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1、莲天然产物及其生物活性研究进展 曹杨，徐虹*，王静,宋焕禄（北京工商大学食品添加剂与配料北京高校工程研究中心,食品风味化学北京市重点实验室,北京市100048）摘要：莲具有较高的营养价值和食疗效果，它的天然产物如多糖、多酚、黄酮和原花青素等有着显著的抗氧化、抗肿瘤或抑菌等生物活性，赋予其极高的开发价值和广阔的市场前景。本文对莲天然产物的主要类型及其各种生物活性的研究现状和进展进行了综述。 关键词：莲；天然产物；提取；生物活性 莲是我国最具特色、栽培面积最大、品种资源最丰富的水生经济作物。在中国、印度以及日本等国家，莲被广泛用做药材。莲从莲子、莲藕、荷叶到莲房等部位，浑身都是宝。自古以来，莲藕和
2、莲子皆是营养丰富、风味特别且深受人们喜爱的食材，莲子银耳粥、莲藕排骨汤等更是美味滋补的佳肴。而非可食部分莲房、荷叶、莲子壳等多被用于药用，莲子心煎水、荷叶饮的保健作用早在本草纲目中就有记载，据报道它们具有抗精神疲劳、利尿3、抗痢疾4、抗菌5、抑制低血糖6等功效。随着人们生活水平的提高，人们对生活质量、身体健康有了更高的要求，特别是近年来消费者对人工合成化学品安全性问题的关注，都促使天然、有食效性的生理功能物质在世界范围内成为人们追逐的目标。莲作为一种天然的保健食品越来越受到关注，对其药用价值、保健价值的研究逐渐增多和深入，本文对近年来逐渐成为研究热点且生物活性显著的莲天然产物如多糖、多酚、黄酮
3、类、原花青素等的研究进展做简要总结，以利于更深入地开发利用莲资源。 1.莲多糖 多糖类是植物中最常见的活性成分之一，植物多糖具有特殊的生物活性，如协助消化、抗疲劳、抗病毒、抗菌消炎、抗衰老、抗辐射、抗肿瘤、降血糖、降血脂及免疫调节等。近年来国内外关于莲多糖的研究也日益深入。莲多糖主要来源于莲子7、莲子红皮8和莲心9，据测定，莲多糖在莲子、莲子红皮和莲心等部位中的含量分别为37.78%、9.9%和3.36%。目前，对于莲多糖的研究主要集中于莲子多糖，其由莲多糖的提取方法主要有水提醇析法、酶法提取法和微波辅助提取法。水提醇析法工艺简单，成本低，提取的多糖接近于天然的多糖，有利于进行结构分析，但此法
4、的提取率较低，仅为3.29%9。酶的催化效率高，专一性强，所以酶法提取可明显提高提取效率，可达到8.42%8。但因酶自身容易受温度、pH等因素的影响而变性，故应用的范围受限。微波辅助提取不仅缩短了提取时间，降低了提取剂用量，而且可将莲子多糖得率提高到17.32，具有快速、节能、安全和易控制易放大等优点11。微波辅助的方法因其省时、高效的特点越来越受到人们的重视，已经得到了广泛的应用。 植物多糖是一种免疫调节剂，它具有抑制肿瘤生长、激活免疫细胞、改善机体免疫功能的作用。如芦荟多糖可以通过红细胞免疫调控作用发挥抗肿瘤作用12。人参多糖能明显刺激肺巨噬细胞分泌TNF，从而通过直接杀伤肿瘤细胞、阻断肿
5、瘤组织血供、激活机体免疫系统等途径发挥抗肿瘤作用13。但莲多糖的作用机理和它们有差别，其抗肿瘤作用主要与提高宿主免疫功能，以及改变细胞膜的生化特性、抗自由基作用等因素有关。苗明三等14的实验表明,莲子多糖可促进巨噬细胞产生IL-1，抑制PCE3合成；可明显提高T淋巴细胞转化，促进受抑制的IL-2的产生及IL-2受体的表达，进而增强T淋巴细胞的增殖。 莲多糖还可增强机体对自由基的清除能力和抗氧化能力，有研究表明莲多糖能拮抗D-半乳糖所致衰老小鼠血SOD、CAT、GSH-PX活力的降低及血浆、脑匀浆IPO水平的升高，从而起到抗衰老、抗疲劳的作用15。 据报道，莲心多糖对胡萝卜素-亚油酸脂质过氧化体
6、系同样有良好的抑制作用，具有阻断脂质过氧化反应的潜力16。 此外，莲多糖还具有双歧杆菌的增殖作用10，进而调整肠道菌群，防止便秘，缓解乳糖不耐症。根据报道目前已有项目在开发莲子多糖营养速溶米粉系列产品，相信该产品会有广阔的市场前景。 2.莲多酚 植物多酚又称单宁或鞣质，是所含多羟基酚类化合物的总称。莲多酚主要集中在莲子部位，其总酚含量为62mg.g-1（以没食子酸计）17，也有少量研究报道从莲房中提取多酚18。莲多酚的提取方法主要有溶剂提取法（包括超声波提取法和微波提取法）、超临界萃取法、树脂吸附法、沉淀法和膜分离法等19。其中超声波提取法和微波提取法应用较广，而超临界萃取法是一种新型的提取分
7、离技术，近年来发展很快。 莲多酚是较强的自由基清除剂，具有抗油脂自动氧化的能力，可延长油脂氧化反应的发生期及过氧化物的产生速度。黄素英等20的研究表明，在一定浓度范围内，莲多酚对OH和02-具有一定的清除能力，且在浓度相同的情况下，莲子多酚对02-清除能力比茶多酚强，但对OH的清除能力却比茶多酚弱。同时，莲子多酚具有较强的抗油脂氧化活性。最近有研究发现，莲多酚对微生物有较强的抑制作用19，莲子多酚能够抑制金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、李斯特氏菌、大肠杆菌和沙门氏菌五种菌种，最低抑制浓度分别为0.3mg/mL、0.4mg/mL、0.4mg/mL、0.8mg/mL和0.9mg/mL。由此可见，莲多
8、酚中可能含有绿原酸和芦丁等与抑菌和抗氧化作用有关的物质。 国内外对于植物多酚的应用研究介绍较多,耿中华等21比较系统地介绍了植物多酚的各种生理功能，包括抗动脉硬化、防治冠心病与中风等心血管疾病、消炎、抗过敏作用和抗病毒作用，以及抗氧化、抗癌、抗老化和防晒作用等。特别是茶多酚，目前在医药保健、食品和化工领域已有了广泛的应用22-23。相对而言，有关莲多酚的应用研究较少，因而对莲多酚的开发研究空间很大，值得投资深入考察。 3.莲黄酮类化合物 黄酮类化合物是莲天然产物中最重要的活性成分之一。此类化合物具有结构复杂、衍生物繁多、分子、生物活性强等特点，是色原烷或色原酮的2或3苯基衍生物，广泛分布在植物
9、界中，在植物的叶子和果实中少部分以游离的形式存在，大部分与糖结合成苷类以糖配基的形式出现。目前已发现的黄酮类化合物达上万余种。国内外有文献报道，已经在荷叶24、根茎25、雄蕊26、莲子壳27等部位中发现含有可利用的莲黄酮类化合物。 从莲子壳离出来7种黄酮类化合物，总黄酮含量为94.1%。其主要甙元为槲皮素、山奈酚、杨梅黄酮、异鼠李素。体外实验表明，莲子壳黄酮具有很好的抗氧化性，对超氧阴离子自由基、羟自由基以及对双氧水的清除作用的IC50分别为420g/mL、40g/mL、0.6g/mL。 Lim等26从莲子雄蕊中提取出13种黄酮类化合物，并鉴定出其含有异鼠李素-3-O-鼠李糖-(16)-葡萄糖
10、苷和山萘酚-3-O-鼠李糖-(16)-葡萄糖苷2种黄酮苷，并测定出对大鼠晶状体醛糖还原酶的IC50分别为5.6mol/L和9.0mol/L。 从莲子心中可得到木犀草素、金丝桃甙、芸香甙等黄酮类化合物28。不同品种的莲子心中总黄酮含量在0.46%-1.66%之间29。莲子心黄酮是一种自由基清除剂，可以还原a-生育酚的自由基，使其再生，因此起到单重态氧清除剂的作用,且对过敏、 感染、高血压、肿瘤和AIDS等疾病具有辅助治疗的作用。 荷叶中的黄酮类化合物主要是荷叶苷，其次是槲皮素、异槲皮素等常见的黄酮类物质，近期有报道，在荷叶中首次分离出紫云英苷30。荷叶中黄酮类化合物具有降脂减肥作用，杜立军等31
11、以急性高脂血症小鼠为整体模型观察荷叶水提物对血清胆固醇及三酰甘油的影响，结果表明荷叶水提物有明显的降脂作用，其活性成分主要是荷叶黄酮。 众多研究证实，黄酮类化合物具有保健功能，且已开发出多种保健食品，如利用富含生物类黄酮的荞麦，就生产出苦荞营养粉、糖尿病食疗粉、苦荞茶等十几种保健产品。因此有效地开发利用莲黄酮类资源将具有其毋庸置疑的社会效益和经济效益。 4.莲原花青素 原花青素是植物中广泛存在的一大类多酚类聚合物的总称，为双黄酮的衍生物，由不同数目的黄烷醇聚合而成。1961年，德国Karl等从英国新鲜山楂的乙醇提取物中首次分离出2种多酚聚合物；1967年，美国Joslny等又从葡萄皮和葡萄籽中
12、分离出4种多酚聚合物32。由于这些多酚聚合物在酸性溶液中均可加热生成花青素，故称为原花青素。原花青素广泛存在于自然界中，目前已鉴定出20余种不同的原花青素，研究发现，葡萄籽与松树皮的提取物中原花青素的含量最高33。近些年来华中农业大学谢笔均教授的研究团队发现原花青素也是莲房的主要活性成分之一，且有可能成为原花青素的又一重要资源34。他们对莲原花青素进行了较深入的研究，研究结果表明莲原花青素具有多种生物学作用，除了在抗氧化方面表现突出外，在抗动脉粥样硬化、抗病毒、抗肿瘤、抗炎症、抗过敏等方面也显示出极强的优势。 莲原花青素可抑制肝细胞膜脂质过氧化，低剂量可明显保护SOD、GST酶的活性，抑制膜脂
13、质过氧化，减少活性氧自由基对肝脏的损伤，适量原花青素具有一定的抗氧化损伤作用，且可能具有护肝功能35。莲原花青素亦可促进胶原代谢和胶原蛋白的生物合成，进而淬灭自由基、对抗胶原蛋白中共价交联的形成，提高了胶原蛋白的含量，达到营养皮肤、延缓衰老的功效34。 莲房及莲子壳中的原花青素对多种癌细胞均有一定的抑制作用，并可诱导其凋亡。体内实验证明原花青素能抑制小鼠体内黑色素瘤的生长并诱导其分化，阻碍小鼠体内S180肉瘤36的生长，对二甲基苯芘蒽诱发的金黄地鼠口腔癌有预防作用37；体外细胞实验也证明适当浓度的莲房原花青素对人口腔表皮样癌KB38胃腺癌细胞CRL1739、人肺癌细胞A-437乳腺癌细胞MCF
14、-7、髓现白血病细胞K562、黑色素瘤细胞A375等肿瘤细胞具有较强的拮抗作用，能抑制人前列腺癌DU145细胞的生长39。原花青素既可保护烟草提取物诱导的人口腔角化细胞的氧化抑制及细胞凋亡，又可保护化疗药物Idarubicin和42HC对正常肝细胞(Chang肝细胞)的刺激，且对正常细胞毒性较小。 在一定浓度范围内，莲原花青素对正常小鼠体内腹腔巨噬细胞吞噬功能有增强作用，一方面使单核-巨噬细胞的吞噬能力明显提高，并可以不同程度的促进DNFB所诱导的迟发型反应；另一方面提高能非特异伤肿瘤细胞和病毒感染的NK细胞的细胞活性，从而增强免疫效果40。 莲原花青素还具有保护细胞、增强肌体抗辐射损伤的功能
15、。动物免疫系统在机体受到电离辐射作用后是反应最为敏感的组织。原花青素可以通过有效地维持和提高机体免疫器官功能，从而提高机体抗辐射的能力41。原花青素对60Co-射线致小鼠血像损伤具有明显的防护或恢复效应，能有效地防止造血细胞受辐射损伤后有丝分裂的停止及细胞更新中断42。 莲原花青素在使用时几乎无任何副作用，同时它具有较好的生物活性，易于与胶原蛋白结合，稳定细胞膜及抗酶活性，这些能力与作用使原花青素在营养、医药、保健等领域具有广阔的前景，受到越来越多的关注。目前，莲菁华牌原花青素胶囊已经研制成功，其主要成分之一就是莲原花青素。 5.展望 莲作为一种具有广泛经济用途和优良保健作用的天然药食同源食品
16、，正逐步成为国内外的研究热点。 目前，我国已有多项关于莲的专利或产品，主要有原花青素胶囊、莲子安胎口服液、莲子口服液、莲心降火清咽含片、莲心清心降火茶、复方荷叶冲剂等。但这些专利或产品大多停留在荷叶、莲子、莲子心等植物器官制品上，关于其中的生物活性物质产品开发方面的深度和广度还远远不够。 比较国内外的文献报道，目前只有对于莲花青素的各方面功效的研究较为深入，而对莲多糖、莲多酚、莲黄酮类物质几种天然产物的研究还多处于提取和简单的生理功效水平上。不仅如此，对于莲的研究部位多集中在莲子、莲房、荷叶上，而关于莲藕、莲子壳、莲子红皮等其他部位生理活性的相关研究报道还很少。随着科技的飞速发展和人们保健意识的增强，更多的莲天然产物将被发现，其更多的生理活性和作用机理将被揭示。我们相信，浑身是宝的莲必将为人类的健康做出更大的贡献
