病,【不良反应】不良反应少，偶有恶心、头晕等症状。溃疡患者慎用，哮喘患者禁用,2023/3/10,第一节 H1受体阻断药,2023/3/10,药理作用,1抗外周组胺H1受体效应：完全对抗组胺收缩支气管、胃肠、子宫平滑肌作用 部分对抗组胺引起的心、血管效应。与H2受体阻滞药合用可增效。,2023/3/10,2中枢作用,(1)镇静、催眠：阻断中枢H1受体所致 苯海拉明、异丙嗪：最强 特非那定、阿司咪唑：几无 苯茚胺：略兴奋（2）镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。苯海拉明
3、、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪 3其他作用：抗Ach、局麻及奎尼丁样作用,可能与阻滞中枢H1受体，拮抗了内源性组胺介导的觉醒反应有关。,2023/3/10,临床应用,1.皮肤粘膜过敏反应：对皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、昆虫叮咬皮肤反应的效果较好对支气管哮喘、过敏性休克无效预防输血反应：异丙嗪25mg im2.晕动病和呕吐3.失眠4.其他：人工冬眠,2防晕止吐:用于晕动病、放射病等引起的呕吐，最有效的药物是茶苯海明、苯海拉明和异丙嗪。3.烦躁性失眠,2023/3/10,不良反应,1.思睡、乏力：避免驾车、船及高空作业2.消化道反应：口干、厌食、便秘等美克洛嗪可致动物畸胎、孕妇禁用阿司咪唑过量可致
4、晕厥、心跳停止,阿司咪唑的不良反应1.心律失常：大剂量可出现严重的心律失常；2.过敏性反应：可出现药疹/过敏性休克,使用前应询问过敏史；3.体重增加：避免长期使用；4.转氨酶升高：肝功能不良的少数患者可出现AST、ALT升高，一旦出现需要停药。,2023/3/10,药 物 镇静作用 止吐作用 抗胆碱作用 作用持续时间（h）苯海拉明+46 茶苯海明+46 异丙嗪+46 曲吡那敏+46 氯苯那敏+46 阿司咪唑 24 特非那定 1224 苯茚胺 略兴奋+68 注：+作用强，+作用中等，+作用弱，无作用,常用 H1受体阻断药作用的比较,2023/3/10,第一代药物有困倦、口干、短效、易耐药等缺点,
5、第二代药物对中枢作用弱，无镇静和阿托品样等副作用,2023/3/10,2023/3/10,【体内过程】口服易吸收，生物利用度约为75%，t1/2 为2 h,作用维持4 h。主要经肾排泄。西咪替丁可透过胎盘屏障和脑屏障。,二、H2受体阻滞药,常用药物：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。,2023/3/10,西咪替丁（cimetidine）,药理作用 1抑制胃酸分泌：选择性阻断胃壁细胞H2 受体，拮抗胃酸分泌。也能抑制五肽胃泌素、M-R激动剂所引起的胃酸分泌及基础胃酸、食物和其他因素所致夜间胃酸分泌。,2023/3/10,3.增强免疫：西米替丁阻断T细胞上的H2受体，减少组胺透生
6、的抑制因子(HSF)生成，使淋巴细胞增殖，促进淋巴因子和抗体生成。,2心血管系统：大剂量可拮抗组胺所致的心、血管作用。但抑制胃酸分泌的剂量对心血管系统影响很小。,2023/3/10,【临床应用】1.胃、十二指肠溃疡及胃肠道出血。能减轻疼痛，促进愈合。多采用静脉滴注给药。2.胃酸分泌过多症（卓-艾综合症，ZES）和食管炎。3.用于各种原因引起免疫功能低下和肿瘤的辅助治疗。,2023/3/10,1.胃肠道反应：便秘、腹泻、腹胀。2.CNS反应：眩晕、头痛。3.长期用可致男性乳腺增生，女性溢乳症。4.西米替丁为肝药酶抑制剂。可影响华法林、苯妥英钠、普萘洛尔、钙通道阻滞药、三环类抗抑郁药等药物的代谢。
7、,【不良反应】,2023/3/10,其他H2受体阻断药,雷尼替丁（Ranitidine）、法莫替丁（Famotidine）尼扎替丁（Nizatidine）、罗沙替丁（Roxatidine）抑制胃酸作用的比较：西咪替丁雷尼替丁、尼扎替丁法莫替丁 1 410 2050,2023/3/10,新的同类药物,雷尼替丁、尼扎替丁、法莫替丁 疗效高，不良反应少，不抑制肝药酶，值得推荐使用,2023/3/10,钙 剂,一、钙离子的生理意义（1）神经细胞的兴奋性（2）神经递质的释放（3）肌肉收缩（包括心肌、平滑肌、骨骼肌）（4）腺体分泌（5）血液凝固,2023/3/10,钙剂,【药理作用】1.抗过敏作用：降低毛
8、细血管通透性，增加致密度用于：荨麻疹、血管神经性水肿、接触性皮炎、湿疹等,缓慢静脉注射！,2023/3/10,钙剂,2.维持神经肌肉组织的正常兴奋性血清钙浓度低于90110mg/L,神经肌肉组织兴奋性增高，手足抽搐，平滑肌痉挛性绞痛、婴幼儿喉痉挛、惊厥。,2023/3/10,钙剂,3.促进骨骼和牙齿的正常生长发育儿童、孕妇、哺乳期妇女注意补钙4.镁盐中毒的解救,如何处置硫酸镁过量所引起的低血压？肾上腺素？去甲肾上腺素？,2023/3/10,Mg2+拮抗其内流,Ach,2023/3/10,【不良反应及注意事项】,1.刺激性强，不宜皮下或肌内注射。须稀释，并避免漏出血管外引起剧痛及组织坏死。2.静脉注射可引起全身发热感，并兴奋心脏致心律失常。3.在强心苷治疗期间以及停药一个月内，禁忌静脉注射钙剂。,谢谢观看,
