西药药剂辅料.docx

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1、西药药剂辅料必看重中之重:西药药剂辅料11个高频考点 1、片剂四大辅料 填充剂:淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉、无机盐类、甘露醇 记忆口诀: 淀粉蔗糖和糊精,混合使用防松散; 乳糖微晶预胶化,粉末直接可压片; 微晶具有多功能,填充干黏和崩解。 第一句:淀粉、蔗糖和糊精,三者通常混合使用,而且混合使用还可以防止片剂松散;第二句:乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉可用作粉末直接压片;第三句:微晶纤维素具有多种功能,可作为填充剂、干黏合剂和崩解剂使用。 这个口诀包括了所有的填充剂及重要填充剂的功能。 黏合剂:淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素,其他:聚

2、维酮、明胶、聚乙二醇 记住:黏合剂大多都属于纤维素类 崩解剂:干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、泡腾崩解剂碳酸氢钠和枸橼酸 口诀:崩解淀粉羧淀钠,低代交联小苏打。 这句话的含义:羧淀钠羧甲基淀粉钠;低代低取代羟丙基纤维素;交联交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠;小苏打泡腾崩解剂 润滑剂:硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、氢化植物油 大家注意,这些辅料的英文缩写也需要记忆。其中,M多代表甲基; E多代表乙基;P多代表丙基、也代表“聚”; H多代表羟基;C 在前面的时候多代表羧基、在最后出现多代表纤维素 2、片剂薄膜包衣材料 胃

3、溶型:羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸树脂号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸 肠溶型:醋酸纤维素钛酸酯/邻苯二甲醋酸纤维素、羟丙甲纤维素钛酸酯、丙烯酸树脂类 水不溶型:乙基纤维素、醋酸纤维素 记忆口诀:胃溶羟丙甲维酮,肠能加个钛酸酯(P),乙基乙酸都不溶。 胃溶羟丙甲维酮:胃溶型的包括羟丙甲纤维素、羟丙纤维素和聚维酮;肠能加个钛酸酯:肠溶型的名字后面有钛酸酯。 另特别注意:丙烯酸树脂号是胃溶型的,丙烯酸树脂类为肠溶性的。 3、液体制剂常用附加剂 增溶剂:表面活性剂,HLB1518 助溶剂:加入第三种物质,形成络合物、缔合物等。如:碘化钾助溶碘 潜溶剂:混合溶剂 防腐剂:苯甲酸与苯甲酸钠

4、、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵 其他:乙醇、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酸、硝基苯汞、硫柳汞、甘油等 矫味剂:甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂 注:适用于糖尿病、肥胖症患者的甜味剂是阿司帕坦。 4、混悬剂常用稳定剂 润湿剂:表面活性剂,HLB 711 助悬剂:分散介质黏度,沉降速率 低分子:内用-糖浆,外用-甘油 高分子:天然;合成硅皂土、触变胶 絮凝剂与反絮凝剂 “絮降反升” 常用的絮凝剂:枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐等。 5、灭菌制剂附加剂 注射剂 抗氧剂 水溶性抗氧剂:焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C 油溶性抗氧剂:叔丁基羟基茴香醚、2,6-二叔丁基对甲

5、酚、没食子酸酯类 我们可以这样来记忆:水溶性抗氧剂都有硫酸字样;油溶性的属于醚类或酚类,没食子酸酯类的结构中含有非常多的酚羟基,所以也可以做抗氧剂。 抑菌剂:苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、硫柳汞、尼泊金类 金属螯合剂:乙二胺四乙酸二钠 等渗调节剂:氯化钠、葡萄糖、甘油、硼酸、硼砂 助悬剂:同混悬剂 增溶剂、润湿剂或乳化剂:表面活性剂 稳定剂、局麻剂、填充剂、保护剂 眼用制剂 pH调节剂:碳酸氢盐缓冲液、磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液 黏度调节剂:甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇 保湿剂:甘油、丙二醇、透明质酸 6、乳膏剂常用乳化剂 O/W型乳化剂:一价皂、十二

6、烷基硫酸钠、聚山梨酯类 W/O型乳化剂:二价皂、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦、 羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇 十二烷基硫酸钠属于离子型化合物,所以易溶于水,属于O/W型乳化剂。 吐温类属于O/W型乳化剂,可以这样来记,吐温的“温”是三点水旁,所以溶于水,属于O/W型;司盘类属于W/O型,因为看到“盘”,想起炒菜,炒菜需要油,所以司盘类属于W/O型。 另:W/O型的都是一些酯类,含有脂/酯字样 7、栓剂常用基质与附加剂 栓剂常用基质 油脂性基质:可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯 水溶性基质:甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆 可可豆脂常温下为白色或淡黄色、脆性蜡状固体,无刺激性,可塑性好,多晶型,不稳定

7、,相对密度0.9900.998;熔点3035;1020时易碎成粉末 栓剂的附加剂:表面活性剂、防腐剂、抗氧剂、 硬化剂、增稠剂、吸收促进剂 硬化剂:白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡 增稠剂:氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝 吸收促进剂:非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸脂类、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物 8、缓释、控释制剂的常用辅料 骨架型缓释材料: 亲水凝胶骨架材料:羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖 不溶性骨架材料:聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶 生物溶蚀性骨架材

8、料:动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯 这样来记:亲水凝胶骨架材料大多是一些纤维素类、盐、多糖等,特别注意乙基纤维素属于不溶性的;不溶性的是一些高聚物类;生物溶蚀性的是一些脂肪、蜡等 包衣膜型缓释材料: 不溶性高分子材料:EC 肠溶性高分子材料: 、类丙烯酸树脂、醋酸纤维素钛酸酯、羟丙甲纤维素钛酸酯、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 增稠剂: 增稠剂为一类水溶性高分子材料,如:明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇、右旋糖酐等。 9、经皮给药制剂的处方材料 背衬层:一般为不易渗透的复合铝箔,防治药物流失与潮解 药物贮库层 控释膜 胶黏膜 压敏胶:聚异丁烯、丙烯酸类、硅橡胶压敏胶 保

9、护膜: 防粘材料:聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯等高聚物 10、靶向制剂微囊囊材 天然高分子囊材:明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖 半合成高分子囊材:纤维素类,如CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC 合成高分子囊材: 非生物降解且不受pH影响:聚酰胺、硅橡胶 非生物降解但受pH影响:聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇 可生物降解:聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物 半合成高分子囊材都是纤维素类,可以记为“半仙”,半个神仙;合成高分子囊材都是聚合物类,可以记为“聚合”,这里特别要记住的是可生物降解的合成高分子囊材聚乳酸。 11、表面活性剂 阴离子表面活性剂 高级脂肪酸盐(肥皂类):硬脂酸、油酸、月桂酸 根据金属离子

10、不同可分为:碱金属皂、有机胺皂、碱土金属皂 硫酸化物:硫酸化蓖麻油、十二万基硫酸钠 磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠 我们可以这样来记:比如硬脂酸钙,Ca2+为阳离子,那么酸的部分就是阴离子,所以为阴离子表面活性剂。我们只需要记住阴离子表面活性剂都属于“酸的盐”就可以了。 阳离子表面活性剂:苯扎氯胺、苯扎溴铵 两性离子表面活性剂:卵磷脂、氨基酸型、甜菜碱型 非离子表面活性剂:脂肪酸山梨坦类、聚山梨酯、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆 这里该怎么记忆呢?我们看,阴离子、阳离子、非离子表面活性剂都非常容易的记忆,而在做选择题时,只要排除这三类表面活性剂,剩下的就是非离子表面活性剂,当然非离子表面活性剂也可以看一下,都是一些脂肪酸、脂肪酸酯等,商品名也很奇怪,比如司盘、吐温、泊洛沙姆等。

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