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1、药剂学名词解释与简答 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合应用技术科学。 剂型：将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应的给药形式 (preparation)制剂:根据规定的处方，将药物制成适合临床需要的某一种剂型并符合一定质量标准的药品，称制剂。 GMP：即药品生产质量管理规范，是药品生产和质量管理的基本准则。 GLP：即药物非临床研究质量管理规范，是试临床前研究工作的管理规范。 GCP：药物临床试验管理规范，在任何人体进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应等。 (Solubility)溶解度：指在一定温度，在一定量溶剂中达
2、饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。 (intrinsic solubility)特性溶解度：是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。 表观溶解度、平衡溶解度：药物由于解离所产生的实际溶解度。 (solubilization)增溶：某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的能力。增溶剂 助溶：是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂(hydrotropic agent)。 cosolvent潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶
3、剂中溶解度出现极大值。这种现象称为潜溶。这种溶剂称为潜溶剂。 表面活性剂：指那些具有很强表面活性，少量即能使液体的表面张力显著下降的物质。 HLB值：即亲水亲油平衡值，表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为HLB 值。 CMC：临界胶束浓度，表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 MAC ：最大增溶浓度，当表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度 。 昙点：某些含聚氧乙烯基的非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表面活性剂析出，出现混浊，这种现象称为起昙，此时温度成为昙点。 Krafft点：随温度升高，离子表面活性剂的溶解度在某一温度急剧升高，此转折点相对应的温度称为K
4、rafft点 微粒分散体系：由微粒构成的分散体系则统称为微粒分散体系。 絮凝：如在体系中加入一定量的某种电解质，可能中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，降低表面电荷的电量，使微粒间的斥力下降，从而使微粒的物理稳定性下降，出现絮凝状态，即微粒呈絮凝状，形成疏松的纤维状结构，但振摇可重新分散均匀。这种作用叫絮凝作用，加入的电解质叫絮凝剂。 (deflocculate)反絮凝：向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，表面的电位增高，静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集，使絮凝状态变为非絮凝状态这一过程称为反絮凝，加入的电解质称为反絮凝剂。 粉体的空隙率：空隙体积在粉体中所占的比率 真密度:指粉体质量除以不包
5、括颗粒内外空隙的纯固体物料体积求得的密度。 颗粒密度：指粉体质量W除以包括开口细孔与封闭细孔在内的颗粒体积所求的密度 堆密度：指粉体质量W除以该粉体所占容器的体积求得的密度 流变学：主要是研究物质的变形和流动的一门科学。 溶液剂：药物溶解于溶剂中形成的澄明液体制剂。 (suspensions)混悬剂：系指难溶性固体药物以微粒状态分散于液体分散介质中形成非均匀的液体制剂 (suspending agents)助悬剂：系指能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。 (emulsions)乳剂：系指互不相溶的两相液体混合，其中一种液体以小液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相
6、液体分散体系。 灭菌制剂：采用某一物理或化学方法杀灭或除去所有活的微生物的一类药物制剂。 无菌制剂：在无菌环境中采用无菌操作法或无菌技术制备不含任何活的微生物的一类药物制剂。 (sterilization)灭菌：应用物理或化学等方法将物体上或介质中所有微生物繁殖体及其芽孢全部杀灭或除去的手段。 (the technique of sterilization)灭菌法：杀灭或除去所有微生物繁殖体和芽孢的方法或技术 (sterility)无菌：在任一指定的物体、介质或环境中无任何活的微生物。 (aseptic technique) 无菌操作：在整个操作中利用或控制一定的条件，使产品避免被微生物污染的
7、一项操作方法和技术。 (pyrogen)热原：生物的代谢产物，注入微量就能使恒温动物体温异常升高的物质 (infusion solution)输液：是由静脉滴注输入体内的大剂量，一次给药在100ml以上。 (eyedrops)滴眼剂：系指供滴眼用的澄明溶液或混悬剂。 (isotonic solution)等张溶液：系溶液表面张力与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念。 (isoosmotic solution)等渗溶液：系指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念 片剂：药物与适宜辅料混匀压制而成的片状固体制剂 散剂：药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂 颗粒剂：药物与适宜的
8、辅料混合制成具有一定粒度的干燥粒状制剂。 胶囊剂：药物充填于空心硬质胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂 软膏剂：药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。 栓剂：药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。 气雾剂：药物溶液，乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜，皮肤或空间消毒的制剂。 固体分散体：药物以分子，胶态，微晶或无定型粉末形态，高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质 包合物：一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内形成的特殊的复合物。 纳米乳：由油、水、乳化剂
9、和助乳化剂组成的，具有各向同性、外观澄清的热力学稳定体系 微囊：利用天然或合成的高分子材料作为囊材，制备囊膜，将固体药物或液态药物包裹成微囊。 微球：系指药物溶解或分散于高分子材料中，制成的骨架型微小球形实体。 脂质体：指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的超微球形载体制剂。 缓释制剂：用药后能在机体内缓慢释放药物，使药物在较长时间内维持有效血药浓度的制剂。 (controlled-release preparation)控释制剂：药物按预先设定好的程序缓慢的恒速或接近恒速释放的制剂。 (TDDS)经皮吸收制剂：药物以一定速率透过皮肤经毛细血管吸收进入人体循环的一类制剂。 D值： 在一定温度下
10、，杀灭微生物90%所需的灭菌时间。 Z值：降低一个lgD值所需升高的温度，即灭菌时间减少到原来的1/10所需升高的温度或在相同灭菌时间内，杀灭90%的微生物所需提高的温度。 F值：在一定灭菌温度下给定的Z值所产生的灭菌效果与在参比温度下给定的Z值所产生的灭菌效果相同时，其灭菌效果相当于在参比温度下灭菌了多长时间。 F0值：在一定灭菌温度、Z值为100所产生的灭菌效果与121 、 Z值为10所产生的灭菌效果相同时，其灭菌效果相当于在121灭菌F0时间的效果。 崩解时限：是指片剂在规定的液体介质中溶化或崩解到小于2mm大小的碎粒所需时间。 生物利用度：是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环
11、的相对量 简答 一、什么是表面活性剂和表面活性剂的用途 答：表面活性剂：指那些具有很强表面活性，少量即能使液体的表面张力显著下降的物质。 用途：(1)、增溶剂(2)、乳化剂(3)、润湿剂(4)、起泡剂或消泡剂 (5)、去污剂(6)、消毒剂和杀菌剂。 二、影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法？ 答：影响因素：药物的分子结构；溶剂化作用与水合作用；晶型的影响；粒子大小的影响；温度的影响；pH与同离子效应；混合溶剂的影响；添加物的影响。 方法：有机弱酸弱碱药物可制成可溶性盐类，难溶性药物可引入亲水基团应用混合溶剂加入助溶剂使用增溶剂减小粒径 三、应用NoyesWhitney方程分析溶出度的影响
12、因素及提高固体药物制剂溶出度的方法。 答：NoyesWhitney方程: =KS(CS-C)。K是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。 影响因素：固体粒径和表面积温度溶出介质的性质和体积扩散系数扩散层厚度 方法：增大S，听过粉碎技术或固体分散技术，增大药物的溶出表面积 增大K，提高搅拌速度。 增大CS，提高温度，改变晶型，制成固体分散体，应用药物包合技术等。 四、简述制剂中药物的化学降解途径及稳定化措施 答：化学降解途径：水解，氧化，光降解，其他反应如异构化，聚合，脱羧，脱水等。 稳定化措施：避光贮存。制剂中加入抗氧化剂，金属络合剂等稳定剂生产过程中避
13、免使用金属器具，通惰性气体，采用真空包装等。调节PH。易水解药物应使用非水溶媒。制成固体制剂，制成难溶性盐，制成微囊，微球或包合物，采用粉末直接压片或包衣工艺。 五、影响制剂中药物降解的因素和增加稳定性的方法(填空) 答：处方因素： pH值的影响 广义酸碱催化的影响 溶剂的影响离子强度的影响表面活性剂的影响 处方中基质或赋形剂的影响 外界因素： 温度光线 空气金属离子湿度与水分包装材料 六、根据stokes定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？ 答：Stocks定律： V = 。 是分散介质的粘度， 2为介质的密度， 1为粒子的密度，r为粒子的半径。 方法：减小r，减小微粒半径增加分散介质黏
14、度，加入助悬剂减小微粒与分散介质之间的密度差，加入助悬剂。 七、什么是热原？简述热原的性质及除去热原的方法。 答：热原是微生物的代谢产物，注入微量就能使恒温动物体温异常升高的物质。 热原的性质：耐热性；水溶性；不挥发性；滤过性；吸附性；其他：能被强酸，强碱破坏，能被强氧化剂氧化，超声波和某些表面活性剂也能破坏热原。 除去热原的方法：1.高温法，2.酸碱法，3.吸附法，4.蒸馏法，5.离子交换法，6，凝胶过滤法，7.反渗透法，8.超滤法，9.其他：采用二次以上湿热灭菌或用微波。 八、注射剂防止药物氧化的措施 答：避光，采用棕色瓶子包装。 加入抗氧化剂，加入亚硫酸氢钠等抗氧化剂 加入金属螯合剂如E
15、DTA-2Na，避免使用金属器具 生产过程通氮气，采用真空包装等 九、从药物理化性质考虑，简述注射剂设计的重点问题 答：增加药物溶解度：使用混合溶剂，加入增溶剂如吐温80。增加药物稳定性，加入抗氧剂如焦亚硫酸钠等，助悬剂如羧甲基纤维素。调节渗透压，加入等渗调节剂如氯化钠，葡萄糖。抑菌，加入抑菌剂如三氯叔丁醇，苯甲醇。调节ph，加入缓冲剂如碳酸氢钠，碳酸钠。减轻疼痛或刺激，加入止痛剂如利多卡因，盐酸普鲁卡因。 十、注射液的质量要求，制备过程 答： 质量要求：除制剂中主药含量应合格外，还应在：无菌无热原澄明度PH值；渗透压安全性稳定性降压物质，等方面符合要求。 原水纯化水注射用水 原辅料配液滤过灌
16、装封口灭菌检漏质检印字包装成品 安瓿截切圆口洗涤干燥灭菌冷却 十一、 无菌制剂与灭菌制剂的质量要求 答：无菌：不得含有任何活的微生物和芽孢。 无热原：鲎试剂法和家兔法检查热原阴性。 澄明度：不得有肉眼可见的浑浊或异物。 安全性：不引起对组织的刺激性和发生毒性反应 渗透压：要求等渗，输液要求等渗或等张性。 pH: 4-9。 稳定性：具有必要的物理和化学稳定性，以确保产品在储存期内安全有效。 降压物质：应符合规定，确保用药安全。 十二、 散剂的定义，特点及制备过程 答：散剂：药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。 特点：粒径小，比表面积大，起效快。外用散覆盖面积大，可同时发挥保护和
17、收敛作用。制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用。贮存，运输，携带比较方便。由于分散度大，具有吸湿性，化学活性大，挥发性成分易散失 制备： 十三、 颗粒剂的定义，特点和制备过程 答：颗粒剂：药物与适宜的辅料混合制成具有一定粒度的干燥粒状制剂。 特点：飞散性，附着性，团聚性，吸湿性等均较少；防止各种成分的离析；贮存，运输方便；进行包衣可使其具有防潮性，缓释性，肠溶性；粒子大小不一，剂量不宜准确 制备： 十四、 试述湿法制粒压片的一般制备操作过程 答： 十五、 试设计一个薄膜包衣处方，解释各组分的作用。 答：HPMC包衣材料 EuS100包衣材料 95%乙醇溶剂 95%乙醇溶剂 蒸馏水溶剂 蓖
18、麻油增塑剂 蓖麻油增塑剂 滑石粉抗黏剂 滑石粉抗黏剂 钛白粉遮光剂 PEG4000致孔剂 钛白粉遮光剂 十六、 片剂的包衣的目的何在？ 答：避光、防潮，隔绝空气以提高药物的稳定性；遮盖药物的不良气味隔离配伍禁忌成分；改善片剂的外观和便于识别改变药物的释放位置及速度 十七、 什么是缓释/控释制剂？有何特点？ 答：缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。 控释制剂：系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。 缓释、控释制剂特点：减少服药次数，提高病人顺应性；使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用；发挥最佳治
19、疗效果可定位，定时释药。不足：不能灵活调节给药方案，设备及工艺费用昂贵。 十八、 简述缓控释制剂设计时需要考虑的影响因素 答：1.理化因素：剂量药物的理化性质胃肠道稳定性 2.生物因素：生物半衰期药物的吸收药物的代谢 十九、 试讨论影响药物经皮吸收的因素 答：1.生理因素：种属性别年龄部位皮肤状态皮肤温度代谢作用 2.药物的理化性质：分配系数与溶解度分子大小与形状PKa熔点分子结构 3.剂型因素：剂型基质PH药物浓度与给药面积透皮吸收促进剂 二十、 微囊的含义和单凝聚法，复凝聚法的过程 答：利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜，将固体或液体药物包裹而成的微小胶囊，即微囊。 二十一、 根据Arrhenius公式，以经典恒温法预测药物半衰期和有效期的方法过程 二十二、 简要讨论药物注射剂制备中主要考虑的问题
