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1、ALK靶点药物特点 ALK靶点药物特点 一代：克唑替尼 优点：ALK，CMET，ROS1三个靶点同时作用，抑制ALK的同时对其下游通路cmet也抑制， 有效率60%全身的控制都很不错。 缺点：不入脑。耐药是容易爆发性发展。肝脏毒性，心脏毒性，肾毒性，肠胃刺激，容易感染 应对：肝脏毒性水飞蓟，谷胱甘肽+VC+天晴甘美 心脏毒性辅酶Q10，左卡尼丁，重度去医院 肾毒性肾功能正常不用采取措施 肠胃刺激吃克半小时前吃胃复安，便秘用乳果糖番泻叶 容易感染定期查验血常规，白细胞低于3或中性粒细胞低于1.5打升白针 二代：AP26113 优点：ALK，ROS1两个靶点同时作用，能克服克唑替尼耐药突变， 有效
2、率为75%。入脑能力强，有效率为80%。没有CYP抑制，说明对肝的损伤小。 缺点：抑制T790M靶点的能力弱，可以忽略不计。心脏毒性，肠胃刺激，大剂量会出现间质性肺炎。 应对：心脏毒性辅酶Q10 肠胃刺激腹泻用思密达易蒙停，呕吐用胃复安格拉司琼止敏吐如果还不行改用肠溶胶囊。 间质性肺炎第一周用90MG小剂量，后逐步加到180MG。 二代：LDK378 优点：有ALK，IGF-1二个靶点，能克服克唑替尼的耐药突变，针对L1196M，G1269A，I1171T，S1206Y，但不能抑制G1202R和F1174C，有效率为60%，入脑能力强。 缺点：肠胃刺激，肝毒性，外周反应 外周反应食欲变差用甲地
3、孕酮 肠胃刺激腹泻用思密达易蒙停，呕吐用胃复安格拉司琼止敏吐，脱水注意补充水分，输液和补充电解质 肝脏毒性水飞蓟，谷胱甘肽+VC+天晴甘美 二代：CH5424802 优点：作为ALK一线治疗有效率高达90%，克服克唑替尼耐药的有效率54%，针对F1174L，R1275Q和L1196M。入脑能力为88% 缺点：中性粒细胞减少，肌酸磷酸激酶升高，Y-谷酰胺转肽酶升高，低磷酸盐血 毒性：疲劳，肌痛、外周水肿，肌酸磷酸激酶升高，光敏性 应对：低磷酸盐血静脉补充磷酸盐 Y-谷酰胺转肽酶升高水飞蓟宾 肌酸磷酸激酶升高辅酶Q10 中性粒细胞减少低于1.5打升白针 光敏性避光，用激素和抗过敏药 外周水肿利尿
