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1、作用于呼吸系统的药物 牡丹江医学院 药理 付惠,呼吸系统药物 咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状病死率城市占第三位，农村为首位。药物多：包括两方面 1、对因：抗菌药、真菌、病毒、结核杆菌、寄生虫、抗肿瘤药等2、对症：消除或缓解呼吸道症状。平喘、镇咳、祛痰,第一节 平喘药,哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。,过敏反应炎症迷走神经活性增高,抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本。,分 类:1、支气管扩张药：（1）受体激动药；（2）茶碱类；（3）抗胆碱药；2、抗炎平喘药：（1）糖皮质激素类药；（2）抗白三烯药物 3、抗过敏平喘药：色甘酸二钠,一、支气管扩张药,（一）肾上腺素受体激动
2、药,作用机理:,1）激动支气管平滑肌2受体激活腺苷酸 环化酶细胞cAMP支气管扩张,2）激动肥大细胞受体细胞内cAMP抑 制其活性物质释放,3）肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管 受体粘膜充血水肿,【常用药物】1.非选择性受体兴奋药：Adr 麻黄碱 ISO2.选择性2受体兴奋药：沙丁胺醇（舒喘灵）,肾上腺素(adrenaline),1.受体兴奋 舒张支气管,受体兴奋 支气管粘膜血管收缩,2.作用快,维持时间短,3.皮下注射 哮喘急性发作,麻黄碱(ephedrine),1.作用与肾上腺素相似，口服有效。作用缓慢、温和、持久。,2.扩张支气管作用弱,连续应用易产生快速耐 受性。,3.轻症哮喘和预防
3、哮喘发作。,异丙肾上腺素(isoprenaline),1.选择作用于受体，对1和2受体无选择性。,2.平喘作用迅速强大,但维持时间短。,3.适用哮喘发作时控制症状。,2受体激动剂,选择性激动2受体，对受体无作用，对1受体亲和力低优点：较少产生心血管反应,1.中效2受体激动剂（作用4-8h）沙丁胺醇salbutamol舒喘灵 克伦特罗clenbuterol 强效特布他林（terbutaline):2.长效2受体激动剂（作用8-12h）福莫特罗（formoterol）沙美特罗（salmeterol）班布特罗：特布他林前体，在体内经胆碱酯酶 水解释出特布他林后发挥作用。可po,不良反应,1.心脏反应
4、:大剂量时出现,尤其原有心律失常者；,2.肌肉震颤:激动骨骼肌2受体,3.代谢紊乱:增加肌糖原分解，糖尿病者注意。兴奋骨骼肌细胞膜Na+-K+-ATP酶，使K+进入细胞内引起血钾降低，与糖皮质激素合用易引起。,（二）茶碱类,茶碱（theophylline）,药理作用,1.平喘作用:能松弛平滑肌,作用机制,1)抑制磷酸二酯酶（PDE)，升高cAMP,2)阻断腺苷受体,3)增加内源性儿茶酚胺的释放,4)干扰气道平滑肌的钙离子转运,5)有免疫调节与抗炎作用,6)增加膈肌收缩力，有利于慢阻肺的治疗,7)促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度。,2.强心、利尿作用,3.兴奋中枢:引起失眠或不安,临床应用,
5、1.支气管哮喘 2.慢性阻塞性肺气肿3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征,不良反应,1.局部刺激症状:口服可致恶心、呕吐 肌注可引起局部红肿、疼痛,2.中枢NS症状：兴奋中枢,3.心血管系统：心悸、心率、血压骤降。严重时可出现心律失常。,所以：iv时一定要稀释、缓慢，儿童更应谨慎。,茶碱难溶于水，为提高水溶性，与乙二胺或胆碱复盐为氨茶碱、胆茶碱等供临床应用。,（三）抗胆碱药（M受体阻断药）,异丙托溴胺（ipratropium bromide）,特点：,1.对M1、M2、M3胆碱受体无选择性。口服无效2.可气雾给药,有强大的扩张支气管作用3.副作用小,对心血管、痰液分泌与粘稠度影响 小,临床应用：1、伴
6、有迷走功能亢进的哮喘及喘息型 支气 管炎 2、慢性喘息型支气管炎 3、与2兴奋药联合使用,二、抗炎性平喘药,糖皮质激素类药物 1.具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。2.局部应用：吸入式给药 3.目前作为抗哮喘的第一线药。4.重症者不能控制时需全身给药。,常用药,倍氯米松（beclomethasone）BDP丙酸氟替卡松 FP布地萘德 budesonide BUD 不含卤素曲安萘德 TAA氟尼缩松 flunisolide FNS,倍氯米松,特点：1)为地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米 松强百倍。2)气雾吸入，直接作用于气道,通过抗炎、消除 水肿、抑制变态反应而发生抗喘作用 3)无全身
7、不良反应,长期应用也不抑制下丘脑-垂 体-皮质轴；4)本品起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。,不良反应：1、局部反应：口腔念珠菌感染 声嘶，药后及时漱口 2、全身反应：一般治疗无影响；长期大剂量（0.8mg/日）时可抑制皮质轴,三、抗过敏平喘药,色甘酸二钠 cromolyn sodium,1)稳定肥大细胞膜，减少Ca2+向细胞内转运，抑 制抗原抗体结合所致肥大细胞脱颗粒和释放过 敏介质；,2)抑制气道感觉神经末梢功能，防止二氧化硫、冷空气、缓激肽、运动等引起的气管痉挛；,3)抑制呼吸道高反应性。,体内过程,1.口服无效,只能喷雾吸入,2.吸入给药时,约有10%的药物被肺吸收,并吸 收入血。,3.在体内不被破坏,以原形经尿或胆汁排出,临床应用,1.用于支气管的预防性治疗,对已发作的哮喘无效,2.对过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎，直肠炎也有效。,不良反应：,呛咳、气急，甚至诱发哮喘，加少量异丙预防。,奈多罗米钠 同色甘酸钠，作用强。酮替酚 ketotifen 疗效优于色甘酸钠，尚有H1受体阻断作用，并能预防和逆转2受体的下调，加强2激动药的作用。,
