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1、,深入探讨伊伐布雷定:从机P制到临床,深入探讨伊伐布雷定:从机制到临床,伊伐布雷定2017年3月进入国家医保目录中人民和国人力南绘保人力资源社会保障部关于甲发国家基本医疗保险、工伤保验和生有保险药品目录(2017年版)的通知药品分类代码朝品分类漏号药品名称乙s山可兰特列地尔(伊伐布雷31|曲美也度控剂Han定,主要内容伊伐布雷定:作用机制与药效学特点伊伐布雷定临床应用证据伊伐布雷定优化心衰治疗,研究药物(伊伐布雷定)基本信息通用名盐酸伊伐布雷定片商品名可兰特 CORLENTOR酸平优布定片5规格5mgx14片用法口服5 mg Bid起始根据心率在25mg-7.5 mg Bid之间调整药代口服给
2、药后1小时血浆药物浓度达到峰值连续口服给药,47天后药效达到稳态通过肝脏和肠道cYP3A4酶代谢血浆清除半衰期为11小时,伊伐布雷定选择性阻滞f通道减慢窦性心率关闭开放抑制细胞外细胞内一问f通道单纯减伊布雷定慢心率k房结细胞伊伐布雷定降低妄房结4期动作电位自发除极曲线的斜率Bucchi A,et aL.J Gen Physiol.2002 Jul;120(1):1-13.Thollon C,et al.Br J Pharmacol.1994 May;112(1):37-42,心脏起搏的分子机制参与房结细胞动作电位4自动除极的离子电流包括:起搏电流(l4)A Contro延迟整流性钾电流(Lk)
3、内向钙电流(Lca)loa lol目前电流(通道)是控制窦房结节律最主要的电流,因此又称100ms为“起搏”电流动作电位4相除极早期的主要电流,伊伐布雷定减慢心率的机制有别于受体阻滞剂副交感神经兴奋交感神经兴奋leat current preservation乙酰胆诚茶酚胺伊伐布雷定3M毒碱受体受体CAMP一通心脏电生理离子通道阻滞剂效应I自律性(早期)伊伐布雷定受体lcI,自性(晚期)、拉帕米房结细胞,伊伐布雷定5 mg Bid减慢心率幅度约为基线心率的10-13%研究名称发表样本量基线心率剂量心率降幅降低百分比(bpm)(mg)(bpm)(X5mg BiditNITIATIVE200593980.17.514.3119%BEAUTIFUL2008109177156.21012.4%ASSOCIATE200988972.37.512.211.2%sHT201065587976410910.7%ScN20141910277.18216413.0%计算公式:心率降幅基线心率量x5X100%Eur Heart小.200526:2529-2536.The Larce.2008,372807816.Eur HearI J.2009.30:540-543.Eur J Heart Fail.2010:12:75-81,N Engl J Med 2014:371:1091-1099,
