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1、Chapter 30,影响自体活性物质的药物,1,感谢你的观看,2019年6月,组胺和抗组胺药,histamine and antihistamine Drugs,2,感谢你的观看,2019年6月,组胺(histamine),组胺的生物效应 组胺广泛存在于生物体内,哺乳动物几乎所有组织都有,而以心肌、皮肤、胃肠道和肺脏的含量为多。,3,感谢你的观看,2019年6月,组织中的组胺则主要存在于肥大细胞和嗜碱粒细胞的颗粒中。组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等病理过程中均有重要作用,是体内非常重要的自体活性物质。,4,感谢你的观看,2019年6月,【药理作用】,1促进腺体分泌:作用于H2R 胃酸分泌
2、2兴奋平滑肌:作用于H1R 支气管平滑肌收缩3心血管系统(1)扩张血管(2)对心脏的作用:H1R,H2R(3)对血压的影响:小剂量血压短暂下降 大剂量强而进行性的血压降低,扩张阻力血管作用:H1R快而短暂 H2R缓慢而持久增加毛细血管通透性:H1R,5,感谢你的观看,2019年6月,组胺激活H1受体兴奋支气管及胃肠道平滑肌 毛细血管通透性增加 部分血管扩张作用。组胺激活H2受体胃酸分泌、部分血管扩张和心脏的正性频率作用组胺激活H3受体参与组胺合成与释放的负反馈调节。,6,感谢你的观看,2019年6月,【临床应用】,主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。,7,感谢你的观看,2019年6月,培他司汀 H1受
3、体激动剂,临床用于内耳眩晕病,慢性缺血性脑血管病和多种原因引起头痛的治疗。英普咪定 选择性H2受体激动剂,用于胃功能的检查。,8,感谢你的观看,2019年6月,抗组胺药Antihistamine Drugs,9,感谢你的观看,2019年6月,H1受体阻断药Histamine H1 receptor blockers,10,感谢你的观看,2019年6月,【药理作用】,抗H1受体作用中枢抑制作用,11,感谢你的观看,2019年6月,【临床应用】,皮肤粘膜变态反应性疾病防晕止吐 镇静催眠,12,感谢你的观看,2019年6月,【不良反应】,加拿大药物不良反应通讯报道:第代抗组胺药扑尔敏、苯海拉明、非尼
4、拉敏引起癫痫或惊厥已有报道,而新一代抗组胺药阿司咪唑、西替利嗪、去羧氯雷他定、氯雷他定和特非那定也有同样的不良反应。,13,感谢你的观看,2019年6月,国家药品监督管理局公布了第二批药品不良反应信息通报,有关阿司咪唑的可疑不良反应以过敏反应和心血管系统反应为主,严重过敏性休克例,心律失常例,心律失常者中例为尖端扭转性室性心动过速。,14,感谢你的观看,2019年6月,阿司咪唑有严重的药物相互作用:1、应禁忌与酮康唑、依曲康唑、红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素、美贝地尔、奎宁共同使用。2、与氟康唑、咪康唑、甲硝唑等共同使用时应谨慎。3、肝功能严重异常、间期延长或服用延长间期药物、电解质异常及使用导致电解质异常利尿药的病人应避免使用。,15,感谢你的观看,2019年6月,H2受体阻断药Histamine H2 receptor blockers,16,感谢你的观看,2019年6月,抑制胃酸分泌 用于治疗胃和十二指肠溃疡,17,感谢你的观看,2019年6月,18,感谢你的观看,2019年6月,H3受体阻断药,Histamine H3 receptor blockers,19,感谢你的观看,2019年6月,20,感谢你的观看,2019年6月,