《《药理学》专科ppt课件-04拟肾上腺药和拮抗药.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《《药理学》专科ppt课件-04拟肾上腺药和拮抗药.ppt（50页珍藏版）》请在三一办公上搜索。
1、,拟肾上腺素药（肾上腺素受体激动药）,第7章,一、受体激动药,1.体内过程：又称副肾素，口服无效，皮 下注射或肌内注射。,肾上腺素(Adrenaline,AD、Adr),2.作用机制：激动和受体，敏感性。,指应用受体阻断药（如酚妥拉明）取消了AD激动受体而收缩血管的作用，使AD激动 受体而扩张血管的作用得以充分表现，这时用原升压剂量的AD可引起单纯的血压下降的现象。,肾上腺素升压效应的翻转：,心脏（+）血压 收缩压 收缩压低剂量 高剂量 舒张压 舒张压 扩张支气管（+2）增强代谢（2）CNS：不易透过BBB，故仅有微弱的中枢兴奋作用。,4.临床应用：心脏骤停过敏性休克（首选药）支气管哮喘与局麻
2、药配伍和局部止血,5.不良反应 中枢兴奋：可致不安、失眠、头痛、震颤等。血压突升 可诱发脑溢血的危险。心律失常 可引起期前收缩，甚至心室纤颤。,多巴胺（Dopamine,DA）,（二）不良反应与用药监护 1、剂量过大可致心律失常等，禁用于心 动过速、室颤。2、抗休克时要注意补充血容量。3、静滴时应从小剂量开始，渐增用量，酌情调整滴速,1、与肾上腺素比较其特点是：作用机制除直接激动和受体外，还 能促进NA能神经末稍释放递质。药理作用与肾上腺素相似但起效慢、作 用较弱，持久，性质稳定，口服有效。中枢兴奋作用明显易产生快速耐受性2、临床应用：低血压状态（防治腰麻和硬膜外麻醉引起）、哮喘预防和轻症治疗
3、、鼻塞等。,麻黄碱（ephedrine）,二、a 受体激动药,去甲肾上腺素(noradrenaline,NA）,1.体内过程：口服无效，静滴给药。2.作用机制：激动受体为主，对1 受体也有较弱的激动作用。,4.临床应用：休克 上消化道出血（稀释后口服）,5.不良反应：局部组织缺血坏死（外漏）急性肾功能衰竭（用药时尿量应25ml/h）。停药后BP（逐渐减量）,间羟胺（metaraminol,阿拉明，aramine）,1.特点：除直接激动受体外，还能促进NA能神经末稍释放递质。激动、1受体作用较NA弱而持久。2.用途：早期抗休克治疗；药物中毒引起的 低血压治疗。3.优点：不易引起尿少和肾功能衰竭；
4、对 心率影响少，不易引起心律失常；可静滴、又可肌注，使用方便，是NA的良好代用品。4.缺点：短期内反复用药，可产生快速耐受性。,去氧肾上腺素（Phenylephrine，苯肾上腺素;Neosynephrine，新福林）甲氧明（methoxamine,甲氧胺）,1受体激动药,三、受体激动药,异丙肾上腺素（Isoprenaline,ISP,喘息定、治喘灵）,2受体,心脏骤停房室传导阻滞抗休克,1受体激动药:多巴酚丁胺（Dobutamine;杜丁胺）,用于治疗 心肌梗塞并发心力衰竭。2受体激动药：沙丁胺醇（Salbutamol)、特布他林（Terbutaline)治疗哮喘,复 习 题1.列表比较肾上
5、腺素、去甲肾上腺素、异 丙肾上腺素对血压、心率的作用及临床 用途。2.为什么过敏性休克应首先肾上腺素？3.抢救心脏骤停可选用哪些药物？4.何谓肾上腺素的翻转作用？为什么去 甲肾上腺素不产生翻转作用？,第二节 肾上腺素受体阻断药（抗肾上腺素药）,一、a 受体阻断药,酚妥拉明（phentolamine，立其丁）,1、体内过程：口服吸收差，宜肌注或静注。2、作用机制：阻断1和2受体。,3、药理作用：（1）舒张血管：,（2）兴奋心脏：,（3）拟胆碱、组胺样作用：胃肠活动，胃酸，皮肤潮红。,4、临床应用：（1）外周血管痉挛性疾病（微循环改善）（2）嗜铬细胞瘤的诊断和治疗（3）休克（补足血容量，主张与NA
6、合用）（4）心肌梗塞和心衰（5）静滴NA外漏（5mg溶于10-20ml NS 中）,5、不良反应心血管反应：低血压、心悸、心律失常或心绞痛。胃肠反应：腹痛、呕吐、诱发或加剧消化性溃疡。组胺样反应：皮肤潮红、胃酸分泌增加。,哌唑嗪（a1 受体阻断药）能选择性阻断a1 受体而扩张血管，使血压下降，主用于高血压和难治性心力衰竭。,酚苄明（长效类）、作用机制：阻断受体、药理作用：舒张血管,作用强大持久 3、临床应用：（1）外周血管痉挛性疾病（2）嗜铬细胞瘤的治疗（3）休克,二、受体阻断药,一代：1、2受体阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔等分类 二代：1受体阻断药：美托洛尔、阿替洛尔等 三代：a、受体阻断药：
7、拉贝洛尔、卡维洛尔等,（一）药理作用1、1 R阻断的主要作用 抑制心脏功能；减少肾素释放，降低血压；抗心绞痛、抗高血压、抗心律失常。,2、2 R阻断的主要作用减少心、肝、肾血流量；收缩支气管；NA释放 减少糖原及脂肪分解。,3、内在拟交感活性：还具有微弱的 受体激动作用。4、膜稳定作用：降低心肌和N细胞膜对Na+离子的通透性。5、抗血小板聚集作用：与膜稳定作用有关如普萘洛尔。,（二）临床用途1、高血压病2、心绞痛3、心肌梗死4、快速型心律失常5、甲状腺功能亢进症,（三）不良反应1、一般反应2、抑制心脏功能3、诱发或加重哮喘4、反跳现象5、外周血管痉挛,（四）禁忌症支气管哮喘、窦性心动过缓、严重
8、房室传导阻滞、心功能不全、精神抑郁症和低血压。,传出NS药物在休克治疗中的应用：1.血管收缩药：肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺等。它们可收缩血管、加强心肌收缩力，使血压升高而抗休克。应用指征：血管广泛扩张、限于条件无法补足血容量、已用过血管扩张药和采取过其他治疗措施。注意事项：切忌滥用、用药过久和过量，以免血管过度收缩使微循环障碍加重而休克恶化。,传出NS药物在休克治疗中的应用：2.血管扩张药：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、多巴胺、异丙肾上腺素、酚妥拉明、酚苄明等。它们可扩张血管，改善微循环而抗休克。应用指征：交感N过度兴奋，微循环血流量减少，即表现为皮肤苍白、四肢厥冷、发绀、少尿或无尿；心排出
9、量降低。注意事项：必须在补充血容量的基础上，以免使血容量相对不足而血压下降。,传出NS药物在休克治疗中的应用：1.血管收缩药：肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺等。2.血管扩张药：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、多巴胺、异丙肾上腺素、酚妥拉明、酚苄明等。,1.手术后肠麻痹及膀胱麻痹最好选用何药治疗:()A 新斯的明 B 加兰他敏 C 阿托品 D 毒扁豆碱 E 甲氰咪胍2.下列对肾上腺素的叙述正确的是:()A 对外周受体及受体均激动B 对各种休克都适用C 对各处血管都收缩D 对所有平滑肌都抑制E 对心源性哮喘及支气管哮喘都能治,3.鼻粘膜和齿龈出血时,常用何药局部止血:()A 异丙肾上腺素B 麻黄碱C
10、肾上腺素D 去甲肾上腺素E 多巴胺4.为防止硬脊膜外麻醉时的血压下降常事先肌注:()A 肾上腺素 B 麻黄碱 C 去甲肾上腺素 D 多巴胺 E 阿托品,5.使血压升高但心率可减慢的药物是:()A 去甲肾上腺素 B 肾上腺素 C 多巴胺 D 异丙肾上腺素 E 间羟胺6.对重症肌无力有效的药是:()A 毒毛旋花甙K B 毛果芸香碱 C 新斯的明 D 琥珀胆碱 E 阿托品,7.效应器的受体激动时一般不会引起:()A 心脏兴奋 B 血管收缩 C 平滑肌松弛 D 脂肪分解 E 糖原分解8.效应器的受体激动时不会直接引起:()A 血管收缩 B 支气管收缩 C 括约肌收缩 D 瞳孔缩小 E 唾液分泌,9.阿
11、托品对眼睛的作用是:()A 扩瞳,升高眼压,视远物模糊B 扩瞳,升高眼压,调节麻痹C 扩瞳,升高眼压,视近物模糊D 扩瞳,降眼压,视远物清楚E 扩瞳,升高眼压,调节痉挛10.普萘洛尔的禁忌症为:()A 高血压 B 过速型心律失常 C 心绞痛 D 支气管哮喘 E 以上都不是,11.下列何药仅能直接阻断M受体:()A 乙酰胆碱 B 毛果云香碱 C 阿托品 D 新斯的明 E 加兰他敏12.静滴时漏出血管外可致局部组织缺血坏死的药物是:()A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C 间羟胺 D 异丙肾上腺素,13.酚妥拉明扩张血管的作用是由于:()A 激动受体 B 激动DA受体 C 激动2受体 D 阻断M受体
12、 E 阻断受体14.毛果芸香碱的作用方式是:()A 激动M受体 B 阻断M受体 C 抑制磷酸二酯酶 D 抑制胆碱酯酶 E 激活胆碱酯酶,15.抢救有机磷农药中毒,最好应使用:()A 阿托品B 解磷啶 C 解磷啶与阿托品 D 解磷啶与氯磷啶 E 阿托品与硫代硫酸钠16.抢救心脏骤停的主要药物是:()A 异丙肾上腺素 B 阿托品 C 肾上腺素 D 去甲肾上腺素 E 西地兰,17.阿托品抗感染性休克主要作用是:()A 使心率加快B 扩张血管,改善微循环C 扩张支气管D 兴奋中枢 E 收缩血管18.治疗房室传导阻滞最好选用:()A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 去甲肾上腺素 D 苯肾上腺素E普萘洛尔
13、,19.新斯的明禁用于:()A 肠麻痹 B 重症肌无力 C 尿潴留D 支气管哮喘 E 阵发性室上性心动过速20.有机磷酸酯类中毒的原理是:()A 抑制chE B 激活chE C 抑制磷酸二酯酶D 激活磷酸二酯酶E 抑制腺苷酸环化酶,21.治疗肾绞痛宜首选:()A 阿托品 B 哌替啶 C 阿司匹林+哌替定D 阿托品+哌替啶 E 丙胺太林+阿司匹林22.骨骼肌运动终板膜上的受体是:()A M受体 B N1受体 C N2受体 D 受体 E 受体,23.受体兴奋时可引起:()A 兴奋心脏,支气管扩张,血压下降B 心脏兴奋,血压下降,瞳孔缩小C 心脏兴奋,支气管收缩,冠脉扩张D 心脏兴奋,皮肤粘膜血管收缩E 心脏抑制,支气管扩张,糠原分解24.下列何药适用于诊断嗜铬细胞瘤?:()A 阿托品 B 肾上腺素 C 酚妥拉明 D 心得安 E 山莨菪碱,End of lessonThanks,
