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1、伏格列波糖VS阿卡波糖,服从真理，就能征服一切事物,伏搭列波糖Vs阿卡波糖天津武田制药有限公司仅限内部使用仅供内部交流学习使用,目录化学结构及作用机制2)疗效3)说明书适应症4)指南推荐,a糖苷抑制剂的发展历程糖苷酶抑制齐研究方向已经成为控制餐糖苷酶抑制后血糖的理想药剂正式作为降能国摄入控制与减肥糖药物上市掀起了阻断碳水1973:阿卡波糖今天化合物消化吸收的研究热潮1981:伏格列波糖20世纪90s20世纪70-8020世纪30s供装3时on Society1991)50.399408,阿卡波糖同的抑制淀粉和糖苷游19705淀粉酶抑制剂作为减肥药在世界范围内流行淀粉醐抑制劑是一种蛋具有广阔的市
2、场白制剂,在肠内易分解抑制淀粉酶蛋白易分解CN氨基环醇胃肠道副反应多减肥效果不明显阿卡波糖(1973)1973年,Bayer发明阿卡波糖比蛋白制剂稳定性高对淀粉酶和糖苷酶都有抑制作用副作用相比蛋白制剂略有减轻The Japan Chemical ournal herum and che-Wiley-&,分子链越短,邓糖苷地能越强阿卡波糖(1973)研究表明:井岗胺井岗胺是抑制糖苷酶/淀粉酶的核心结构家化合的多要的a8首颠淀粉分子链越长,对淀粉酶的抑制效果越强井岗胺分子链越短,对糖苷酶的抑制效果越强仅供内部奁褲学以使围,。of the Nutrition Society(1991),成团研发方向
3、:更短的分子链,更稳定的分子结1943validamycin(井冈霉素从放线函培养液中分离出井冈麦芽糖酶蔗糖酶IC50(mol/L)1970senamine(并岗胺发现井岗零素土垶降解产物井岗胺月有G活性3.41045.3101981:valiolamine(井冈霉醇胺)分高出活性更强的aGI2.210649108酶抑制活性增强1981成功化学合成伏格列波糖1.51094.6109c50-被制一半时扣制剂的i度,伏格列液糖是不断优化制物的成果ValinamineVoglibose从井岗霉索的士壤降解经化学转换,得到倍欣产物中,发现具有葡萄的前提物质糖苷酶抑制作用的物质井岗胺,开始进行化合物优化
4、化学合成得到AO128:伏格列波糖1970s19731981阿卡波糖拜耳药品着手开发抑制ormer等从糖分消化吸收的药物放线菌 Acetinopnesstrain Se50培养中提取出阿卡波糖,伏格列波糖:更优秀的化合物分子链更短酶抑制强度更高结构更稳定伏格列波糖阿卡波糖,伏格列波糖:更理想的糖苷醇抑制剂1970s淀粉酶抑制剂作淀粉抑制剂为减肥药在世界范围内是一种蛋白制剂,在肠内易分解流行,具有广阔的市场抑制淀粉蛋白易分解CN氨基环酊胃肠道副反应多抑制作用弱非蛋白制剂药物匚辅白制+非满制的物Bayer,发现阿卡波糖Takeda:1981年成功合成倍欣对糖苷酶选择性高结构非常稳定,体内不分解,c糖苷酶的作用是单糖产生的关键和最后环芦a粉酶只在底物淀粉水平起一次作用a糖苷酶作用在单糖产生的各个环节且不会产生葡萄糖多糖多糖寡糖双糖糖苷酶a淀粉酶寡糖穿精或双糖寡糖麦芽糖经糖苷酶多次作用直至全部水解为葡萄糖coG为萄萄,31、只有永远躺在泥坑里的人，才不会再掉进坑里。黑格尔32、希望的灯一旦熄灭，生活刹那间变成了一片黑暗。普列姆昌德33、希望是人生的乳母。科策布34、形成天才的决定因素应该是勤奋。郭沫若35、学到很多东西的诀窍，就是一下子不要学很多。洛克,
