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1、18第十章 抗精神失常药第十八章 抗精神失常药 一. 学习要点 抗精神失常药物根据其作用和临床应用分为抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁症药和抗焦虑症药。 (一) 抗精神病药 抗精神病药可分为以下4类。 1吩噻嗪类,如氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、硫利达嗪。 2硫杂蒽类,如泰尔登、氟哌噻吨。 3丁酰苯类,如氟哌啶醇、氟哌利多。 4其他,如五氟利多、舒必利、氯氮平、利培酮。 氯丙嗪 药理作用及作用机制 1中枢神经系统: 抗精神病作用,通过阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质多巴胺通路的D2受体而产生疗效,但由于对阻断黑质-纹状体通路的D2受体的亲和力强,长期用药锥体外系反应发生率高; 镇吐作用,小剂量
2、阻断延髓第四脑室底部催吐化学感受区的D2受体,大剂量直接抑制呕吐中枢; 对体温的调节影响,对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用。 2植物神经系统:具有明显阻断受体的作用,可翻转肾上腺素的升压效应;有弱的阻断M胆碱受体的作用。 3内分泌系统:阻断结节-漏斗通路的D2受体,影响下丘脑某些激素的分泌。 临床应用 主要用于治疗精神分裂症,神经官能症、呕吐和顽固性呃逆、低温麻醉与人工冬眠等。不良反应 一般不良反应有镇静、M胆碱受体及受体阻断症状,长期大剂量应用可致锥体外系症状。一次服用超大剂量(12g)后,可发生急性中毒。 氯氮平 药理作用及作用机制 氯氮平屑于苯二氮卓类,为新型抗精神病药。其抗精神病的
3、作用主要为阻断5-HT2A和D2受体,协调5-HT与DA系统的相互作用和平衡,被称为5-HT-DA受体阻断药。该药作用较强,对其他药无效的病例往往有效。氯氮平有明显的镇静催眠作用,几乎无锥体外系反应。目前将其作为治疗精神分裂症的首选药。 (二) 抗抑郁症药 三环类丙咪嗪的抗抑郁作用可能与其抑制脑内DA及5-HT的再摄取,使突触间隙NA浓度增高有关。 不良反应有对心血管系统的影响及M胆碱受体阻断反应,心血管病患者慎用。其他三环类抗抑郁症药如地昔帕明、阿米替林、多塞平,其作用与用途(略)。 (三)抗躁狂症药 碳酸锂的作用与其抑制脑内NA及DA的释放,使突触间隙 NA浓度降低有关,可用于躁狂症及精神
4、分裂症兴奋躁动的治疗。 不良反应有消化道反应、肌无力、肢体震颤、甲状腺功能低下、甲状腺肿等。锂盐中毒表现为中枢神经症状,如意识障碍、昏迷、肌张力增高、共济失调、癫痫发作等。 (四)抗焦虑症药 抗焦虑症药主要有苯二氮卓类及丁螺环酮等。 专业术语 精神药物(psychotropic drugs) 抗精神病药(antipsychotic drugs) 神经安定药(neuroleptic drugs) 抗躁狂症药(antimanic drugs) 抗抑郁症药(antidepressant drugs) 抗焦虑症药(anxiolytics) 吩噻嗪类(phenothiazines) 硫杂蒽类(thiox
5、anthenes) 丁酰苯类(butyrophenones) 中英文药名 氯丙嗪 chlorpromazine 冬眠灵 wintermine 奋乃静 perphenazine 氟奋乃静 fluphenazine 三氟拉嗪 trifiuoperazine 吗氯贝胺 moclobemide 硫利达嗪(甲硫达嗪) thioridazine 泰尔登 tardan 氯丙硫蒽 chlorprothixene 氟哌噻吨 flupenthixol 氟哌啶醇 haloperidol 氟哌利多 droperidol 匹莫齐特 prmozide 五氟利多 penfluridol 舒比利 sulpiride 氯氮平
6、clozapine 利培酮 risperidone 碳酸锂 lithium carbonate 米帕明 imipramine 去甲丙咪嗪 desipramine 阿米替林 amitriptyline 多塞平(多虑平) doxepin 氯米帕明 clomipramine 曲米帕明 trimipramine 地昔帕明 desipramine 马普替林 maprotiline 去甲替林 nortriptyline 氟西汀(百忧解) fluoxetine 帕罗西汀 paroxetine 曲唑酮 trazodone 米安色林 mianserin 米他扎平 mirtazapine 反苯环丙胺 tranyl
7、cypromine 二. 试题精选 (一)选择题 A型题 1氯丙嗪抗精神病的作用机制是阻断( )。 A中枢-肾上腺素受体 D中枢-肾上腺素受体 C中脑-边缘叶及中脑。皮质通路中的D2受体 D黑质-纹状体通路中的5-HT1受体 E中枢H1受体 2小剂量氯丙嗪即有镇吐作用,其作用部位为( )。 A直接抑制延脑呕吐中枢 B抑制大脑皮层 C. 阻断胃黏膜感受器的冲动传递 D阻断延脑催吐化学感受区的D2受体 E抑制中枢胆碱能神经 3氯丙嗪引起乳房肿大与泌乳,是由于( )。 A。阻断结节-漏斗DA通路的D2受体 B激活中枢2受体 C. 激活中枢M胆碱受体 D阻断脑干网状结构上行激活系统的1受体 E. 阻断
8、黑质-纹状体通路之D2受体 4氯丙嗪不宜用于( )。 A. 精神分裂症 B人工冬眠疗法 C晕动病所致的呕吐 D顽固性呃逆 E. 蹂狂症及其他精神病伴有妄想症 5锥体外系反应较轻的药物是( )。 A氯丙嗪 B氟奋乃静 C三氟拉嗪 D奋乃静 E硫利达嗪 6,氯丙嗪引起低血压状态时,应选用( )。 A. 多巴胺 B肾上腺素 C去甲肾上腺素 D异丙肾上腺素 E麻黄碱 7其他药治疗无效的精神病病例可选用( )。 A氯丙嗪 B氟奋乃静 C. 三氟拉嗪 D氯氮平 E硫利达嗪 8氟奋乃静的特点是( )。 A抗精神病作用强,锥体外系作用显著 B抗精神病作用强,锥体外系作用弱 C. 抗精神病作用与降压作用均强 D
9、抗精神病作用与镇静作用均强 E抗精神病作用与锥体外系作用均较弱 9具有抗抑郁作用的抗精神失常药是( )。 A氯丙嗪 B奋乃静 C氟奋乃静 D. 米帕明 E三氟拉嗪 10治疗精神分裂症的首选药物是( )。 A. 氯氮平 B氯普噻吨 C地西泮 D氟哌啶醇 E三氟拉嗪 11下列哪项不属于氯丙嗪的药理作用?( ) A抗精神病作用 B使体温调节失灵 C镇吐作用 D激动多巴胺受体 E. 阻断受体 12下列哪种药物可用于治疗伴有焦虑的抑郁症?( ) A. 氯丙嗪 B氟哌噻吨 C地西泮 D氟哌啶醇 E三氟拉嗪 13长期应用氯丙嗪引起的最常见的不良反应是( )。 A. 体位性低血压 B. 过敏反应 C锥体外系反
10、应 D内分泌失调 E消化道症状 14吩噻嗪类引起黄疸的常见原因是( )。 A红细胞破坏 B肝细胞坏死 C. 胆红素结合障碍 D. 肝细胞内微胆管阻塞 E. 以上均不是 15碳酸锂主要用于治疗( )。 A焦虑症 B精神分裂症 C抑郁症 D. 躁狂症 E帕金森综合征 16阿米替林的主要适应证为( )。 A精神分裂症 B抑郁症 C. 神经官能症 D焦虑症 E躁狂症 17氯丙嗪引起帕金森综合征,合理的处理措施是应用( )。 A. 多巴胺 B左旋多巴 C. 阿托品 D. 苯海索 E. 毒扁豆碱 18下列哪种药物可拮抗D2及5-HT2受体?( ) A氯丙嗪 B利培酮 C氟奋乃静 D米帕明 E三氟拉嗪 19
11、氯丙嗪引起的锥体外系反应不包括( )。 A. 迟发性运动障碍 B肌张力降低 C静坐不能 D急性肌张力障碍 E帕金森综合征 20氯丙嗪的不良反应不包括( )。 A体位性低血压 B. 肌肉震颤 C. 粒细胞减少 D成瘾性及戒断症状 E. 口干及视力模糊 B型题 A阻断M胆碱受体 B阻断瓤-肾上腺素受体 C阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质通路的D2受体 D. 阻断黑质-纹状体通路的D2受体 E. 激动苯二氮革受体 21氯丙嗪引起的帕金森综合征是由于( )。 22氯丙嗪引起口干、便秘、视力模糊是由于( )。 23氯丙嗪引起体位性低血压是由于( )。 24氯丙嗪抗精神病的作用机制是由于( )。 A. 是吩噻
12、嗪类抗精神病药 B是三环类抗抑郁症药 C. 是苯二氮卓类抗焦虑症药 D是抗躁狂症药 E. 是丁酰苯类抗精神病药 25氟哌啶醇( )。 26地西泮( )。 27碳酸锂( )。 28米帕明( )。 29氯丙嗪( )。 A. 抗精神病作用弱,锥体外系反应少 B抗精神病作用强,锥体外系反应明显 C. 对精神分裂症的阳性症状有效 D可治疗锂盐无效的躁狂症 E主要有抗抑郁作用,用于抑郁症 30米帕明( )。 31利培酮( )。 32甲硫达嗪( )。 33氟奋乃静( )。 34卡马西平( )。 X型题 35碳酸锂抗躁狂症的机理是: A. 干扰脑内磷酯酰肌醇代谢 B促进NA再摄取 C抑制脑内NA释放 D阻断多
13、巴胺受体 E. 阻断5-HT受体 36碳酸锂的不良反应包括: A低血压 B共济失调 C甲状腺肿 D恶心、呕吐、腹泻 E粒细胞减少 37氯丙嗪能阻断: A受体 B. 受体 CM受体 DN受体 E多巴胺受体 38精神、情绪、行为活动有关的多巴胺能神经通路有: A黑质-纹状体通路 B中脑-皮质通路 C中脑-边缘系统通路 D结节-漏斗通路 E黑质-结节通路 39氯丙嗪可以用于治疗: A放疗引起的呕吐 B晕动病呕吐 C药物引起的呕吐 D失眠症 E高血压 40抗精神病药镇静作用强度顺序哪项是正确的: A氯丙嗪奋乃静三氟拉嗪 B甲硫哒嗪奋乃静氟奋乃静 C三氟拉嗪氯丙嗪氟奋乃静 D氟奋乃静三氟拉嗪氯丙嗪 E三
14、氟拉嗪奋乃静甲硫哒嗪 41能够引起体位性低血压的药物有: A吗啡 B氯丙嗪 C酚妥拉明 D哌替啶 E喷他佐辛 42下列关于氯丙嚎的描述哪些是不正确的: A急性精神分裂症疗效好,并能根治 B对前庭刺激引起的呕吐效果好 C治疗各型精神分裂症 D有明显的受体兴奋作用 E抑制镇静催眠药的作用 43下述哪些药物不宜用来缓解吩噻嗪类引起的迟发性运动障碍: A抗胆碱药 B抗惊厥药 C抗焦虑药 D抗DA药 E拟交感药 44下述哪些症状是吩噻嗪类与剂量有关的毒副作用: A. 帕金森综合征 B肌张力障碍 C静坐不能 D迟发性运动障碍 E颅内压增高 45对氯普噻吨的描述哪些是正确的: A硫杂葸类的代表药 B化学结构
15、与三环类抗抑郁药相似 C抗肾上腺素作用及抗胆碱作用较弱 D有较弱的抗抑郁作用 E不引起锥体外系症状 46丙米嗪具有以下哪些作用: A抑制脑内去甲肾上腺素摄取 B阻断M受体 C抑制5-羟色胺摄取 D阻断脑内受体 E阻断脑内阿片受体 47单胺氧化酶抑制剂与丙米嗪合用出现: A血压降低 B血压升高 C中枢抑制效应 D中枢兴奋效应 E高热 48下列关于三环类抗抑郁药的描述中,哪些是不正确的: A对正常人和抑郁患者作用相同 B连续用药2-3周后才见效 C直接激动肾上腺素能受体 D具有拟胆碱作用 E对心血管的作用不明显 (二) 问答题 49氯丙嗪长期大量应用为什么会出现锥体外系反应? 50氯丙嗪过量或中毒所致血压下降,为什么不能应用肾上腺素? 51氟哌啶醇的作用特点有哪些? 52氯丙嗪的中枢药理作用是什么?临床应用于哪些情况? 53抗精神病药三氟拉嗪与氯氮平的作用特点有哪些? 54新型抗精神病药利培酮有哪些特点? 55米帕明的药理作用与应用注意事项是什么? 56氯丙嗪的不良反应有哪些? 57氯氮平的作用及作用机制是什么?