毒性中药简介标准ppt课件.pptx

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1、1,概 述,毒性中药 以毒攻毒应用日渐广泛,重要政策支持,药剂毒副作用反应增加管理控制:炮制、调配毒性成分,毒理机制、中毒反应中药炮制,2,毒性中药饮片,药典:中药有毒72(大毒10、有毒38、小毒24)删除含马兜铃酸成分,肾毒性,关木通、广防己、青木香1988医疗用毒性药品管理办法28种毒性中药 砒石(红砒、白砒)、砒霜、水银、生马线、生川乌、生草乌、生白附子、生附子、生半夏、生南星、生巴豆、斑蝥、红娘虫、青娘虫、生甘遂、生狼毒、生藤黄、生千金子、闹阳花、生天仙子、雪山一支蒿、红升丹、白降丹、蟾酥、洋金花、红粉、轻粉、雄黄,3,毒性中药饮片,1砒石(红砒、白砒)含砷矿物(砷华矿,硫砷铁矿,雄

2、黄等)加工品。As2O3辛,大热。有大毒。劫痰平喘,截疟。攻毒杀虫,蚀疮去腐 早期宫颈/皮肤癌、神经性皮炎、皲裂疮、哮喘、肛瘘、牙痛等,白血病,颈淋巴结核斑秃汗斑、湿疹、酒齄鼻,牙髓失活剂。外用适量。内服0.0020.004g,炮制后入丸、散。孕妇忌服。不可作酒剂服。忌火煅。毒性成分:As2O3 OP5mg中毒,20200mg致死。中毒症状:恶心、呕吐、口渴、咽喉灼烧、重者意识不清、痉挛等。2 砒霜 砒石升华精制品,4,毒性中药饮片,3.水银辰砂矿石加热蒸馏,再经过滤而得。自然水银不甚多见。Hg杀虫;攻毒。用于疥癣、梅毒等。外用适量。毒性成分:Hg中毒症状:恶心呕吐、口中金属味,口腔粘膜充血、

3、齿龈肿胀、溢血、腹痛腹泻、里急后重、肾脏损害、肌肉震颤、心肾肝小脑等脏器损伤,严重时全身极度衰竭死亡,5,毒性中药饮片,4.生马钱子马钱科植物马钱或云南马钱的干燥成熟种子。苦,寒,有毒。通络止痛,散结消肿。风湿顽痹麻木瘫痪,跌打损伤,痈疽肿痛;小儿麻痹后遗症,类风湿性关节痛。麻木瘫痪,重症肌无力等。内服,炮制后入丸散,0.30.6g(大剂量0.9g)。外用适量.孕妇禁毒性成分:番木鳖碱(士的宁),510mg中毒,30mg致死。中毒症状:头痛、头晕、烦躁、肌肉抽筋感,咽下困难,呼吸加重,瞳孔缩小、胸闷、全身发紧,然后伸肌与屈肌同时作极度收缩、对听、视、味、感觉等过度敏感,继而惊厥,最后呼吸肌强直

4、窒息死亡。中毒解救:绿豆、甘草煎汤服。,6,毒性中药饮片,7,毒性中药饮片,8,毒性中药饮片,9,毒性中药饮片,7 生白附子天南星科植物独角莲的干燥块茎化学成分:-谷甾醇及其葡萄糖甙、肌醇、粘液质、蔗糖等。性温,味辛;有毒。祛风痰,定惊搐,解毒散结止痛。用于中风痰壅、口眼歪斜、语言涩謇、痰厥头痛、偏正头痛、喉痹咽痛、破伤风;外治瘰疲痰核、毒蛇咬伤。用法用量:一般炮制后用,36g。外用生品适量。生品内服宜慎。禁:血虚生风、内热生惊、孕妇毒性成分草酸钙针晶 中毒量 1545克。中毒症状:口舌发麻,四肢及全身紧束感,大汗,口渴舌干,心慌,躁动不安,后谵语,呕吐,腹泻,颜面青紫,终至呼吸、循环衰竭而死

5、亡,10,毒性中药饮片,9 生天南星天南星科植物天南星、异叶天南星或东北天南星的干燥块茎。苦、辛,温;有毒。燥湿化痰,祛风止痉,散结消肿。用于顽痰咳嗽,风痰眩晕,中风痰壅,口眼歪斜,半身不遂,癫痫,惊风,破伤风。生用外治痈肿,蛇虫咬伤。化学成分:三萜皂甙、安息香酸、-谷甾醇-D-葡萄糖苷、原儿茶、葡萄糖、淀粉、氨基酸用法用量 一般炮制后用,39g;外用生品适量,研末以醋或酒调敷患处。孕妇慎用毒性成分:草酸钙针晶中毒症状:舌、喉发痒灼热,肿大,严重窒息,呼吸停止。解救 稀醋或鞣酸及浓茶、蛋清、甘草水、姜汤 如呼吸困难则给氧气,必要时作气管切开。,11,毒性中药饮片,10 生半夏天南星科植物半夏的

6、块茎。辛散温燥有毒。燥湿化痰,降逆止呕,消痞散结,外用消肿止痛。主治湿痰证,寒痰证;胃气上逆,恶心呕吐;胸脘痞闷,梅核气,瘿瘤痰核,痈疽肿毒。化学成分:-谷甾醇及其葡萄糖苷、黑尿酸及氨基酸用法用量:3-9g。外用适量。毒性成分:针晶、儿茶醛。生食0.1-1.8g即可引起中毒。小鼠IP LD5013.142g/kg中毒症状:口腔、喉头、消化道粘膜均可引起强烈刺激;服少量可使口舌麻木,多量则烧痛肿胀、不能发声、流涎、呕吐、全身麻木、呼吸迟缓而不整、痉挛、呼吸困难,最后麻痹而死。有因服生半夏多量而永久失音者解救:用生姜捣汁,12,毒性中药饮片,11 生巴豆大戟科植物巴豆干燥成熟果实辛,热;有大毒。峻

7、下冷积,逐水退肿,祛痰利咽,外用蚀疮。1寒积便秘。2腹水臌胀。3喉痹痰阻。4痈肿未溃、疥癣恶疮。外用蚀腐肉、疗疮毒。5.白喉、喉梗、支气管哮喘、急慢肠炎慢痢、急性阑尾炎、神经性皮炎内服制霜,入丸、散服,0.10.3g。外用适量。化学成分:巴豆油(巴豆油酸、甘油脂、巴豆醇二脂、多种巴豆醇三脂)巴豆毒素、巴豆苷、生物碱、-谷甾醇等毒性成分:毒性脂肪油,称巴豆毒素。巴豆油含辅致癌物。中毒症状:皮肤灼热瘙痒,红斑丘疹,皮肤水肿水泡脓包,全身乏力,疼痛,恶心。口服出现发热,呕吐,腹痛腹泻,水泻或粘液血便,严重者脱水死亡解救:大黄、黄连、凉水。中黑豆、绿豆汁,13,毒性中药饮片,12 斑蝥 芫青科昆虫南方

8、大斑蝥或黄黑小斑蝥的全体。辛,热。有大毒。破血逐瘀,散结消癥,攻毒蚀疮。1 癥瘕、经闭。2 痈疽恶疮,顽癣,瘰疬等。外敷,发泡疗法治面瘫、风湿痹痛等。内服米炒,多入丸、散,0.030.06。外用适量。化学成分:斑蝥素,油脂、蚁酸、色素等孕妇禁用。外用对皮肤、粘膜有很强的刺激作用,能引起皮肤发红、灼热、起泡,甚至腐烂,故不宜久敷和大面积使用。毒性成分:斑蝥素。OP斑蝥中毒0.6g,致死1.3-3g。斑蝥素致死30mg。中毒症状:口腔烧灼感、口渴、吞咽困难、舌肿胀起泡、气喘、多涎、恶心、呕吐、胃出血、肠绞痛,尿急、尿频、蛋白尿、管型、血尿、排尿困难 以及头痛、头晕、高热、休克等。,14,毒性中药饮

9、片,15,毒性中药饮片,15 生甘遂大戟科甘遂的干燥块根苦,寒;有毒。泻水逐饮。用于水肿胀满,胸腹积水,痰饮积聚,气逆喘咳,二便不利,消肿散结。外用治痈肿疮疡。毒性为对皮肤和粘膜有刺激作用,食用过量出现腹痛、下泻、呕吐、脱水、严重时呼吸困难、循环衰竭而死亡。炮制后多入丸散用,0.5-1.5g。体弱及孕妇禁用;不宜与甘草同用。毒性成分:多氧二萜。全株有毒,根毒性较大。中毒症状:口服恶心、呕吐、剧烈腹泻、腹痛;呼吸困哪、提问下降、脱水,严重者呼吸衰竭死亡,16,毒性中药饮片,16 生狼毒瑞香科植物瑞香狼毒或大戟科植物狼毒大戟、月腺大戟的根。瑞香狼毒:甾醇、酚、氨基酸、三萜类及高分子有机酸。狼毒大戟

10、:树脂、硬性橡胶。苦辛,平,有毒。逐水祛痰,破积杀虫。治水肿腹胀,痰、食、虫积,心腹疼痛,慢性气管炎,咳嗽,气喘,淋巴结、皮肤、骨、副睾等结核,疥癣,痔瘘。内服0.91.5g,醋制入丸散。外用适量。毒性成分:高分子有机酸中毒症状:口麻,咽痒咽喉灼热恶心呕吐,上腹部阵发性绞痛+头晕头痛,嗜睡,乏力,肝肾功能不全者、孕妇禁用燥湿化痰,祛风止痉,散结消肿。毒性成分:毒性脂肪油,称巴豆毒素。腹痛腹泻,水样便,脱水毒性 总生物碱含量无关,毒性成分:毒性脂肪油,称巴豆毒素。心脏病、心动过速、青光眼患者及孕妇忌服。毒性成分:阿托品类生物碱外用:研末撒疮头上,或合他药研末调涂,或作药拈口服出现发热,呕吐,腹痛

11、腹泻,水泻或粘液血便,严重者脱水死亡峻下冷积,逐水退肿,祛痰利咽,外用蚀疮。天南星科植物独角莲的干燥块茎硫化物类矿物雄黄族雄黄,主含As2S24痈肿未溃、疥癣恶疮。剂量小 兴奋迷走神经中枢,心率;特异体质、老年人、婴幼儿、孕育期、及肝肾功能下降患者痈疽疔疮,梅毒下疳,瘿瘤瘰疬,一切恶疮肉暗紫黑,疮口坚硬,腐肉不去,窦道瘘管,脓水淋滔,久不收口,湿疮,疥癣1 癥瘕、经闭。外用 熏洗、膏剂、酊剂:恶疮肿毒治疥癣,瘰疬,梅毒,下疳,皮肤溃疡,水肿,臌胀,大小便闭,17,毒性中药饮片,17 生藤黄藤黄科植物藤黄的胶质树脂。酸涩,有毒。消肿,化毒,止血,杀虫。治痈疽肿毒,顽癣恶疮,损伤出血,牙疳 蛀齿,

12、汤火伤。藤黄素、藤黄酸、异藤黄宁、新藤黄宁外用适量。内服:入丸剂0.030.06g。毒性成分:藤黄素中毒症状:初头晕、胃肠不适、排便次数增多、粪便粘液状,严重者恶心、呕吐、剧烈腹泻、腹痛、排血性大便、里急后重,可因脱水、休克而死,18,毒性中药饮片,18 生千金子大戟科植物续随子的干燥成熟种子辛,温。有毒。逐水消肿,破血消癥。水肿、臌胀。癥瘕、经闭。攻毒杀虫,顽癣、恶疮肿毒及毒蛇咬伤等12g;去壳,去油用,多入丸、散。外用适量。孕妇及体弱便溏者忌。化学成分:脂肪油(千金子甾醇、巨大戟萜醇-20-棕榈酸酯等),含萜酯类。白瑞香素、续随子素、马栗树皮苷等。毒性成分:脂肪油中毒症状:剧烈呕吐,腹痛,

13、腹泻,头痛,心慌,血压下降,严重呼吸衰竭19 生天仙子茄科植物莨菪的干燥成熟种子。苦、辛,温;有大毒。痉止痛,安神定痛。胃痉挛疼痛,喘咳,癫狂。0.060.6g。心脏病、心动过速、青光眼患者及孕妇忌服。化学成分:含莨菪碱、阿托品、东莨菪碱、l-东莨菪碱、脂肪油等毒性成分:阿托品类生物碱中毒症状:高热、呼吸加快,烦躁不安,惊厥,严重昏迷,呼吸麻痹,19,毒性中药饮片,20 闹羊花杜鹃花科植物羊踯躅干燥花木藜芦毒素、石楠素、羊踯躅素、日本杜鹃素、闹羊花毒素、山黎芦毒素、山月桂醇。辛、温、有大毒。祛风除湿;定痛;杀虫.风痰注痛。风湿痹痛内服:研末,0.3-0.6g;煎汤,0.3-0.6g;或入丸、散

14、;或浸酒。外用:适量,研末调敷,或鲜品捣敷。毒性成分:木毒素、石楠素中毒症状:恶心,呕吐,腹泻,心跳缓慢,血压下降,动作失调,呼吸困难;严重者呼吸停止死亡解救方法:催吐、洗胃、导泻;蛋清,活性炭,糖水iv5%葡萄糖+兴奋剂,保暖;血压下降+去甲肾上腺素呼吸困难+氧。栀子汁,20,毒性中药饮片,21 雪上一枝蒿苦、辛,温。有大毒。祛风湿,活血止痛。诸痛证,疮疡肿毒,虫蛇咬伤 毛茛科植物短柄乌头、铁棒锤、宣威乌头的干燥块根 内服2550mg。极量,一次70mg。外用适量酒磨敷 化学成分:乌头碱、次乌头碱以及一枝蒿乙素、戊素和己素、一枝蒿甲素、乙素、丙素、丁素和庚素 毒性成分:乌头碱中毒症状:同生川

15、乌,21,毒性中药饮片,22,毒性中药饮片,23,毒性中药饮片,24 蟾酥蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍的干燥分泌物。蟾酥粉:取蟾酥+白酒制。辛,温;有毒。解毒,止痛,开窍醒神。痈疽疔疮,咽喉肿痛,中暑神昏,腹痛吐泻。0.0150.03g,多入丸散用。外用适量。孕妇慎用。化学成分:蟾蜍甾二烯类,蟾蜍甾二烯类化合物、强心甾烯蟾毒类、吲哚碱类、甾醇类、多糖类、有机酸、氨基酸、肽类、肾上腺素等 毒性成分:华蟾蜍毒素中毒症状 循环系统:心悸,心跳慢,窦性心动过速,窦房阻滞等;传导阻滞,阿斯氏综合征消化系统:上腹闷胀,流涎,恶心,呕吐。口腔粘膜白斑。腹痛腹泻,水样便,脱水神经系统:头痛,头晕,嗜睡,出汗

16、,口唇及四肢麻木,膝反射迟钝或消失,但患者神志多清楚。严重者因急性心源性脑缺血综合征而发生惊厥 呼吸系统:晚期可有呼吸变浅、变慢、不规则,口唇青紫,终至呼吸衰竭 鲜蟾皮外敷:上述症状+荨麻疹样皮疹 误接触眼:眼睛红肿,剧痛,羞明流泪,甚至失明。,24,毒性中药饮片,25 洋金花茄科植物白花曼陀罗的干燥花。化学成分:莨菪烷类生物碱(东莨菪碱、莨菪碱)味辛,性温;有毒。归心、肺、肝经。平喘止咳,镇痛,解痉。用于哮喘咳嗽,脘腹冷痛,风湿痹痛,小儿慢惊;外科麻醉。0.30.6g,入丸散;卷烟分次燃吸1.5g/天。外用适量。外感及痰热咳喘,青光眼,高血压及心动过速患者禁用。毒性成分:莨菪碱中毒症状:副交

17、感神经功能阻断症状口干、恶心呕吐、皮肤潮红、心率、呼吸增快、瞳孔散大、视物模糊等;中枢神经系统症状步态不稳、嗜睡、意识模糊、谵妄、大小便失禁、狂躁不安甚至抽搐、生理反射亢进等,个别病人可出现发热、白细胞升高、中性粒细胞增加。严重者可因呼吸中枢麻痹而死亡。解救:吐剂,洗胃并服鞣酸制剂,后给以盐类泻剂,强心剂,镇静剂。亦有用绿豆皮,金银花,连翘,甘草煎服。,25,毒性中药饮片,28 雄黄硫化物类矿物雄黄族雄黄,主含As2S2辛,温;有毒。解毒杀虫,燥湿祛痰,截疟。用于痈肿疔疮,蛇虫咬伤,虫积腹痛,惊痫,疟疾。抗癌,肝、乳腺、宫颈、阴道、鼻咽、舌、胰腺、皮肤癌,血管肉瘤、白血病、骨巨细胞瘤忌用。0.

18、050.1g,入丸散用。外用适量,熏涂患处。内服宜慎;不可久用;孕妇禁用。忌火锻毒性成分:As2S2中毒症状:慢性中毒无力、食欲减退、疲倦、长期中毒致严重贫血 急性中毒口服0.5-4h出现剧烈腹痛、呕吐腹泻,口内金属味,烦躁不安,抽搐,严重时脱水休克死亡,26,毒性物质基础,生物碱:川乌、草乌、附子、马钱子、洋金花、雷公藤、常山、喜树、长春花、华山参、天仙子、罂粟、麻黄毒性蛋白:巴豆、白扁豆、相思豆、蓖麻子、苍耳子、蕲蛇、全蝎等苷类与内酯类:大戟、芫花、苦株、马桑、莽草子、樟树油有毒金属元素:雄黄、朱砂、砒石、轻粉、升药、铅丹、黑锡丹强心苷:香加皮、罗布麻、杠柳、铃兰、万年青、羊角拗、夹竹桃、

19、蟾酥皂苷:商陆、木鳌子、白头翁、川糠、皂夹、黄药子苷:苦杏仁、桃仁草酸钙针晶:半夏、天南星、白附子、虎掌南星脂肪油:巴豆、千金子、大风子、木鳖子挥发油:细辛、芫花、蜂房马兜铃酸:关木通等,中毒症状:剧烈呕吐,腹痛,腹泻,头痛,心慌,血压下降,严重呼吸衰竭较大 阻滞心M胆碱受体,心率。肝肾功能不全者、孕妇禁用藤黄科植物藤黄的胶质树脂。燥湿化痰,祛风止痉,散结消肿。白瑞香素、续随子素、马栗树皮苷等。中毒解救:绿豆、甘草煎汤服。脂肪油:巴豆、千金子、大风子、木鳖子误服,引起消化道黏膜发疱,口渴、呕吐、腹泻、腹部绞痛等症,中毒性肾炎,,蛋白尿,甚至引起急性肾衰、高烧昏迷、瞳孔缩少、呼吸明显抑制、牙齿紧

20、闭、吞咽反射消失,强直性抽搐等平喘止咳,镇痛,解痉。附子含乌头碱,小剂量治疗作用,剂量过大或使用不当中毒。治痈疽肿毒,顽癣恶疮,损伤出血,牙疳 蛀齿,汤火伤。蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍的干燥分泌物。解救方法:催吐、洗胃、导泻;较大 阻滞心M胆碱受体,心率。外用:研末撒疮头上,或合他药研末调涂,或作药拈用于哮喘咳嗽,脘腹冷痛,风湿痹痛,小儿慢惊;雷公藤:皮肤病挥发油:细辛、芫花、蜂房半夏 毒性主要表现为对口腔、喉头和消化道猫膜的强刺激性上,严重的喉头水肿可致呼吸困难,甚至窒息死亡。,27,毒性物质制毒机理,生物碱类 中枢神经系统毒性乌头碱(川乌 草乌 附子)中枢及周围神经系统 先兴奋后麻痹各

21、种神经末梢,刺激迷走神经中枢,甚至麻痹血管运动中枢、呼吸中枢,导致心源性休克、呼吸衰竭而死亡。番木鳖碱(马钱子)脊髓,大脑皮质 延脑等高级神经中枢 脊髓反射性的兴奋显著亢进,引起特殊的强直性痉挛,常因呼吸肌强直性收缩而引起窒息死亡。雷公藤碱(雷公藤)中枢神经系统 视丘,中脑,延脑,脊髓的病理改变,肝脏、肾脏、心脏可发生出血坏死,中毒剂量可引起肾小管细胞变性坏死,肾曲管上皮轻度脂肪变性,而稍小剂量的致死多以肾衰,28,毒性物质制毒机理,生物碱类 中枢神经系统毒性莨宕碱类(洋金花,曼陀罗,华山参,天仙子,罂粟)中枢及周围神经系统 东莨宕碱抑制大脑皮层和皮层使意识丧失,产生麻醉,兴奋延髓和脊髓,松弛

22、支气管及胃肠平滑肌 阿托品解除血管痉挛,改善微循环及组织器官的血流灌注,散瞳,调节眼麻痹及抑制腺体分泌的作用 洋金花生物碱SOD活性血液和大脑皮质,MDA。剂量小 兴奋迷走神经中枢,心率;较大 阻滞心M胆碱受体,心率。较高浓度的莨菪类抗心律失常和非特异性的钙通道阻滞作用。麻黄碱(麻黄),肾上受体激动剂,兴奋大脑皮层及皮层下中枢,29,毒性物质制毒机理,含苷类 主要是对循环系统有毒性作用。商陆(商陆皂苷)交感神经刺激作用,促进胃肠道蠕动并刺激肠黏膜,引起腹痛腹泻,且有溶血作用,用量过大可引起惊厥,严重者血压下降,瞳孔散大,心脏抑制和麻痹而死亡。木鳖子(木鳖子皂苷)血压下降,心搏加快,严重者死亡。

23、蟾酥(强心甾体)中毒症状出现时间多在3060 min后,首先有上腹部不适,继则恶心呕吐、口唇青紫、心悸,甚则昏迷、休克,多数病人有心动过缓伴心率不齐及不同程度的房室或窦房传导阻滞。,30,毒性物质制毒机理,含毒蛋白类 消化系统毒性巴豆(毒性球蛋白)溶解红血球使局部细胞坏死,内服使消化道腐蚀出血,并损坏肾脏而尿血。苍耳子(苍耳子毒蛋白)神经消化系统机能障碍,使毛细血管通透性增加。,31,毒性物质制毒机理,金属元素砷、汞、铅等矿物As细胞原浆毒,作用于机体酶系统,抑制酶蛋白的巯基便失去活性,阻碍细胞氧化和呼吸,而且损害神经细胞,使神经系统发生各种病变,如砒石、雄黄等。Hg原浆毒,汞化合物对人体具有

24、强烈的刺激性和腐蚀性,并能抑制多种酶的活性,引起中枢神经和植物神经功能紊乱,如水银、轻粉、朱砂等。Pb亲和性毒物,作用于全身各个系统,主要损害神经、造血、消化和心血管系统,如铅粉、密陀僧等,32,制毒原因,炮制不当 朱砂 磁铁吸去铁屑,水飞 机械化加工 剂量过大服用时间过长 朱砂制剂7d制备服用方法不当 乌头碱成分 久煎 朱砂 药液或温开水冲服 同煎 朱砂挂衣入汤剂。铝 配伍不当 半夏甘遂汤 甘草 中西药配伍不当 朱砂+碘化物 溴化物,33,减毒,炮制减毒 净制:斑蝥、青娘虫、蕲蛇水飞:矿物朱砂炒制:苍耳子煨制:水蛭煅制:干漆砂烫:马钱子水火共制:煮、蒸去油制霜:巴豆辅料:甘草、醋、豆腐配伍减

25、毒 干姜、甘草生物碱,34,减毒 炮制实例,化学结构改变 乌头 主要成分生物碱,毒性双酯型乌头碱苯甲酞单酪型乌头碱,乌头原碱类无毒 炮制水蒸煮 双酪型生物碱 水、热 亲水性氨基醇类乌头原碱 毒性 总生物碱含量无关,双酯型生物碱分解或水解程度,炮制温度及加热时间有关,与辅料品种及用量无关。,35,减毒 炮制实例,化学结构改变 马钱子 生物碱,番木鳌碱(即士的宁)和马钱子碱,有效成分和有毒成分。炮制砂烫或油炸 高温条件下,氧化分解加速,醚键断裂开环异型结构和氮氧化合物 炮制后含量下降:士的宁马钱子碱 药理强度马钱子碱=1/40士的宁,36,减毒 炮制实例,有毒成分含量降低 斑蝥:有毒物质为斑鳌素

26、米炒 斑蝥素在84开始升华,升华点为110,米炒130巴豆、千金子、大风子、木鳖子:制霜去油脂朱砂、雄黄:水飞 降低 Hg As203蜂房、肉豆蔻:煅制 挥发油,水银、硝石、白矾或由水银和硝酸皮肤、黏膜充血、灼痛和发疱,甚而坏疽和化脓,经久不愈毒性 总生物碱含量无关,同煎 朱砂挂衣入汤剂。砒石(红砒、白砒)、砒霜、水银、生马线、生川乌、生草乌、生白附子、生附子、生半夏、生南星、生巴豆、斑蝥、红娘虫、青娘虫、生甘遂、生狼毒、生藤黄、生千金子、闹阳花、生天仙子、雪山一支蒿、红升丹、白降丹、蟾酥、洋金花、红粉、轻粉、雄黄中西药配伍不当 朱砂+碘化物 溴化物中毒症状:皮肤灼热瘙痒,红斑丘疹,皮肤水肿水

27、泡脓包,全身乏力,疼痛,恶心。峻下冷积,逐水退肿,祛痰利咽,外用蚀疮。双酪型生物碱草酸钙针晶:半夏、天南星、白附子、虎掌南星抗癌 蟾酥:肺、肝等多晚期癌症 92.治疥癣,瘰疬,梅毒,下疳,皮肤溃疡,水肿,臌胀,大小便闭较大 阻滞心M胆碱受体,心率。生物碱类 中枢神经系统毒性雷公藤:皮肤病草酸钙针晶:半夏、天南星、白附子、虎掌南星水调敷疮头上,初起者立刻起疱消散,成脓者即溃,腐者即脱,消肿中毒症状:口服恶心、呕吐、剧烈腹泻、腹痛;苷类与内酯类:大戟、芫花、苦株、马桑、莽草子、樟树油生物碱:川乌、草乌、附子、马钱子、洋金花、雷公藤、常山、喜树、长春花、华山参、天仙子、罂粟、麻黄,37,减毒 炮制实

28、例,辅料解毒 半夏 毒性主要表现为对口腔、喉头和消化道猫膜的强刺激性上,严重的喉头水肿可致呼吸困难,甚至窒息死亡。刺激性毒性成分:特殊晶型的草酸钙针晶。复制法炮制 白矾溶液 石灰水 草酸钙针晶难溶于水,不耐酸碱;酸碱或加热作用导致针晶表面的 蛋白基质膜变质而脆裂,加剧晶型破坏,38,减毒 炮制实例,辅料解毒 甘草 甘草甜素 水解生成葡萄糖醛酸+-COOH、-OH体内不易吸收的产物汾解物 尿排 肾上腺皮质激素样作用,肝解毒、肝药酶、垂体一肾上腺系统 甘草汁炮制远志、吴茱萸豆腐 含蛋白质+生物碱、软酸及重金属等沉淀,降毒 蜂窝状,有较大的表面积,良好吸附作用 如硫磺、藤黄醋 京大戟、甘遂、芫花、商

29、陆、狼毒,消毒,缓和,39,减毒 炮制实例,破坏共存酶活性苦杏仁:主要成分苦杏仁苷,水解产物HCN 误服过量苦杏仁可产生氢氛酸中毒,使延脑等中枢先抑制后麻痹,并抑制细胞色素氧化酶的活性而引起组织窒息。炮制 苦杏仁酶和野樱酶 沸水 破坏 苦杏仁苷含量 煎剂生品 体内胃酸作用下缓慢分解,产生适量HCN,只起镇咳平喘作用而不至于引起中毒,40,毒性中药饮片临床应用,镇痛 川乌、草乌、马钱子、细辛 细辛:头痛、牙痛、胸痛、寒痹痛 细辛+川草乌:坐骨神经痛 癌症晚期痛 蟾蜍膏:癌症疼痛抗癌 蟾酥:肺、肝等多晚期癌症 92.7%斑蝥素:肝、食管、喉、肺、宫颈疑难杂症寒邪入侵,阻遏经络之顽痹温经散寒 制川乌

30、+桂枝、细辛、羌活外用 熏洗、膏剂、酊剂:恶疮肿毒 鲜天南星:缠腰火丹、痄腮、疔疮疖痛 马钱子:醋糊 带状疱疹/侧面部神经麻痹 雷公藤:皮肤病,41,毒性中药饮片的合理应用,辨证论治,对症用药恰当配伍,合理组方 川乌、草乌、附子及其中成药,如小活络丹+氨基苷类药物增强其对听神经的毒性如法炮制,减毒增效 乌头类中药依法炮制前后毒性相差1000倍,镇痛作用却无明显变化控制剂量,掌握用法 附子含乌头碱,小剂量治疗作用,剂量过大或使用不当中毒。用药时间过长,如黄花夹竹桃含强心苷,长期使用会发生洋地黄样蓄积中毒考虑特殊生理机体对药物的反应受多方面的影响 如种族,性别,年龄,体质量及个体差异或同一个体在不

31、同情况(如妊娠期、哺乳期),不同时间等。特异体质、老年人、婴幼儿、孕育期、及肝肾功能下降患者,42,毒性中药饮片的管理,法律法规 医疗用毒性药品管理办法生产、收购、经营、使用、处罚等炮制规范 中国药典、炮制规范 GMP 监管措施 法律法规、不良反应监测、研究、规范炮制、流通监督、加强宣传,43,谢谢!,44,毒性中药饮片,11 生巴豆大戟科植物巴豆干燥成熟果实辛,热;有大毒。峻下冷积,逐水退肿,祛痰利咽,外用蚀疮。1寒积便秘。2腹水臌胀。3喉痹痰阻。4痈肿未溃、疥癣恶疮。外用蚀腐肉、疗疮毒。5.白喉、喉梗、支气管哮喘、急慢肠炎慢痢、急性阑尾炎、神经性皮炎内服制霜,入丸、散服,0.10.3g。外

32、用适量。化学成分:巴豆油(巴豆油酸、甘油脂、巴豆醇二脂、多种巴豆醇三脂)巴豆毒素、巴豆苷、生物碱、-谷甾醇等毒性成分:毒性脂肪油,称巴豆毒素。巴豆油含辅致癌物。中毒症状:皮肤灼热瘙痒,红斑丘疹,皮肤水肿水泡脓包,全身乏力,疼痛,恶心。口服出现发热,呕吐,腹痛腹泻,水泻或粘液血便,严重者脱水死亡解救:大黄、黄连、凉水。中黑豆、绿豆汁,45,毒性中药饮片,18 生千金子大戟科植物续随子的干燥成熟种子辛,温。有毒。逐水消肿,破血消癥。水肿、臌胀。癥瘕、经闭。攻毒杀虫,顽癣、恶疮肿毒及毒蛇咬伤等12g;去壳,去油用,多入丸、散。外用适量。孕妇及体弱便溏者忌。化学成分:脂肪油(千金子甾醇、巨大戟萜醇-2

33、0-棕榈酸酯等),含萜酯类。白瑞香素、续随子素、马栗树皮苷等。毒性成分:脂肪油中毒症状:剧烈呕吐,腹痛,腹泻,头痛,心慌,血压下降,严重呼吸衰竭19 生天仙子茄科植物莨菪的干燥成熟种子。苦、辛,温;有大毒。痉止痛,安神定痛。胃痉挛疼痛,喘咳,癫狂。0.060.6g。心脏病、心动过速、青光眼患者及孕妇忌服。化学成分:含莨菪碱、阿托品、东莨菪碱、l-东莨菪碱、脂肪油等毒性成分:阿托品类生物碱中毒症状:高热、呼吸加快,烦躁不安,惊厥,严重昏迷,呼吸麻痹,46,毒性中药饮片,21 雪上一枝蒿苦、辛,温。有大毒。祛风湿,活血止痛。诸痛证,疮疡肿毒,虫蛇咬伤 毛茛科植物短柄乌头、铁棒锤、宣威乌头的干燥块根

34、 内服2550mg。极量,一次70mg。外用适量酒磨敷 化学成分:乌头碱、次乌头碱以及一枝蒿乙素、戊素和己素、一枝蒿甲素、乙素、丙素、丁素和庚素 毒性成分:乌头碱中毒症状:同生川乌,鲜天南星:缠腰火丹、痄腮、疔疮疖痛脂肪油:巴豆、千金子、大风子、木鳖子中毒解救:绿豆、甘草煎汤服。蟾酥(强心甾体)中毒症状出现时间多在3060 min后,首先有上腹部不适,继则恶心呕吐、口唇青紫、心悸,甚则昏迷、休克,多数病人有心动过缓伴心率不齐及不同程度的房室或窦房传导阻滞。狼毒大戟:树脂、硬性橡胶。苦杏仁:主要成分苦杏仁苷,水解产物HCN小儿麻痹后遗症,类风湿性关节痛。峻下冷积,逐水退肿,祛痰利咽,外用蚀疮。半

35、夏 毒性主要表现为对口腔、喉头和消化道猫膜的强刺激性上,严重的喉头水肿可致呼吸困难,甚至窒息死亡。毒性蛋白:巴豆、白扁豆、相思豆、蓖麻子、苍耳子、蕲蛇、全蝎等生物碱类 中枢神经系统毒性解救:用生姜捣汁心脏病、心动过速、青光眼患者及孕妇忌服。挥发油:细辛、芫花、蜂房治水肿腹胀,痰、食、虫积,心腹疼痛,慢性气管炎,咳嗽,气喘,淋巴结、皮肤、骨、副睾等结核,疥癣,痔瘘。中毒症状:剧烈呕吐,腹痛,腹泻,头痛,心慌,血压下降,严重呼吸衰竭茄科植物莨菪的干燥成熟种子。口服出现发热,呕吐,腹痛腹泻,水泻或粘液血便,严重者脱水死亡粗制氧化汞致死量1-1.视丘,中脑,延脑,脊髓的病理改变,肝脏、肾脏、心脏可发生

36、出血坏死,中毒剂量可引起肾小管细胞变性坏死,肾曲管上皮轻度脂肪变性,而稍小剂量的致死多以肾衰,47,毒性中药饮片,48,毒性物质基础,生物碱:川乌、草乌、附子、马钱子、洋金花、雷公藤、常山、喜树、长春花、华山参、天仙子、罂粟、麻黄毒性蛋白:巴豆、白扁豆、相思豆、蓖麻子、苍耳子、蕲蛇、全蝎等苷类与内酯类:大戟、芫花、苦株、马桑、莽草子、樟树油有毒金属元素:雄黄、朱砂、砒石、轻粉、升药、铅丹、黑锡丹强心苷:香加皮、罗布麻、杠柳、铃兰、万年青、羊角拗、夹竹桃、蟾酥皂苷:商陆、木鳌子、白头翁、川糠、皂夹、黄药子苷:苦杏仁、桃仁草酸钙针晶:半夏、天南星、白附子、虎掌南星脂肪油:巴豆、千金子、大风子、木鳖

37、子挥发油:细辛、芫花、蜂房马兜铃酸:关木通等,49,毒性物质制毒机理,生物碱类 中枢神经系统毒性乌头碱(川乌 草乌 附子)中枢及周围神经系统 先兴奋后麻痹各种神经末梢,刺激迷走神经中枢,甚至麻痹血管运动中枢、呼吸中枢,导致心源性休克、呼吸衰竭而死亡。番木鳖碱(马钱子)脊髓,大脑皮质 延脑等高级神经中枢 脊髓反射性的兴奋显著亢进,引起特殊的强直性痉挛,常因呼吸肌强直性收缩而引起窒息死亡。雷公藤碱(雷公藤)中枢神经系统 视丘,中脑,延脑,脊髓的病理改变,肝脏、肾脏、心脏可发生出血坏死,中毒剂量可引起肾小管细胞变性坏死,肾曲管上皮轻度脂肪变性,而稍小剂量的致死多以肾衰,50,毒性物质制毒机理,生物碱

38、类 中枢神经系统毒性莨宕碱类(洋金花,曼陀罗,华山参,天仙子,罂粟)中枢及周围神经系统 东莨宕碱抑制大脑皮层和皮层使意识丧失,产生麻醉,兴奋延髓和脊髓,松弛支气管及胃肠平滑肌 阿托品解除血管痉挛,改善微循环及组织器官的血流灌注,散瞳,调节眼麻痹及抑制腺体分泌的作用 洋金花生物碱SOD活性血液和大脑皮质,MDA。剂量小 兴奋迷走神经中枢,心率;较大 阻滞心M胆碱受体,心率。较高浓度的莨菪类抗心律失常和非特异性的钙通道阻滞作用。麻黄碱(麻黄),肾上受体激动剂,兴奋大脑皮层及皮层下中枢,心跳缓慢,血压下降,动作失调,呼吸困难;神经系统:头痛,头晕,嗜睡,出汗,口唇及四肢麻木,膝反射迟钝或消失,但患者

39、神志多清楚。莨宕碱类(洋金花,曼陀罗,华山参,天仙子,罂粟)中枢及周围神经系统较大 阻滞心M胆碱受体,心率。配伍减毒 干姜、甘草生物碱阿托品解除血管痉挛,改善微循环及组织器官的血流灌注,散瞳,调节眼麻痹及抑制腺体分泌的作用较大 阻滞心M胆碱受体,心率。抗癌 蟾酥:肺、肝等多晚期癌症 92.消肿,化毒,止血,杀虫。硝石、皂矾、食盐、水银、朱砂、雄黄、硼砂中西药配伍不当 朱砂+碘化物 溴化物解救方法:催吐、洗胃、导泻;回阳救逆,补火助阳,散寒止痛。毒性蛋白:巴豆、白扁豆、相思豆、蓖麻子、苍耳子、蕲蛇、全蝎等水银、火硝、白矾、朱砂、雄黄、皂矾神经系统:头痛,头晕,嗜睡,出汗,口唇及四肢麻木,膝反射迟

40、钝或消失,但患者神志多清楚。禁:血虚生风、内热生惊、孕妇水调敷疮头上,初起者立刻起疱消散,成脓者即溃,腐者即脱,消肿解救:吐剂,洗胃并服鞣酸制剂,后给以盐类泻剂,强心剂,镇静剂。视丘,中脑,延脑,脊髓的病理改变,肝脏、肾脏、心脏可发生出血坏死,中毒剂量可引起肾小管细胞变性坏死,肾曲管上皮轻度脂肪变性,而稍小剂量的致死多以肾衰,肝肾功能不全者、孕妇禁用较大 阻滞心M胆碱受体,心率。水银、火硝、白矾、朱砂、雄黄、皂矾毒性成分:As2O3 OP5mg中毒,20200mg致死。蟾蜍膏:癌症疼痛治风寒湿痹,中风瘫痪,破伤风,头风,脘腹冷痛,痰癖,气块,冷痢,喉 痹,痈疽,疔疮,瘰疬。天南星科植物独角莲的

41、干燥块茎生物碱类 中枢神经系统毒性治痈疽肿毒,顽癣恶疮,损伤出血,牙疳 蛀齿,汤火伤。亲水性氨基醇类乌头原碱茄科植物莨菪的干燥成熟种子。配伍减毒 干姜、甘草生物碱舌、四肢或全身发麻,恶心、呕吐,烦躁不安,甚或昏迷,皮肤苍白,心慌气短,心率缓慢,心律紊乱,少数呈心率增速,血压下降,瞳孔散大,心电图呈室上性与室性期外收缩、心动过速、房室性传导阻滞、束枝传导阻滞、低电压、S-T改变等。胃痉挛疼痛,喘咳,癫狂。化学成分:莨菪烷类生物碱(东莨菪碱、莨菪碱)如呼吸困难则给氧气,必要时作气管切开。中毒症状:恶心,呕吐,腹泻,番木鳖碱(马钱子)脊髓,大脑皮质 延脑等高级神经中枢麻木瘫痪,重症肌无力等。误接触眼:眼睛红肿,剧痛,羞明流泪,甚至失明。,51,谢谢!,

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