《脂质纳米药物载体的产业化课件.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《脂质纳米药物载体的产业化课件.ppt（27页珍藏版）》请在三一办公上搜索。
1、新药研究及中间体工艺开发蔡进东南大学化学化工学院,蔡进基本情况13851919766，,1997/09-2001/06 中国药科大学理科基地班 理学学士2001/09-2006/06 中国药科大学 药物化学专业 硕博连读 理学博士,东南大学化学化工学院副教授；化学生物与制药系副主任；制药工程研究所副所长；江苏省抗肿瘤分子靶向药物研究重点实验室成员；目前研究方向是：靶向抗肿瘤药物研究、多巴胺D3受体配体治疗中枢系统疾病、新型药用脂质体材料的设计与合成等。在国内外重要刊物上发表论文70余篇，SCI检索收录论文54篇；申请中国发明专利32项，授权14项。2014年获“江苏省科学技术奖二等奖”。,学历
2、,基本情况,产学研合作项目领域,3,已上市药物及其关键中间体的合成工艺研究,2,纳米脂质药用载体的产业化,1,创新小分子药物的研究和开发,创新小分子药物的研究和开发,Hedgehog通路与肿瘤,Hedgehog通路小分子抑制剂,创新小分子药物的研究和开发,Wnt信号通路抑制剂,创新小分子药物的研究和开发,Sub title,介绍,Pyrvinium,IWP-2,Pyrvinium和IWP-2被证实具有抑制不同细胞和模型的wnt信号通路的作用；在结肠癌培养细胞中，它们既抑制了Wnt信号通路，又抑制了细胞增殖。并具有选择性靶向膜-结合O-酰基转移酶（MBOAT）家族中的酰基转移酶的能力。,不可逆E
3、GFR和HER2双重激酶抑制剂,创新小分子药物的研究和开发,来那替尼衍生物结构式,与江苏正大天晴股份有限公司合作开展不可逆EGFR和HER2双重激酶抑制剂的研究，以Neratinib（来那替尼）和afatinib（阿法替尼）为蓝本，通过药物设计原理设计30个新颖的小分子化合物。,Sub title,SEPS01,对维甲酸进行前端六元烯氢环氧化及末端亲水性基团修饰,24个酚维A胺的衍生物,抗卵巢癌的酚维A胺类似物SEPS01,创新小分子药物的研究和开发,SEPS01结构式,对于CML耐药株K562/A02细胞裸鼠移植瘤的抑瘤率是达沙替尼的两倍,全新的未知结构,已申请中国发明专利并已授权,拥有完全
4、的自主知识产权,（赛吉替尼，Saigitinib),多靶点激酶抑制剂赛吉替尼和SEP17,创新小分子药物的研究和开发,SEP17,组蛋白去乙酰化酶(HDAC)小分子抑制剂 SEPW-1,SEPW-1结构式,创新小分子药物的研究和开发,KI-003KI-004,Aurora激酶小分子抑制剂,KI003,KI004,创新小分子药物的研究和开发,Ic-17,Ic-17结构式,作用机制明确、治疗效果优良；毒副作用低、成药性好；全新未知化合物；拥有自主知识产权。,多巴胺D3受体激动剂Ic-17治疗帕金森临床前研究,创新小分子药物的研究和开发,具有生物活性的水飞蓟宾衍生物,创新小分子药物的研究和开发,水飞
5、蓟宾衍生物结构式,抗氧化、抗自由基反应,抗肿瘤作用,保肝,源自天然植物活性单体毒性低，无明显副作用抗乙酰胆碱酯酶,完成合成工艺的中试研究；首次报导了关键中间体 buxozine C的半合成；制备方法申请发明专利并获 授权；完成新药临床前研究的主要 工作。,环维黄杨星C抗阿尔茨海默症,创新小分子药物的研究和开发,异甜菊醇衍生物 I5,国内首创天然、毒副作用低28个化合物中筛选得到完全自主知识产权,完成结构确证完成临床前研究的主要工作苏州市国际科技合作计划,异甜菊醇衍生物 I5的降血糖临床前研究,异甜菊醇衍生物I5降血糖临床前研究,创新小分子药物的研究和开发,已上市药物及其关键中间体的合成工艺研究
6、,已上市药物及其关键中间体的合成工艺研究,已上市药物及其关键中间体的合成工艺研究,已上市药物及其关键中间体的合成工艺研究,已上市药物及其关键中间体的合成工艺研究,已上市药物及其关键中间体的合成工艺研究,纳米脂质药用载体的产业化,脂质体,脂质体：一种分子有序自组装体。为类脂双分子膜，粒子大小约为100nm。隐形纳米脂质体：载药技术发展史上的里程碑。,隐形纳米脂质体具有改善药物的溶解速率，增强药物的靶向性、缓释性、可控性、低毒性、智能性及在血流中不被发现等特殊性质。,脂质纳米药物载体的产业化,国际上批准临床应用的脂质体药物,脂质纳米药用载体的产业化,mPEG2000-DSPE,*隐形脂质纳米药物载
7、体：甲氧基聚乙二醇二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（mPEG2000-DSPE）*目前为止国际上唯一批准药用的PEG化的合成磷脂，是美国上市纳米抗肿瘤药物阿霉素长循环脂质体(Doxil)的载体材料。*目前国内完全依靠进口，价格极高（6500元/克）。,mPEG2000-DSPE的化学结构,脂质纳米药用载体的产业化,项目意义,填补我国磷脂化学工业的空白 磷脂分为天然磷脂和合成磷脂两大类。我国磷脂研究相对落后，天然磷脂加工分离纯化关键技术一直被国外大公司所垄断，每年产生的大量磷脂废弃物成为植物油行业的一大污染源。而我国食品级磷脂、磷脂保健品、医药磷脂产品及其他工业用磷脂产品完全依赖进口。合成磷脂工业在我国是一张白纸。,产品mPEG2000-DSPE属于PEG化的合成磷脂，目前在国际上属于最高端的合成磷脂、最高端的药用辅料、最高端的脂质膜材、最高端的纳米药物载体。,解决我国药物制剂的瓶颈问题 药物载体及药物制剂水平的提高将起到非常关键的作用。,脂质纳米药用载体的产业化,ThanksThanksThanks,
