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1、,拟肾上腺素药,【概念】,是一类化构和药理作用与AD相似的药物，也称拟交感胺。,2.按结构分类：儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA 非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱,1.按与AD-R选择性结合的不同分:受体激动药：NA、间羟胺 受体激动药：Iso、受体激动药：Adr、DA,【分类】,.,肾上腺素 肾上腺髓质的主要激素药用可从家畜肾上腺提取，也可人工合成,、受体激动药,口服 无效皮下 吸收少肌肉 起效快，作用时间短常用皮下、静脉滴注、心室内注射,【体内过程】,.,1心血管系统 心脏:心力、心率、传导、耗氧。血管：皮肤、粘膜、内脏以收缩为主。冠状血管扩张：心肌供血供氧丰富 骨骼肌血管：以2为主，扩
2、张,【药理作用】,.,对血压的影响 小剂量和治疗量:收缩压 舒张压=/脉压 大剂量:收缩压 舒张压 脉压 双相反应 肾小球旁系细胞兴奋,肾素,【药理作用】,肾上腺素升压作用的翻转：先使用受体阻断药如酚妥拉明取消肾上腺素激动受体的缩血管作用，则肾上腺素激动2受体的扩血管作用得以充分表现，此时再用肾上腺素可引起血压下降，这种现象称为肾上腺素升压作用的翻转,.,2平滑肌支气管：兴奋支气管平滑肌受体,使支气管平滑肌舒张，特别当平滑肌处于痉挛时 抑制肥大细胞释放过敏活性物质（3）激动支气管粘膜血管的受体，使粘膜血管收缩，减轻水肿和渗出。眼:激动虹膜辐射肌的受体,散瞳,【药理作用】,3代谢：激动受体，促进
3、脂肪，肝和肌糖原分解，使血中游离脂肪酸，血糖升高。注：瘦肉精盐酸克伦特罗（1受体兴奋剂）,【药理作用】,.,1心跳骤停：心室内注射Adr,配合人工呼吸，心脏挤压。溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病等。电击：应先除颤或利多卡因，再用肾上腺素。心三联针：肾上腺素1mg+阿托品1mg+利多卡因100mg,【临床应用】,.,2过敏性休克为什么肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药物？收缩血管，血压上升。兴奋心脏，扩张冠脉，改善心功能。扩支气管，收缩支气管黏膜血管，增加通气量,【临床应用】,【病例分析】,姜xx，女，43岁，咽喉肿痛7天，发热10个小时，咽喉红肿，扁桃体肿大，诊断：上呼吸道感染，医生给其注射青霉
4、素，皮试呈阴性，注射几分钟后出现心慌、出汗、心跳微弱，继而意识丧失，诊断为过敏性休克，如何治疗？,3支气管哮喘皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。,【临床应用】,支气管扩张,肾上腺素,沙丁胺醇,受体激动药治疗支气管哮喘时的选择性差别,.,4局部应用：与局麻药合用 减慢吸收延长局麻时间 减少吸收 减少中毒反应 局部止血 用于鼻粘膜和齿龈出血,【临床应用】,.,1治疗量可见心悸,烦燥,面色苍白,出 汗等.2大剂量BP,有脑溢血的危险可 出现心律失常.3高血压,心脏病,甲亢,糖尿病等禁用,【不良反应】,.,【体内过程】口服无效,一般静滴，不通过血脑屏障。【作用】激动1、1及DA受体（三种受体）1心脏：心
5、力,加快心率不明显,不易心律失常.2血管和血压：治疗量,D受体,大剂量优势.3.肾脏：激动D1受体扩张肾血管滤过率 肾血流量排Na+利尿。,多巴胺,.,【临床应用】1.抗休克：各种休克，如感染中毒性、心源性、出血性休克等。2.急性肾衰 多巴胺呋噻米,多巴胺,.,【不良反应】1.治疗量不良反应轻.2.过量可出现心动过速、头痛、高血压、肾功能下降、甚至心律失常等。治疗休 克时注意补充血容量。,多巴胺,.,【作用】1机理(1)直接兴奋、受体(2)促进NA的释放 2特点(1)性质稳定,可口服.(2)作用与肾上腺素相似，但慢,弱,久.(3)中枢兴奋作用强，快速耐受性,麻黄碱,.,【临床应用】1防治某些低
6、血压状态：硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉 2支气管哮喘：预防或轻症的治疗。3鼻塞：消除鼻粘膜充血引起的鼻塞，0.5%1%溶液滴鼻。（如：感冒药）4荨麻疹或血管神经性水肿。,麻黄碱,.,【不良反应】1中枢神经系统兴奋：大剂量时出现不 安、失眠、可用镇静催眠药对抗。2高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿 病、甲亢慎用。,麻黄碱,受体激动药,去甲肾上腺素去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，药用的是人工合成品，常用其重酒石酸盐。,.,1.只宜静脉滴注法给药 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分 解。皮下注射收缩血管，发生组织坏死。静脉推注,引起血压急剧升高,心律紊乱 2.经COMT（儿茶酚氧位甲基转移）和 MAO
7、（单胺氧化酶）转化失活,【体内过程】,【药理作用】,兴奋、1受体。1心脏：离体心脏：兴奋1受体，心率，传导 加快，心输出量。整体心脏：心率（迷走神经活性反射性增强所致）大剂量:自律性增高 心律失常,.,3血压：小剂量收压，舒压略升，脉压增大，平均动脉压升高。较大剂量时收压，舒压进一步升高，脉压减小，平均动脉压升高更明显。,【药理作用】,.,1、休克（早期）：补足血容量后，血压仍不能回 升者，小剂量短期使用。以保证心、脑等重要器官的血液供应。2、药物中毒性低血压：如氯丙嗪引起的体位性低血压。3、上消化道出血：13mg稀释后口服,3次/日。,【临床应用】,.,1局部组织缺血坏死：怎样处理？更换注射
8、部位 热敷 普鲁卡因或酚妥拉明局部浸润注射 2急性肾衰：肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量25ml/小时,【不良反应】,高血压，动脉硬化，器质性心脏病，少尿、无尿、微循环障碍等。,【禁忌症】,.,【作用】1机理 激动受体 促进NA释放 2特点 收缩血管,升高血压较NA弱而久 较少引起肾功能衰竭 不易引起心律失常 可肌注也可静注,间羟胺（阿拉明),【临床应用】临床上作为NA的代用品，用于各种休克早期，手术后或脊椎麻醉后的休克,间羟胺（阿拉明),.,【作用】选择性兴奋1受体。【临床应用】1阵发性室上性心动过速 2低血压状况：麻醉、或药物引起，静脉 或肌注。3扩瞳，检查眼底:用1%-2.5
9、%滴眼。优点：作用弱于阿托品，维持短，不升 高眼内压，不调节麻痹。快速短效扩瞳剂,去氧肾上腺素（新福林）,.,异丙肾上腺素（Iso）【体内过程】1口服无效 2.气雾剂吸入给药，吸收较快。舌下给药，舌下静脉丛吸收 3不能透过血脑屏障,受体激动药,1心脏：兴奋受体 收缩力增加、传导加快、心率增加。主要兴奋窦房结较少产生室性心律失常2血管和血压激动骨骼肌血管2受体，血管扩张；冠状血管扩张，血流量增加。血压：收缩压，舒张压稍微，脉压加大。3支气管平滑肌：扩张，激动受体，抑制组胺释放。,【药理作用】,.,1支气管哮喘：控制症状，舌下含服或喷 雾法。2房室传导阻滞：、度，舌下含服或 静脉滴注。3心跳骤停：
10、心室内注射。不易引起室颤 4休克：感染性休克及伴房室传导阻滞或心率减慢的心源性休克，但需补足血容量。（少用）与NA合用,【临床应用】,.,常引起 心率加快、心悸、头痛。剂量过大，心肌耗氧量，心律失常，甚至心室颤动。,【不良反应】,多巴酚丁胺,作用特点：1、选择性激动1受体，为1受体激动药，加强心收缩力和增加心输出量。2、对2受体作用很弱，对1受体几无作用3、与ISO比较，多巴酚丁胺正性肌力作用显著，不增加心肌氧耗和心动过速。,40,1.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。特点是选择性激动1受体，增加心收缩力和心输出量，改善心脏泵功能的同时，很少影响心率和心肌氧耗增加。这是多巴酚丁胺
11、治疗心力衰竭的主要依据。,临床应用,41,2.抗休克，其疗效优于ISO,且较安全。不良反应可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。剂量过大时，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。,沙丁胺醇,选择性激动2受体临床上主要用于哮喘的治疗。,43,.,抗肾上腺素药,.,指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，并能翻转肾上腺素的升压为降压。,一、受体阻断药,受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转”的作用,.,一短效受体阻断药 酚妥拉明（立其丁)【作用】竟争阻断1,2受体 1血管：舒张血管,降低血压。2心脏：
12、兴奋心脏 收缩力增加、心率 增加、心输出量增加。血压下降反射性激动心脏 阻断神经末梢突触前膜2受体 NA释放增加。,.,3其他：拟胆碱作用 兴奋胃肠平滑肌 恶心，呕吐，腹痛，腹泻。组胺样作用 胃酸分泌增加、皮肤 潮红,.,【临床应用】1外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性病变，血栓闭塞性脉管炎和冻伤后遗症；去甲肾上腺素外漏等。2抗休克：扩张血管作用，改善内脏血液灌注，改善微循环，增加心输出量，适用于感染中毒性休克、心源性、神经性休克。应注意补充血容量，也主张和NA合用。,3急性心肌梗死和顽固性充血性心衰：通过降低心脏的前、后负荷，减轻心脏负担。4肾上腺嗜铬细胞瘤：该病的诊断、术前准备 及其引起
13、的高血压危象。,.,【不良反应】1胃肠道症状：常见如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等（拟胆碱作用）。2体位性低血压：静注过快时，可使心率增加，诱发心律失常、心绞痛。3胃炎、胃、十二指肠溃疡，冠心病患者慎用。,.,二长效受体阻断药酚卞明长效 与受体结合比较牢固，持久；脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。人工合成品，口服吸收差刺激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。,作用特点：缓慢，强大，持久，只宜口服和静滴,有中枢抑制作用,一次用药可维持34天。显著降压 心率加快,应用1.同妥拉唑林：外周血管痉挛性疾病、抗休克3.治疗嗜铬细胞瘤4.良性前列腺增生引起的排尿困难、男性勃起障碍,.,受体
14、阻断药根据药物对1和 2受体的选择性，可分为：非选择性受体阻断药选择性1受体阻断药,普萘洛尔、吲哚洛尔等,阿替洛尔、美托洛尔等,【药理作用】1、受体阻断作用 心脏：1受体阻断，心率减慢，房室传 导减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。此作用是本类药物的药理作用基础。,(2)血管与血压 骨骼肌、冠脉血流量不同程度减少，但长期应用可恢复原来水平。对正常人血压影响不明显，对高血压 患者具有降压作用。,（3)支气管平滑肌：阻断受体支气管收缩收缩，可诱发或加重哮喘的急性发作。(4)代谢：抑制糖原分解及脂肪代谢。,(5)影响肾素分泌：阻断肾小球近球旁器细胞受体，抑制肾素释放，血压下
15、降。,.,2内在拟交感活性：受体部分激动作用3膜稳定作用：降低细胞膜对Na+离子的 通透性。这种作用，仅在高临床有效浓 度50100倍时才显示出来，临床意义不大。,.,【临床应用】1心律失常：窦性心动过速，麻醉药或拟肾上腺素药引起的心律失常。2心绞痛和心机梗死：3高血压：4甲亢及甲亢危象 控制心悸、心律失常、激动不安等现象。5.其他：噻吗洛尔可治疗青光眼,.,【不良反应】1一般反应：消化道反应、皮疹、血小板减少等过敏反应。2严重反应：可引起急性心衰，诱发或加剧支气管哮喘，加重房室传导阻滞，心动过缓等。3反跳现象：长期应用，受体上调，突然停药，使原病加重【禁忌症】严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘、心肌梗死等。,THANK YOU!,END,
