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1、,改善心肌供氧,强心不增加心肌耗氧量鲁南力康米力农注射液奇南力康酸米主射液鲁南制药集团药理中心苏勤勇力康告角贝特内有公,鲁南力康处方资料商品名:鲁南力康通用名:乳酸米力农注射液国家科学技术进步奖证书规格:5ml:5mg/支,2支/盒为表打国家科学术进步获得者特发此证书国家医保乙类目名棒:米等级:二等SFDA最早批准国家二类新药荣获国家科技进步二等奖证啊号力康,Q米力农:选择性PDE3抑制剂C环核苷酸磷酸二酯酶超家族(PDEs:细胞内重要的第二信使cAMP和cGMP的催化水解酶;目前有11个家族心血管主要表达的为PDE1,PDE2,PDE3,PDE4,PDE5PDE3可同时水解CAMP和cGMP
2、,且均具有高亲和力,但对于cAMP的水解速度为cGMP的10倍。由于cGMP可竞争性抑制cAMP的水解,因此PDE3又被称为cGMP抑制型PDE医学综述2011,17(18)2806-2808力康生理科学进展201041(2):100-106,主要在心脑血管分布的PDE家族亚型底物分布PDE1 A.B.C cAMP C GMP心脑、平滑肌、嗅纤毛PDE2C AMP C GMP心脑、肾上腺皮质PDE3AABC AMP,C GMP血小板、血管平滑肌细胞、心肌细胞、卵细胞C AMP.C GMP脂肪细胞、肝脏、胰腺、心血管系统PDE4 A B C DC AMP血小板外的所有组织PDE5GM血小板、肺脏
3、、血管平滑肌、大脑、心脏、骨骼肌、肾脏力康,米力农:正性肌力药维司力农洋地黄毒甙类:地高辛、西地兰VesnarinoneDigoxin酚胺类:肾ng II ET-l上腺素去甲肾上L-type Ca2+B receptor腺素.多巴酚丁胺多巴胺PDE抑制剂:Arp3 P Sarcoplasmic Reticulum e Mp CAMP ATP茶碱氨力农MAPElevatedCASPASEGene TransferSERCA2a,mPL,asPL左西孟旦,米力农:血管扩张剂小儿、新生儿感染性休克常用的心血管药物正性肌力药多巴胺、肾上腺素2009ACCM小儿、新短效:硝普钠、硝酸甘油生儿感染性休克血
4、液动前列腺素、己酮可可碱等力学临床实践指南血管扩张剂PDE:米力农、氨力农与肾上腺能药有协同作用后者可增加细胞内CAMP量,PDE通过阻断cAMP的水解增加细胞内cAMP水平。因为PDE不依赖于受体即使肾上腺能受体水平下调或功能下降时它们仍可保持活性血管加压素多巴胺、去甲肾上腺素与使用大剂量的多巴胺或肾上腺素相比去甲肾上腺素和多巴酚丁胺联合应用能够改善毛细血管和内脏血流其他葡萄糖、钙、甲状腺和氢化可的松力康实用儿科杂志2009,2422:1776-1779,米力农治疗后客观指标的改善情况20%临床症状改善,运动耐量,10%总效应相当于多巴胺+硝普钠0-10%20-30%10-20%10-40%
5、0-10%0%30%-40%力International Journal of cardiology 81(2001)141-149,不增加心肌耗氧量40十100米力农12536ug/kgMvo。(%50FIGURE 2.The percent change(A)in O supply(arterial oxygencontent times great cardiac vein blood tlow)compared with the changesin MVO,(according to the format of Mohrman and Feigl).Aftermilrinone the
6、re was a significant(p=.0001)upward shift in thisrelationship relative to the line of identity(the dotted line),reflectorincreased oxygen delivery above that required to meet the changesxygen consumption due to a primary coronary vasodilator effect ofilninone.In contrast,increases in blood flow resu
7、lting from autoreguion alone would lead to changes in oxygen supply and demand falling力康Circulation 71.No,5,972-979.1985,改善舒张功能CHF(13),米力农:12536g/k高峰充盈率肺毛细血管楔压16o3-ozz5MILRINONE力康Circulation70,No.6,1030-1037,1984,米力农临床治疗特点强心不增加心肌耗氧量,利于缺血后心肌功能恢复改善舒张期心室顺应性,对有心室舒张功能障碍的先心病、对比儿茶酚胺类扩张型心肌病、缺血后心肌更具治疗意义远离受体,避免受体下调导致的个体敏感性下降;同时避免大剂量应用受体激动剂因外周血管收缩导致的心室后负荷增加;在肺高压、肺心病治疗过程中具有独特优势与硝普钠对比,米力农增加心排量,减少因外周血管扩张引对比血管扩张剂起的体动脉压下降,低血压发生率相对降低米力农扩血管不依赖于内皮细胞,故可用于内皮功能障碍引起的肺血管痉挛力康国外医学儿科学分册200532(6):375-377,
