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1、药 物 化 学,Medicinal Chemistry,2012，Autumn semester,药物化学部分参考书目,药化部分参考书封面,第一章 绪 论 Chapter 1.IntroductionMain Content 从多个方位分解阐述以下五个问题,一、药物化学的概念和研究任务二、药物化学课程内容和要求三、药物化学的发展与现状四、化学药物质量和药品标准五、药物的名称,一、药物化学中的一些概念Some Important Concepts,IUPAC：Medicinal Chemistry is a chemistry-based discipline,involving aspects
2、 of biological,medical and pharmaceutical sciences.It is concerned with the invention,discovery,design,identification and preparation of biological active compounds,the study of their metabolism,the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-activ
3、ity relationship(SAR),the relationships between chemical structure and pharmacological activity for a series of compounds.,一、药物化学中的一些概念Some Important Concepts,化学药物(Drug or Medicine)：是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用于调节机体生理功能的化学物质。药物化学(Medicinal/Pharmaceutical Chemistry)：是一门建立在化学学科和医学生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物,研究构效关系,解析药
4、物的作用机理,创制并研究用于预防诊断和治疗疾病药物的一门学科。,二、一些术语中英文对照 Contrast of English and Chinese Version of Specific terms,构效关系(SAR)：Structure and Activity Relationship.构性关系(SPR)：Structure and Property Relationship.药物分子设计(MDD)：Molecular Drug Design.先导化合物(LC)：Lead Compound.化学实体(NCE)：New Chemical Entities.,三、药物化学的四大任务Four
5、 Main Tasks,四、药物化学简史回顾与展望,早期：经验性摸索阶段,Discovery。当代：理论半经验性探索阶段,Development。现代：计算机辅助理论性指导阶段,Design。将来：需要更完善的理论指导,Direction。,四、药物化学简史回顾早期：Pharmaceutical Chemistry,【19世纪】从药用植物中分离、鉴定其中的有效成分，并且合成其结构类似物，通过药理筛选寻找活性更高的化合物，导致发现新的。【修 饰】对LC进行结构修饰、改造等方面的优 化，可能得到比天然产物活性更强、毒性更小的可用于临床的药物。【基 础】主要是化学。【实 例】镇痛药吗啡、抗疟药奎宁、
6、解痉药阿托品、局麻药可卡因等。,四、药物化学简史回顾【早期实例】Examples,Morphine:Analgesics,Atropine:Anticholinergic,Quinine:Antimalarial,Cocaine:Local Anesthetics,四、药物化学简史回顾当代：Medicinal Chemistry,【20世纪】构效关系研究的深入，提出了药物作用机理假说，特别是近30年以来，随着有关生命科学、基础学科研究的发展、提出了许多新理论。【理 论】受体学说（Receptors），从分子水平上阐明药物作用机理，应用受体理论指导药物分子设计，可寻找特异性高毒副作用小的受体激动
7、剂或受体拮抗剂来发展新药。【基 础】化学和生物学等多种学科。【实 例】H2受体阻断剂西咪替丁(Cimetidine)，发展了一类新的抗消化道溃疡药。,四、药物化学简史回顾【当代实例】H2受体拮抗剂:Anti-ulcer Agents,西咪替丁 Cimetidine,烟酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride,1976,1983,法莫替丁 Famotidine,作用强度比西咪替丁大30100倍，比雷尼替丁大610倍，可能使噻唑环上的胍基增强了与H2受体结合力。,作用比西咪替丁强58倍，对胃及十二指肠溃疡疗效高，且有速效和长效的特点。其副作用比西咪替丁小，无抗雄激素的副作用。,
8、四、药物化学简史回顾现代：Theory，CADD,【21世纪】生物信息学，计算机学等相关学科科。【理 论】受体理论，动态理论仍需突破。【基 础】化学，生物学，信息学，计算机科学等多种交叉学科。【实 例】,四、药物化学简史回顾【现代实例】3D-QSAR,Asulacrine,Donepezil,抗非小细胞癌和乳腺癌,抗老年性痴呆,四、药物化学简史回顾【现代实例】药效基团-构象分析,Smith Kline Beecham,Genentech,抑制血小板聚合,抗凝血活性,四、药物化学简史回顾【现代实例】数据库搜寻,HIV蛋白酶抑制剂,治疗肺动脉高血压,Merck DMP 323,SmithKline
9、 Beecham,四、药物化学简史回顾【现代实例】SBDD,L-735524,Ro31-8959,Indinavi,Inviraser，Saquinavir,HIV 蛋白酶抑制剂,五、药物化学的地位,六、药化主要内容和基本要求,（一）主要内容1.各类药物的发展；2.讨论药物分类或化学结构类型；3.药物化学结构与理化性质的关系；4.药物化学结构与生物活性的关系；5.各类药物中选择典型药物讨论其化学结构、化学名、合成路线、理化性质及应用特点；6.药物研究与开发的途径和方法。,六、药化主要内容和基本要求,（二）制药工程专业基本要求1.掌握药物制剂的化学原理；例子：苄青霉素2.为药物分析奠定化学理论基
10、础；药典:ArOH+FeCl3显色;ArNH2Diazo3.掌握药物化学结构修饰的基本原理和方法；原理：前药原理,生物电子等排体，拼合原理，方法：CADD,QSAR,3D-QSAR,CoMFA,CoMSIA。,各章学时和任课老师,七、化学药物的质量和药品标准,重要性：化学药物的质量至关重要，关系到人的生命与健康。药物在发挥药效的同时，应不产生或较少产生副作用，药物产生副作用是由于药物本身具有多种生理活性、药物在体内代谢产物所致，也可能来自药物中存在的杂质。,七、化学药物的质量和药品标准,杂质来源：化学药物的杂质来源一是在生产过程中引进和产生的药物以外的其它化学物质，如果药物是光学活性物质，其消
11、旋物和手征性对映体均是杂质。杂质的存在，使药物产生毒副作用，对制剂的质量和贮存也有不利的影响，必须经精制除去，但是在不影响疗效和在不产生毒性的原则下，对某些杂质允许有一定的限量。,七、化学药物的质量和药品标准,纯度标准：药物的纯度应遵守国家颁布的药品标准：如：中华人民共和国药典和国家药品标准。美国药典、英国药典、日本药典、印度药典等。,八、药物的名称,根据不同的命名原则，一种药物可有多个名称，主要包括以下几种：通用名:General Name;INN.化学名:Chemical Name;IUPAC.商品名:Trade Name;TM.,八、药物的名称（一）药物的通用名,国家药典委员会编写的中国
12、药品通用名称是中国药品命名的依据，是以世界卫生组织推荐使用的“国际非专利药名”(International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance,INN)为基础，结合我国情况制定的。中国药典收载的中文药品名称即按照中国药品通用名称及其命名原则命名，英文名采用国际非专利药名(INN)。,八、药物的名称（二）药物的化学名称,药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作为药师应掌握药品的化学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布的有机化学命名原则命名，母体的选定与美国化学文摘(Chemical Abstract,CA)系统一致，然
13、后将其它的取代基的位置和名称标出。例如：局部麻醉药物盐酸利多卡因的命名：,八、药物的名称（二）药物的化学名称,盐酸利多卡因 选定 乙酰胺(acetamide)为母体，在乙酰胺的氮原子上有2,6-二甲基苯基(2,6-dimethylphenyl)取代，在乙酰胺的2位有二乙氨基(Diethylamino)取代。中文化学名：2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物 英文化学名：2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide hydrochloride monohydrate,八、药物的名称（三）药品的商品名,注册商标：药品的商
14、品名可以得到注册保护，是生产厂家为保护其产品的生产权和市场占有权使用的名称。例如：辉瑞制药有限公司注册的络活喜(Norvasc)，为苯磺酸氨氯地平的商品名。,九、我国药化的发展状况,（一）现状与差距50-70 年代：仿制为主，1000多种原料药；80年代至今：1400多种原料药，年产43吨；34剂型的化学药品4000余种；如：Vc，Penicillin，etc。1985,4.1:专利法的实施；WTO.,创新不足,九、我国药化的发展状况（二）成绩,研发新药：青蒿素；双氢青蒿素；蒿甲醚；先导化合物：氯喹；蒿乙醚；青蒿琥酯；苯芴醇；石杉碱甲；山莨菪碱；樟柳碱；一叶萩碱；葛根素；三尖杉酯碱；高三尖杉酯
15、碱及其类似物；羟甲基芬太尼，联苯双酯；酞丁安。,九、我国药化的发展状况（二）方向,MDD,SAR,Mechanism,Theory,CADD,Funding,New Methods and Biotechnics,Gene engineering,Lab and Center,LC from TCM.非专利药的研发；开发自主产权的新药。,十、药化学习重点和方法,1.掌握常用药物的结构类型和分类，掌握各类型代表药物的法定药名（包括英文药名）和化学结构式，熟悉中英文化学名。2.掌握常用药物的理化性质及其规律，特别是影响药效、毒性、药品质量以及与药物制剂、药物分析方法有关的理化性质。3.熟悉常用药物
16、的制备原理和方法。药物杂质与制备的关系，检测与控制杂质的方法以及保证药物质量的方法。4.熟悉药物的化学结构特征与生物活性的关系，熟悉各类药物的作用机制、体内代谢、药效、毒副作用及临床适应症。5.了解寻找新药的途径和方法及新药开发的新进展。,Chemical Structure,药物化学部分相关期刊杂志,1.J.Med.Chem.ACS2.J.Nat.Prod.ACS3.Bioorg.Med.Chem.Lett.4.Bioorg.Med.Chem.5.ACS Chem.Bio.ACS6.J.Am.Chem.Soc.ACS7.J.Org.Chem.ACS8.中国药物化学杂志9.医药工业杂志10.各药学院校学报,Kindly Reminds,My Email address:,Tel:82656327,Office:Pharm Building 317,Lab:Pharm Building 108.,本 章 复 习 题,1药物化学的研究内容和任务包括那些？2药物的杂质指那些物质？3举出两种药物的通用名、化学名和商品名。,
