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,第四十章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素(Macrolides,lincomycins and polypeptide antibioticsLiuminghua州医学院理学教研窆,第一节大环内酯类抗生素是一类具有1416元大环内酯基本化学结构的抗生素分类抗菌作用及机制(掌握)耐药机制(略)体内过程(略)代表药(掌握),分类第一代大环内酯类:红霉素(14元环)乙酰螺旋霉素麦迪霉素吉他霉素(16元环)交沙霉素第二代大环内酯类:克拉霉素罗红霉素(14元环阿奇霉素(15元环)罗他霉素(16元环)第三代大环内酯类:酮基大环内酯类者。有泰利霉素和喹红霉素,抗菌作用及机制1抗菌作用(1)抗菌大多数G+菌包括MRSA有效第极少数G杆菌(百日咳杆菌、嗜血杆菌)G-球菌:脑膜炎双球菌部分厌氧菌其它:军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌第二代抗菌谱扩大,抗菌活性增强,对G一杆菌有效(2)抗菌活性:抑菌作用(治疗剂量),2抗菌作用机制抑制细菌蛋白质合成:不可逆地结合到50S亚基14元大环内酯类阻断肽酰基tRNA的移位16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应少数促使肽酰基t-RNA从核糖体上解离特点:与林可霉素类和氯霉素合用可发生拮抗作用对哺乳动物细胞几无影响,
