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1、药物合成烃化反应习题第二章 烃化反应 一 烃化剂的种类有哪些？进行甲基化和乙基化反应时，应选用那些烃化剂？引入较大烃基时选用那些烃化剂为好？ 二 用卤代烃对氨基和羟基的烃化反应各有何特点？烃化剂及被烃化物的结构对反应有何影响？ 三 用于制备较纯的伯胺的方法有那几种？ 四 举例说明“还原烃化”、“羟乙基化”的机理、特点及反应中的注意事项。 五 活泼次甲基化合物进行烃化时如何选择碱及溶剂？ 六烃化反应制备R-O-R1时，怎样考虑起始原料及烃化剂的结构？结合下列产品的制备设计其最佳的制法。 aH3CCHCH3OC2H5bOC2H5cO2NOC2H5dC2H5OCHCH3C2H5eHOCH2OC2H5
2、七、完成下列反应，并说明依据： HNaOCHNCCCCOOHONHNMe2SO4/Ph=8-9Me2SO4/Ph=4-7bOHCH3IOHcCOOHOHMe2SO4/NaOHOHdHOOHMe2SO4/K2CO3COCH3 八、试推测下列卤化物的反应活性的大小 SN1: Ar3CX, ArX, ROCH2X, R3CX, RCOCH2CH2X, C=C-X, RCOCH2XSN2:CH3CH2X, CH3X, CH3CH2CH2X, CH3CH2CH2CH2X, (CH3)2CCH2X,(CH3)3CX 九、完成下列反应 1CH2CH=CH2OHOCH3+ClCH2CH2NEt2NaOHCl2
3、N+NH2CH(CH2)3NEt2CH3PhOHNH3CO(CH3)2SO4OH-4COCH2SO2CH3+ClCH2CO2EtEt4N+HSO4-50%NaOH/C6H6OCH2-CH-CH25NO+H+NH2CH(CH3)2ACCONHONH2-NH2BH2/Rnney NiCH3CCH3OC6CH3CH2CH2Br7C6H5CH2CN+Br(CH2)4BrNaOH85-90H2SO4回流 5h8CHOCH2+CH3OHCH3ONa,回流 6h9CH(COOC2H5)2C2H5Br/C2H5ONaO10H2NCNHHCHO/CH3OHH2,Ni11合成CH(CO2Et)2BrCH2(CO2Et)2+12合成iC5H11EtC(CO2Et)2十、说明下列反应的反应机理 OH1+C4H9BrOC4H9NaOH/EtOHCH2OHOOHCH2OCPh32Ph3CCl+OHOHPyOHOHOOHOHOHO3CO2EtEtONa/EtOH/CH3IOCH3CO2Et
