氨茶碱血药浓度监测及个体化给药.docx

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1、氨茶碱血药浓度监测及个体化给药茶碱血药浓度监测及个体化给药 茶碱是一种支气管平滑肌松弛药,广泛应用于治疗支气管哮喘或其它呼吸性疾病。茶碱难溶于水,通常制成氨茶碱等水溶性较高的盐类供药用,但在体内均解离出茶碱发挥作用,故不论何种制剂,TDM检测对象均为茶碱。茶碱的治疗窗比较窄,易产生失眠、恶心和呕吐等常见的不良反应, 严重者可出现躁动、抽搐等中枢神经兴奋症状以及多种心律失常及严重呕吐等毒性反应。茶碱的治疗作用、毒性反应与血药浓度密切,安全范围窄,需进行血药浓度监测及个体化给药。 茶碱的治疗血清浓度参考范围为儿童及成人10-20g/ml,新生儿5-10g/ml;最小中毒浓度参考值为成人20g/ml

2、,新生儿15g/ml。 一、茶碱药动学参数 1、茶碱药动学参数 生物利用度(F) 分布容积(Vd) 清除率 半衰期 蛋白结合率 代谢 100% 0.45-0.5L/kg 0.035-0.04L/hkg 8.3h 56% 约90%肝脏代谢,8%左右原型经肾排泄 分布容积无法确定肥胖患者使用真实体重还是理想体重 清除率患者之间清除率变化很大 2、特殊人群药动学参数 人群 健康成人,不吸烟者 健康成人,吸烟者 成人,肝硬化者 儿童 婴儿 新生儿 T 9 4 30 4 - 30 范围 3-12 - - 2-10 3-14 - 到达稳态所需天数 2-3 1-2 6 1-2 1-3 5-6 新生儿 二、茶

3、碱血药浓度检测 24 - 5 茶碱的血药浓度检测标本通常为血清或血浆标本,不能用全血。经过试验,可以采用肝素、柠檬酸盐、草酸盐和EDTA作抗凝剂用于该检测。取样多在达稳态后给药前进行,测定稳态谷浓度。 三、茶碱个体化给药 茶碱的个体化给药可采用稳态一点法,即先按医生预先估计的剂量给病人用药,并连续给药使血药浓度达稳态时,测定一次血药浓度,若该血药浓度与目标浓度不符则需调整剂量。该血样在谷时取。如想了解平均稳态血药浓度可在给药后1.44*T/时取。 血药浓度与剂量呈线性关系,代入下式,即可求得所需剂量: D1/D2=Cmax1/Cmax2=Cmin1/Cmin2=Cav1/Cav2 其中,D1为所求剂量,D2为预试量,血药浓度下标1为预期血药浓度,2为实测血药浓度。

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