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1、第四章 重点内容,固体制剂特点口服制剂吸收快慢顺序Noyes-Whitney方程（溶出理论）散剂概念等量递加混合法临界相对湿度颗粒剂概念,片剂的特点熟悉常见片剂熟悉片剂常见辅料湿法制粒压片法工艺流程片剂制备中可能发生的问题及原因糖包衣工艺流程常见薄膜包衣材料掌握片剂处方分析,第五章 固体制剂-2,（胶囊剂、滴丸和膜剂）,第一节 胶囊剂,1、定义 胶囊剂系指药物装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。,一、概述,（1）能掩盖药物的不良嗅味、提高药物稳定性；（2）药物在体内起效快；（3）液体药物的固体剂型化；（4）可延缓药物的释放和定位释药。,2.胶囊剂的特点：,3.不宜制成胶囊
2、剂的药物,水溶液或稀乙醇溶液易风干药物易潮解药物易溶性刺激性药物,4.胶囊剂的分类,胶囊剂,硬胶囊剂,软胶囊剂,(亦称胶丸),缓释胶囊,控释胶囊,肠溶囊剂,（1）硬胶囊剂,系将一定量的药物及适当的辅料（也可不加辅料）制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中而制成。硬胶囊呈圆筒形，由上下配套的两节紧密套合而成，其大小用号码表示，可根据药物剂量的大小而选用。,（2）软胶囊剂,又称胶丸剂，系将油类或对明胶等囊材无溶解作用的液体药物或混悬液封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂。因制备方法不同，软胶囊剂又可分两种：用压制法制成的，中间往往有压缝，故称有缝胶丸；用滴制法制成的，呈圆球形而无缝，则称无缝
3、胶丸。,（3）肠溶胶囊,系指胶囊经药用高分子材料处理或其他适宜方法加工而成，不溶于胃液，但能在肠液中崩解释放的胶囊剂。,二、胶囊剂的制备,硬胶囊剂的制备一般分空胶囊的制备和填充物料的制备、填充、封口等工艺过程。1.空胶囊的制备 明胶是空胶囊的主要材料，由骨、皮水解制得。,(一)硬胶囊的制备,空胶囊材料附加剂,增塑剂：增加韧性与可塑性，如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等；增稠剂：减小流动性、增加胶冻力，如琼脂等；遮光剂：用于对光敏感的药物，如二氧化钛；着色剂：为美观和便于识别，如食用色素等；防腐剂：防止霉变，如尼泊金等。为了以便识别，空胶囊壳上还可用食用油墨印字。,空胶囊的制
4、备工艺,溶胶蘸胶(制胚)干燥拔壳切割整理。主要由自动化生产线完成。生产环境应达10000级，温度1025，RH35%45%。,空胶囊的规格和质量,空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，一般常用的是05号。,物料的处理与填充 若纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂的填充要求，即可直接填充。若由于药物流动性差等方面原因，则需加一定的稀释剂、润滑剂用等辅料。加入辅料制成颗粒后进行填充。,2.填充物料的制备、填充与封口,（二）软胶囊的制备,1.影响软胶囊成型的因素(1)囊壁组成的影响：囊壁具有可塑性与弹性是软胶囊的特点，它由明胶、增塑剂、水三者所构成，常用增塑剂有甘油、
5、山梨醇或二者的混合物。,(2)药物性质与液体介质的影响 对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才能填充。液体药物若含5%水或为水溶性、挥发性、小分子有机物均不宜制成软胶囊。液体药物pH以2.57.5为宜，可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整。,(3)药物为混悬液时对胶囊大小的影响：,为求得适宜的软胶囊大小可用“基质吸附率”来计算，既1g固体药物制备的混悬液时所需液体基质的克数，可按下式计算：基质吸附率=基质重量/固体药物重量 根据基质吸附率，称取基质与固体药物，混合匀化，测定其堆密度，便可决定制备一定剂量的混悬液所需模具的大小。基质吸附率愈大，所需软胶囊的体积愈大。,2.软胶囊剂的制备方法,常用滴制法和
6、压制法制备软胶囊(1)滴制法：滴制法由具双层滴头的滴丸机完成。(2)压制法：目前生产上主要采用旋转模压法。,（三）肠溶胶囊剂的制备,肠溶胶囊制备有两种方法：一种方法是明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，但此种处理法受甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等因素的影响较大，使其肠溶性极不稳定。另一种方法是在明胶壳表面包被肠溶衣料，其肠溶性较稳定。,三、胶囊剂的质量检查与包装贮存,胶囊剂的质量应符合药典“制剂通则”项下对胶囊剂的要求：1.外观2.装量差异3.崩解度与溶出度,(一)质量检查,（二）包装与储存,由胶囊剂的囊材性质所决定，包装材料与储存环境如湿度、温度和贮藏时间对胶囊剂的质量都有明显的影响。一般应选用
7、密闭性能良好的玻璃容器、透湿系数小的塑料容器和泡罩式包装，在小于25、相对湿度不超过45%的干燥阴凉处，密闭贮藏。,第二节 滴丸剂,滴丸剂系指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质)加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。,一、特点,设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高；工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性；基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物固形化；用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点；发展了耳、眼科用药的新剂型。,二、滴丸剂的制备原理,基质的要求
8、：具备良好的化学惰性，与主药不发生反应，也不影响主药的药效和检测，对人体无害并要求熔点较低，在60100条件下能熔化成液体，遇冷又能立即凝成固体。,二、常用基质,水溶性基质：常用的有PEG类，如PEG6000、PEG4000，肥皂类，硬脂酸钠及甘油明胶等。脂溶性基质：常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等。,冷凝液的要求,安全无害，与主药和基质不混溶，不发生反应，在适宜的相对密度和粘度，使滴丸在冷凝液中缓缓下沉或上浮，有足够时间进行冷凝，保证成型完好。另外，还要有适宜的表面张力，便于在滴制过程中能顺利形成滴丸。,冷凝液亦可分为水性及油性两大类。水性冷凝液：水、不同浓度的乙醇等，适用于非水溶性基质的滴丸。油性冷凝液：液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或它们的混合物等，适用于水溶性基质的滴丸。,三、制备方法,滴制法是将药物均匀分散在熔融的基质中，再滴入不相混溶的冷却液里，冷凝收缩成丸的方法。一般工艺流程：,药物,混悬或熔融,滴制,冷却,+,基质,洗丸,干燥,选丸,质检,分装,
