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1、拟肾上腺素药（adrenergic drugs）,定义：是一类化学结构和药理作用与交感胺相似的药物，故又称拟交感胺类药。作用方式：-激活突触前、后膜或靶细胞上的肾上腺素受体-促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质,第,拟肾上腺素药分类,、受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 受体激动药：NA、DA和去氧肾上腺素等-1、2受体激动药：如NA-1受体激动药：如去氧肾上腺素-2受体激动药：可乐定，-甲基多巴 受体激动药：异丙肾上腺素和多巴酚丁胺-1、2受体激动药：如异丙肾上腺素-1受体激动药：如多巴酚丁胺-2受体激动药：如沙丁胺醇,肾上腺素,肾上腺素,肾上腺素adrenaline Adr（1）药理作用、
2、受体,心脏 以1受体为主-心肌收缩力心率传导 血管，2-皮肤、粘膜、内脏血管以受体占优势，收缩反应-骨骼肌、冠脉血管以2受体为主，血管舒张血压，2-收缩压舒张压脉压差-典型血压呈双相反应平滑肌 2-支气管、胃肠道、膀胱 等平滑肌松弛 眼睛 虹膜开大肌收缩扩瞳 代谢 2 血糖 3 脂肪分解,肾上腺素adrenaline，Adr（2）临床应用,心脏骤停 用于溺水、麻醉和手术过程中的意外，药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。过敏性休克-收缩小血管，毛细血管通透性-改善心脏功能-缓解支气管平滑肌痉挛支气管哮喘-解除支气管平滑肌痉挛-抑制肥大细胞释放过敏介质局部应用-与局麻药合用：局麻效应
3、时间 吸收中毒-外用止血，如鼻粘膜和齿龈,肾上腺素adrenaline Adr（3）不良反应和禁忌证,主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，故老年人慎用。也能引起心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。禁用于高血压，器质性心脏病。糖尿病和甲状腺功能亢进症等,多巴胺（dopamine,DA）D1，和受体,低剂量主要激动血管的D1受体，产生血管舒张效应。特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管 高剂量 激动心肌1受体和促进NA释放表现为正性肌力作用，心率，血压应用抗休克 对心收缩性尿量者较为适宜与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭心功能不全,麻黄碱（ephedrine）、受体
4、+促进NA释放,特点：性质稳定，可口服；中枢兴奋作用较显著；收缩血管、兴奋心脏、升高血压作用缓慢持久松弛支气管平滑肌作用弱而持久；连续使用可发生快速耐受性 应用：预防蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的低血压鼻塞 消除鼻粘膜充血和肿胀 防治轻度支气管哮喘,拟肾上腺素药分类,、受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 受体激动药：NA、DA和去氧肾上腺素等-1、2受体激动药：如去甲肾上腺素-1受体激动药：如去氧肾上腺素-2受体激动药：可乐定，-甲基多巴 受体激动药：异丙肾上腺素和多巴酚丁胺-1、2受体激动药：如异丙肾上腺素-1受体激动药：如多巴酚丁胺-2受体激动药：如沙丁胺醇,去甲肾上腺素,去甲肾上腺素 n
5、oradrenaline，NA（1）药理作用 1、2受体,血管-激动血管1受体全身血管收缩-激动突触前膜2受体负反馈作用使NA释放 心脏 兴奋效应比Adr弱血压 收缩压和舒张压均,去甲肾上腺素 noradrenaline，NA（2）临床应用,药物中毒性低血压 嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时 早期神经源性休克 NA用于休克治疗已不占重要地位 上消化道出血 使食道和胃内血管收缩产生局部止血作用,去甲肾上腺素 noradrenaline，NA（3）不良反应,浓度过高或药液漏出血管外，可引起局部缺血坏死 用热敷和受体阻断药对抗 急性肾功能衰竭 肾脏血管剧烈收缩，引起少尿、无尿和肾实质损伤 禁用于高血压、
6、动脉硬化症、器质性心脏病、无尿患者以及孕妇,间羟胺（metaraminol）1、2受体激动,作用机制直接对肾上腺素受体的激动促释放NA而发挥的间接作用 主要作用 升压作用弱、缓慢而持久主要应用 早期休克或其他低血压状态,去氧肾上腺素phenylephrine，苯肾上腺素 1受体激动,主要作用收缩血管，升高血压眼睛 激动瞳孔开大肌的 1受体，使之收缩，产生扩瞳。无眼压和调节麻痹 应用可用于腰麻或全身麻醉以及吩噻嗪类所致的低血压阵发性室上性心动过速 机制：血压反射性心率-眼底检查,甲氧明 methoxamine 1受体激动,主要作用 收缩血管而升高血压 应用-可用于腰麻或全身麻醉等状态下的低血压
7、阵发性室上性心动过速（其它方法治疗无效的）,拟肾上腺素药分类,、受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 受体激动药：NA、DA和去氧肾上腺素等-1、2受体激动药：如去甲肾上腺素-1受体激动药：如去氧肾上腺素-2受体激动药：可乐定，-甲基多巴 受体激动药：异丙肾上腺素-1、2受体激动药：如异丙肾上腺素-1受体激动药：如多巴酚丁胺-2受体激动药：如沙丁胺醇,异丙肾上腺素,异丙肾上腺素isoprenaline（1）药理作用（对1和2受体）,心脏 心率 传导，心肌收缩力血管 血管舒张，主要是使骨骼肌、冠状血管舒张（激动2受体）血压 心脏兴奋和血管舒张，使收缩压/-，舒张压，脉压。加大剂量Bp 支气管平滑
8、肌松弛-舒张作用比Adr强-同时抑制过敏介质释放代谢 血糖脂肪分解,异丙肾上腺素isoprenaline（2）,临床应用：心搏骤停 具有心脏起搏作用而恢复跳动。房室传导阻滞 加速传导改善房室传导阻滞支气管哮喘急性发作休克 已少用不良反应：心悸、头痛、皮肤潮红 过量可致心律失常甚至室颤 禁用于心绞痛、心肌梗死、甲状腺机能亢进及嗜铬细胞瘤患者,多巴酚丁胺（dobutamine）1受体激动,主要作用 1受体激动主要产生正性肌力作用,传导 应用 主要用于治疗心肌梗死并发心力衰竭不良反应-收缩压升高，心率增快，应减慢滴注速度-心房颤动、室性心律失常,肾上腺素受体阻断药Adrenoceptor block
9、ing drugs,肾上腺素受体阻断药adrenoceptor blocking drugs,定义 能阻断肾上腺素受体,拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。分类 受体阻断药 酚妥拉明 受体阻断药 普萘洛尔、受体阻断药 拉贝洛尔,受体阻断药,受体阻断药能选择性地与受体结合，它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用，并将Adr的升压作用翻转为降压作用，此现象称为“肾上腺素作用的翻转”。这是因为受体阻断药阻断与血管收缩有关的受体，但不影响与血管舒张有关的受体。,肾上腺素作用的翻转,受体阻断药的分类 根据受体阻断药对受体亚型的选择性不同，可将其分为三类：1、2受体阻断
10、药。-短效类 如酚妥拉明,妥拉唑林-长效类 如酚苄明。1受体阻断药 如哌唑嗪。2受体阻断药 如育亨宾,酚妥拉明（phentolamine）-(1)1、2受体阻断,作用-血管扩张，血压下降 扩血管机制 阻断受体 直接舒张血管平滑肌 兴奋心脏 机制 2受体阻断正反馈 NA Bp 反射性心率其他 拟胆碱作用 组胺样作用,酚妥拉明（phentolamine）-(2),应用外周血管痉挛性疾病 对抗NA的过度所血管作用 长期过量静脉滴注NA或静脉滴注NA外漏 抗休克 顽固性充血性心力衰竭 嗜铬细胞瘤引起的高血压及高血压危象不良反应 腹痛,腹泻,诱发溃疡等 过量心动过速,心绞痛等,长效受体阻断药 酚苄明（p
11、henoxybenzamine）,酚苄明具有起效慢，作用强和作用持久的特点 扩张血管，降低外周血管阻力，明显地降低血压 有较弱的抗胆碱，抗5-HT和抗组胺作用 临床应用主要用于治疗外周血管痉挛性疾病嗜铬细胞瘤休克的治疗,1受体阻断药 哌唑嗪（prazosin）,特点能拮抗NA和AD的升压作用，但不促进神经末梢释放NA 扩张血管、降低血压同时，心率作用弱 临床应用主要用于高血压病顽固性心功能不全的治疗,受体阻断药(blockers),定义 选择性和受体结合，竞争性阻断受体激动药与受体结合，拮抗该受体激动后产生的一系列作用 分类1、2受体阻断药 普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、索他洛尔等 1受体选择
12、性阻断药 阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等,药理作用与机制,机制：受体阻断属竞争性拮抗作用（图）药理作用（1）受体阻断作用（2）内在拟交感活性（3）膜稳定作用（4）抗血小板聚集作用,药理作用（1）受体阻断作用,心脏（1）心率，心收缩力心排出量传导 血管（2）血管2受体的阻断，使 受体占优势，肝、肾、骨骼肌以及冠状血管的血流量都有不同程度的下降 血压 对高血压患者具有降压作用 支气管（2）支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力代谢（2）-脂肪的分解-拮抗Adr升高血糖作用，不影响正常人血糖-抑制T4转变为T3肾素（）减少交感神经兴奋所致肾素的释放,药理作用（2）内在拟交感活性,内在拟交感活性(intrins
13、ic sympathomimetic activity,ISA)有些受体阻断药在阻断受体同时，会具有不同程度的受体激动效应，表现出部分拟交感活性，即ISA。具有ISA的受体阻断药特点 对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时，可产生心率加快和心排出量增加等作用,药理作用（3）膜稳定作用,在心肌电生理研究中表现为奎尼丁样稳定心肌细胞膜电位作用-0相上升速度和幅度窦房结自律性房室传导有效不应期高浓度有膜稳定作用与受体阻断药的治疗作用基本无关,药理作用（4）抗血小聚集作用,拮抗ADP、胶原和Adr诱导的血小板聚集机制可能与膜稳定作用 有关,受体阻断药应用,
14、心律失常 室上性和室性心律失常,尤其交感亢进者高血压病冠心病-心绞痛发作运动耐量心肌梗死复发和猝死充血性心衰其它-原发型开角型青光眼 噻吗洛尔使房水眼压-甲亢-偏头痛和酒精中毒,受体阻断药不良反应,常见恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状 偶见过敏性皮疹和血小板减少 诱发或加重支气管哮喘 ISA药物较弱 抑制心脏功能 使心功能全面抑制 外周血管收缩和痉挛 反跳现象 受体上调的结果 眼-皮肤粘膜综合症 自身免疫反应其他-引起疲乏、失眠和精神忧郁等症状，故精神抑郁病人忌用普萘洛尔-加强胰岛素的降血糖作用,使用时，直接删除本页！,精品课件，你值得拥有！,精品课件，你值得拥有！,使用时，直接删除本页！,精品课件，你值得拥有！,精品课件，你值得拥有！,、受体阻断药 拉贝洛尔,卡维地洛,特点对受体阻断作用强于受体具有急性降压作用应用 中、重度高血压高血压危象,
