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1、组胺与抗组胺药,自体活性物质（,autacoids,）,自体活性物质或称,local hormones:,具有明显生,物活性的内源性物质，广泛存在于体内的许多组织，,作用于局部或附近的多种靶器官，产生特定的生理,效应或病理反应。与激素、递质均不同。包括：,PG,S,、,LT,S,、,PAF,、,5-HT,、,His,、血管活性肽类、,NO,、腺苷等。,广泛存在于生物体内：心肌、肥大细胞、皮,肤、胃肠道、肺、,CNS,等。,小量,:,三重反应,即毛细血管扩张（红斑）；,毛细血管透性（丘疹）；,轴索反射（红晕）,用于：麻风病人辅助诊断,大量注射：强而持久降压，甚至发生休克,Histamine,H-
2、R,分布及效应表：,所在组织,效应,阻断药,支气管、胃肠、子宫,平滑肌收缩,苯海拉明,H,1,皮肤血管,扩张,异丙嗪,心房，房室结,收缩增强,传导减慢,氯苯那敏,胃壁细胞,分泌增多,西米替丁,H,2,血管,扩张,雷尼替丁,心室，窦房结,收缩加强,心率加快,负反馈性调节组胺,H,3,中枢与外周神经末梢,合成与释放,GT2277,临床应用,?,晨起空腹皮下注射,:,用于鉴别胃癌和恶性贫血,患者是否发生真性胃酸缺乏,?,麻风病人辅助诊断,不良反应,颜面潮红、头痛、直立性低血压、支气管哮喘,者禁用,H1,受体阻断药,第一代,:,苯海拉明,(diphenhydramine,，苯那君）,异丙嗪（,prom
3、ethazine,，非那根）,曲吡那敏（,pyribenzamine,，扑敏宁）,氯苯那敏（,chlorpheniramine,，扑尔敏）,特点：中枢作用强,有明显的镇静和抗胆碱作,用，表现为：困倦、耐药、作用时间,短、口鼻眼干等的缺点。,H1,受体阻断药,第二代,:,阿司咪唑（,astemizole,，息斯敏）,阿伐斯汀（,acrivastine,，新敏乐）,左卡巴斯汀（,levocabastin,，立复汀）,咪唑斯汀（,mizolastine,）,特点：大多长效；无嗜睡作用；对喷嚏、清,涕和鼻痒效果好，而对鼻塞效果较差,药理作用,1,）,抗外周组胺,H,1,受体效应,组胺使胃、肠、气管、支
4、气管平滑肌收。,使小血管扩张，通透性增加。,H,1,受体阻断药,可拮抗这些作用。对组胺引起的血管扩张和血,压下降，,H,1,受体阻断药仅有部分接对抗作用，,因,H,2,受体也参与心血管功能的调节。,药理作用,2,）,中枢作用,-,镇静与嗜睡作用,以,苯海拉明、异丙嗪,作用最强；第二代,H,1,受,体阻断药,西特利嗪、阿司咪唑,不易通过血脑屏,障几乎无中枢抑制作用。它们还有抗晕、镇吐,作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。,3,）其他作用,多数,H,1,受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻,醉和奎尼丁样作用。,体内过程,多数,H,1,受体阻断药口服吸收良好，药物在肝,内代谢后，经尿排出。,临床应用,1,）
5、,变态反应性疾病,花粉症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效,果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也,有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。但,对支气管哮喘患者几乎无效。对过敏性休克也,无效。,2,）晕动病及呕吐,苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪,对,晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。,不良反应,常见镇静、嗜睡、乏力，故服药期间应避免,驾驶车、船和高空作业；少数有烦躁、失眠；,消化道反应及头痛、口干等；局部外敷可致皮,肤过敏。,大剂量或长期应用，可能发生,QT,间期延长，,产生尖端扭转型室性心动过速。,H2,受体阻断药,常用药物：,西咪替丁,(cimetidine),雷尼替丁,(ra
6、nitidine),法莫替丁,(famotidine),尼扎替丁,(nizatidine),药理作用,抑制组胺引起的胃酸分泌；,对五肽胃泌素，,M,胆碱受体激动剂所引起的,胃酸分泌也有抑制作用。,能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引,起的夜间胃酸分泌。,抑制胃酸分泌作用：雷尼替丁为西咪替丁的,10,倍，法莫替丁为西咪替丁的,30,倍，尼扎替,丁与雷尼替丁相等。,临床应用,用于十二指肠溃疡，胃溃疡，应用,4-8,周，愈,合率较高，延长用药可减少复发。,不良反应,1.,男性青年可引起勃起障碍、性欲消失及乳,房发育。,2.,西咪替丁,可抑制细胞色素,P,450,肝药酶活性，,抑制华法林、苯妥因钠、
7、茶碱、苯巴比妥,等代谢。,子宫兴奋药,?,?,?,缩宫素,麦角生物碱,前列腺素,缩宫素,?,?,?,?,【,体内过程,】,【,药理作用,】,【,临床应用,】,【,不良反应,】,过量可致胎儿窒息，子宫,破裂。应注意：,严格掌握剂量,严格掌握禁忌症,。,口服易被破坏,，多采用,肌注、静注或鼻粘膜给,药,。,兴奋子宫平滑肌,，有选,择性,。雌激素能提高子宫,平滑肌对缩宫素的的敏感,性，而孕激素却能降低其,敏感性。,.,催产和引产。,2.,产后止血,。,3.,催乳。,麦角生物碱,?,?,?,【,药理作用,】,【,临床应用,】,【,不良反应,】,1.,兴奋子宫，对子宫体,和子宫颈无选择性。,2.,收缩血
8、管,；,3.,阻断,受体,1.,子宫出血,2.,产后子宫复原,恶心、呕心、血压升高；,3.,偏头痛,禁用于催产、引产、妊,娠等。,前列腺素,Prostaglandins,从羊精囊中提取故名，现人工合成,作用广泛，成分复杂，对心血管、呼吸、消化、,生殖等均有作用,用于兴奋子宫的有,:,地诺前列酮,dinoprostone PGE,2,地诺前列素,dinoprost PGF,2,a,硫,前,列,酮,sulprostone,卡,前,列,素,carboprost,药理作用,对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用,分娩前更敏感。,PGE,2,、,PGF,2,a,对初、中期作用,缩宫素,对子宫的兴奋作用同生理性收缩,同时使宫颈松弛。,临床应用：,早、中期流产、足月引产,早期流产：,20 mg/,次，隔,3,5 h/,次，,17 h,起效,过期妊娠、葡萄胎、死胎引产、羊膜腔内给药,不良反应及注意事项：,1,、消化道兴奋症状；,2,、,PGF,2,a,可兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用；,3,、,PGE,2,可,眼压，青光眼者不宜用；,4,、引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。,思考题,?,?,?,简述,H1,受体阻断药的药理作用。,H1,受体阻断药第一代药与第二代的区别。,简述缩宫素与麦角生物碱的区别。,
