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1、几种代表性的常用的氨基保护基几种代表性的常用的氨基保护基 结构 OOX缩写 应用 引入条件 脱去条件 H2/Pd-C，供氢体/Pd-C，BBr3/CH2Cl2 or TFA，HBr/HOAc等 3MHCl/EtOAc, HCl/MeOH or diox, TosOH/THF-CH2Cl2, Me3SiI/CHCl3orCH3CN 20%哌啶/DMF，50%哌啶/CH2Cl2等 Ni(CO)4/DMF/H2O; Pd(PPh3)4/Bu3SnH; Cbz 伯胺、仲氨、咪唑、Cbz-Cl/Na2CO3/CHCl3/H2O 吡咯、吲哚等 Boc2O/NaOH/diox/H2伯胺、仲氨、咪唑、O, B
2、oc2O/ /MeOH, Boc2O/Me4NOH/CH3C吡咯、吲哚等 N 伯胺、仲氨等 伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等 Fmoc-Cl/NaHCO3,/diox/H2O Aloc-Cl/Py OXOBoc XOOFmoc XOOClOTMSOAlloc Teoc 伯胺、仲氨、咪唑、Teoc-Cl/碱/diox/H2O 吡咯、吲哚等 TBAF；TEAF XOOMe( or Et)- 伯胺、仲氨、咪唑、ROCOCl/NaHCO3,/diox/H2O 吡咯、吲哚等 邻苯二甲酸酐/CHCl3/70;邻苯二甲酰亚胺-NCO2Et/aq. Na2CO3 Tos-Cl/Et3N TFAA/Py; 苯二甲
3、酰亚胺-NCO2CF3/CH2Cl2 Trt-Cl/Et3N HBr/HOAc; Me3SiI; KOH/H2O/乙二醇 H2NNH2/EtOH，NaBH4/i-PrOH-H2O HBr/HOAc, 48%HBr/苯酚 K2CO3/MeOH/H2O; NH3/MeOH; HCl/MeOH HCl/MeOH, H2/Pd/EtOH, TFA/CH2Cl2 HCO2H/Pd-C/MeOH; H2/Pd(OH)2/EtOH; TFA; CAN/ CH3CN OXNOOXSOPht Tos O伯胺 伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等 伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等 伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等 XCF3 Tfa XTrt MeOOMeXDmb 伯胺、仲氨、咪唑、ArCHO/NaCNBH3/MeOH 吡咯、吲哚等 PMB-Br/ 伯胺、仲氨、咪唑、K2CO3/CH3CN;PhCH吡咯、吲哚等 O/NaCNBH3/MeOH OMeXPMB XBn Bn-Br/Et3N or 伯胺、仲氨、咪唑、K2CO3/CH3CN;PhCH吡咯、吲哚等 O/NaCNBH3/MeOH HCO2H/Pd-C/MeOH; H2/Pd(OH)2/EtOH; CCl3CH2OCOCl/CH3CN
