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1、注射用盐酸头孢吡肟说明书头孢吡肟 通 用 名：注射用盐酸头孢吡肟 商 品 名：悦康凯欣 本品所含辅料为L-精氨酸。 本品为类白色至淡黄色粉末。 本品可用于治疗成人和2 月龄至16 岁儿童上述敏感细菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染，单纯性下尿路感染和复杂性尿路感染，非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，复杂性腹腔内感染，妇产科感染，败血症，以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。 怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验，但是因为头孢吡肟是一革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂，故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。对疑有厌氧菌混合感染时，建议合用其他抗厌氧菌药物，
2、如甲硝唑进行初始治疗。一旦细菌培养和药敏试验结果揭晓，应及时调整治疗方案。 本品可用于静脉滴注或深部肌肉注射给药。 成人及16 岁以上儿童或体重为40 公斤或40 公斤以上儿童患者，可根据病情，每次12 克，每12 小时一次，静脉滴注，疗程710 天；轻中度尿路感染，每次0.51 克，静脉滴注或深部肌肉注射，疗程710 天；重度尿路感染，每次2 克，每12 小时一次，静脉滴注，疗程10 天； 对于严重感染并危及生命时，可以每8 小时2 克静脉滴注；用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次2 克，每8 小时一次静脉滴注，疗程710 天或至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但中性粒细胞仍处于异常低水平
3、，应重新评价有无继续使用抗生素治疗的必要。 2 月龄至12 岁儿童，最大剂量不可超过成人剂量。体重超过40 公斤的儿童的剂量，可使用成人剂量。一般可每公斤体重40 毫克，每12 小时静脉滴注，疗程714 天；对细菌性脑脊髓膜炎儿童患者，可为每公斤体重50 毫克，每8 小时一次，静脉滴注。对儿童中性粒细胞减少伴发热经验治疗的常用剂量为每公斤体重50 毫克，每12 小时一次，疗程与成人相同。2 月龄以下儿童经验有限。可使用每公斤体重50 毫克剂量。然而2 月龄以上儿童患者的资料表明，每公斤30 毫克，每8 或12 小时一次对于1 至2 月龄儿童患者已经足够。对2 月龄以下儿童使用本品应谨慎。儿童深
4、部肌肉注射的经验有限。 对肝功能不全患者，无调节本品剂量的必要。 对肾功能不全病人，如肌酐清除率低于60ml/min，则应调节本品用量，弥补这些病人减慢的肾清除速率。这些人使用头孢吡肟的初始剂量与肾功能正常的患者相同，维持剂量和给药间隙时间如下： 通常本品不良反应轻微，且多为短暂，终止治疗少见。 常见的与本品可能有关的不良反应主要是腹泻，皮疹和注射局部反应，如静脉炎，注射部位疼痛和炎症。其他不良反应包括恶心、呕吐、过敏、搔痒、发热、感觉异常和头痛。肾功能不全患者而未相应调整头孢吡肟剂量时，可引起脑病、肌痉挛、癫痫、如发生与治疗有关的癫痫，应停止用药，必要时，应进行抗惊厥治疗。本品治疗儿童脑膜炎
5、患者，偶有惊厥、嗜睡、神经紧张和头痛，主要是脑膜炎引起，与本品无明显关系。偶有肠炎、口腔念珠菌感染报告。 与本品有关的实验室检查异常多为一过性，停药即可恢复，包括血清磷升高或减少、转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多、部分凝血酶原时间和凝血酶原时间延长。碱性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血钾、总胆红素升高，血钙降低，红细胞压积减少。与其他头孢菌素类抗生素类似，也有白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少的报道。 头孢菌素类抗生素还可引起Stevens-Johnson 综合征、多形性红斑、毒性表皮坏死、肾功能紊乱、毒性肾病、再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、肝功能紊乱和血细胞减少。 下列情况禁用： 对头孢吡肟或L-
6、精氨酸、头孢菌素类药物、青霉素或其他-内酰胺类抗菌素有即刻过敏反应者。 使用本品前，应确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物、青霉素或其他-内酰胺抗菌素过敏史。对于任何有过敏，特别是药物过敏史的患者应谨慎。 广谱抗菌药可诱发伪膜性肠炎。在用本品治疗期间患者出现腹泻时应考虑伪膜性肠炎发生的可能性。对轻度肠炎病例，仅停用药物即可；中、重度病例需进行特殊治疗。有胃肠道疾患，尤其是肠炎患者应谨慎处方头孢吡肟。与其他头孢菌素类抗生素类似，头孢吡肟可能会引起凝血酶原活性下降。对于存在引起凝血酶原活性下降危险因素的患者，如肝、肾功能不全，营养不良以及延长抗菌治疗的患者应监测凝血酶原时间，必要时给予外源性
7、维生素K。本品所含精氨酸在所用剂量为最大推荐剂量的33 倍时会引起葡萄糖代谢紊乱和一过性血钾升高。较低剂量时精氨酸的影响尚不明确。对肾功能不全的患者，应根据肾功能调整本品剂量或给药间歇时间。本品与氨基糖苷类药物或强效利尿药合用时，应加强临床观察，并监测肾功能，避免引发氨基糖苷类药物的肾毒性或耳毒性作用。 和多数-内酰胺抗生素一样，由于药物的相互作用，头孢吡肟溶液不可加入甲硝唑、万古霉素、庆大霉素、硫酸妥布霉素或硫酸耐替米星、氨茶碱溶液中。头孢吡肟浓度超过40mg/ml 时，不可加至氨苄青霉素溶液中。如有与头孢吡肟合用的指征，这些抗菌素应与头孢吡肟分开使用。头孢吡肟可引起尿糖试验假阳性反应。建议
8、使用本品治疗期间，使用葡萄糖氧化酶反应检测。 注射用头孢西丁钠说明书 通用名：注射用头孢西丁钠 本品为白色或类白色粉末。 适用于对本品敏感的细菌引起的下列感染： 上下呼吸道感染 泌尿道感染包括无并发症的淋病 腹膜炎以及其它腹腔内、盆腔内感染 败血症 妇科感染 骨、关节软组织感染 心内膜炎 由于本品对厌氧菌有效及对-内酰胺酶稳定，故特别适用需氧及厌氧菌混合感染，以及对于由产-内酰胺酶而对本品敏感细菌引起的感染。 肌内注射、静注或静脉滴注。成人常用量为12g次，每68小时一次。或根据致病菌的敏感程度及病情调整剂量 感染类型 每日总剂量 用法 单纯性感染 肌注或静滴 每4小时1g或 中、重度感染 6
9、8 g 68小时2g静滴 需大剂量抗生素治疗的感每4小时2g 12 g 染 或6小时3g静滴 本品耐受性良好。最常见的不良反应为静注或肌注后局部反应，静注后可发生血栓性静脉炎，肌注局部疼痛、硬结。偶可出现过敏反应如皮疹、荨麻疹、瘙痒、嗜酸性粒细胞增多、药物热、呼吸困难、间质性肾炎、血管神经性水肿等；也可有腹泻、肠炎、恶心、呕吐等消化道反应，高血压、重症肌无力患者症状加重等。实验室异常可有血细胞减少、贫血、骨髓抑制、直接Coombs试验阳性，一过性ALT、AST、ALP、LDH、胆红素、BUN、Cr升高，偶有尿素氮和血肌酐升高。 对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用。避免用于有青霉素过敏性休克病史
10、者。 1. 青霉素过敏者慎用。 2. 肾功能损害者及有胃肠疾病史者慎用。 3. 本品与氨基糖苷类抗生素配伍时，会增加肾毒性。 4. 高浓度头孢西丁可使血及尿肌酐、尿17-羟皮质类固醇出现假性升高，铜还原法尿糖检测出现假阳性。 注射用头孢西丁钠通过抑制细菌细胞壁合成而杀灭细菌，且由于本品结构上的特点使其对细菌产生的内酰胺酶具有很高的抵抗性，下列临床常见革兰阳性、阴性需氧及厌氧致病菌对本品高度敏感。 需氧菌 厌氧菌 革兰阳性球菌 革兰阳性球菌 葡萄球菌 粪链球菌 组乙型溶血性链球菌 微需氧链球菌 组乙型溶血性链球菌 肺炎链球菌 革兰阳性杆菌 其它链球菌中组链球菌 产气荚膜梭状芽孢杆菌 革兰阴性球菌
11、 梭状芽孢杆菌 淋病球菌 真杆菌 脑膜炎菌 痤疮丙酸杆菌 革兰阴性杆 革兰阴性球菌 大肠杆菌 韦容氏球菌 肺炎克雷伯杆菌 克雷伯杆菌属 尚有下列革兰阴性菌 奇异变形杆菌 脆弱拟杆菌 变形杆菌 黑色素拟杆菌 普通变形杆菌 类杆菌 流感杆菌 梭杆菌 粘质沙雷氏菌 普鲁威登菌 沙门氏杆菌及志贺氏菌 注射用头孢西丁钠对下列细菌敏感度视菌株需作药敏试验而定。 不动杆菌属硝酸盐阴性杆菌 粪产碱杆菌 枸橼酸杆菌 肠杆菌 注射用头孢西丁钠对绿脓杆菌、肠球菌大多数菌株、阴沟杆菌等药。 正常志愿者肌内注射1g后， 2030分钟血药浓度达峰值为24g/ml。静注1g后，5分钟血药浓度达峰值为110g/ml，4小时后
12、血药浓度低于1g/ml。静注后本品半衰期为4159分钟，肌注后本品半衰期为64.8分钟。6小时后约85%药物以原型经肾脏排泄，肌注本品1g后，尿药浓度可达3000g/ml以上。 本品在体内分布广泛，给药后可迅速进入各种体液，包括胸水、腹水、胆汁，但脑脊液穿透率较低，蛋白结合率为80.7%。 注射用头孢西丁钠主要以原型从肾脏排泄，肾清除率包括肾小球滤过和肾小管排泄，给药后6小时相当于所给剂量85%经肾从尿液中排出，血浆消除半衰期为小时。 能够透过血脑屏障的抗生素 青霉素钠 难于透过血脑屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度匠5-30%。 氨苄西林
13、 透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透过脑膜的量明显增加，细菌性脑膜炎病人每日按体重ivgtt. 150mg/kg,前3天脑脊液浓度可达2.9ug/ml,以后浓度将随炎症减轻而降低。 舒巴坦-氨苄西林可通过有炎症的脑脊髓膜。 哌拉西林 静脉用药后，脑脊液浓度与血清浓度比为0.36-3.65 。 阿莫西林 静脉用药2g后1.5小时脑脊液浓度达2.0-40.0 ug/ml,为血清浓度的8-93%。 头孢唑啉 难于透过血脑屏障,在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。 头孢拉定 在脑组织中含量较少,仅为血药浓度的5-10%;脑脊液中浓度更低,静脉滴注2-.4g, 脑脊液浓度仅有1.2-1.5ug/
14、ml,甚至不能检测到。 头孢克洛 在脑组织中的浓度较低。 头孢呋辛 能透过所有组织包括有炎症的脑膜,组织内药物浓度低于血药浓度但高于敏感致病菌的最低抑菌浓度。 头孢噻肟钠脑脊液浓度与脑膜炎症程度和脑脊液中细胞数有关。 头孢他啶 难以通过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。 头孢曲松钠 能透过血脑屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度(约为2mg/ml) 。 头孢哌酮钠 对血脑屏障的渗透性较差,脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到药物,化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液浓度为0.95-7.2ug/ml,为血药浓度的1-4%,以头孢哌酮钠10
15、0 mg/kg,的剂量治疗细菌性脑膜炎儿童,20分钟静滴结束后,1.5-2.5小时的脑脊液浓度为1.4-19.2 ug/ml,脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高,与脑脊液中细胞数无关。 头孢吡肟 可通过炎性血脑屏障。 亚胺培南-西司他丁钠(泰能) 难于透过血脑屏障,在脑脊液的浓度甚低。 美罗培南(美平) 可透过血脑屏障。 硫酸阿米卡星 不易透过血脑屏障,但正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10-20%,当脑膜有炎症时,则可达同期血药浓度的50%。 林可霉素、红霉素不易透过血脑屏障。 克林霉素不能透过正常的脑膜,当脑膜发炎时,可渗入脑脊液,并能进入脑脓肿的脓液中。 盐酸万古霉素
16、、盐酸去甲万古霉素 不能迅速穿过正常血脑屏障进入脑脊液中,但脑膜发炎时可渗入脑脊液中并达有效抑菌浓度。 阿昔洛韦 脑脊液浓度约为血中的浓度的一半。 更昔洛韦 在每8小时或每12小时接受更昔洛韦2.5mg/kg,静滴后,在用药0.25-5.67小时测得脑脊液浓度范围从0.31-0.68ug/ml,代表相应血药浓度的24-70%。 利巴韦林 长期用药后脑脊液内药浓度可达同时期血浓度的67%。 异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、利福喷汀 均可透过血脑屏障,利福平在脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加,乙胺丁醇不易透过血脑屏障,但脑膜炎时脑脊液中的浓度约为血药浓度的15-40%。 甲硝唑在脑脊液中的药浓度为同期血药浓度的43%,少数脑脓肿患者,脓液的药浓度高于同期的血药浓度。 - 较易透过血脑屏障的抗生素： 哌拉西阿莫西林 头孢曲松钠 甲硝唑 利巴韦林 阿昔洛韦 更昔洛韦 异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、利福喷汀 一般不易透过血脑屏障，但能透过有炎症的血脑屏障的抗生素： 青霉素钠 氨苄西林 舒巴坦-氨苄西林 头孢呋辛 头孢噻肟钠 头孢他啶 头孢哌酮钠 头孢吡肟 美罗培南 硫酸阿米卡星 克林霉素 盐酸万古霉素、盐酸去甲万古霉素 利福平 难于透过血脑屏障的抗生素： 头孢克洛 头孢拉定 头孢唑啉 林可霉素、红霉素 亚胺培南-西司他丁钠(泰能)
