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1、作用于呼吸系统的药物,1,.,教学基本要求,【重点内容】*平喘药根据药物作用方式进行分类。*支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药药 理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。,【熟悉内容】常用的镇咳药及其作用机制和分类；刺激性祛痰药；黏液溶解剂。【了解内容】支气管哮喘的病理改变和发病机制。,2,.,咳、痰、喘是呼吸系统疾病的常见症状三者常同时存在，并有一定相互因果关系。炎症积痰咳嗽排出痰液阻塞喘息哮喘痉挛（咳嗽）积痰。,概 述,在对因治疗的基础上常采用复方制剂祛痰药排除积痰呼吸道畅通减少对呼吸粘膜的刺激咳、喘改善。平喘药降低气道阻力有利排痰、止咳。,3,.,药物治疗,对因治疗药物 抗菌药、抗
2、病毒药、抗真菌药、抗结核药等对症治疗药物 平喘药（antiasthmatic drug）祛痰药（expectorants）镇咳药（antitussives）,4,.,第一节 平喘药,5,.,哮喘（asthma）和慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary disease）是主要呼吸系统炎症性疾病，发病机制不同。,病理变化：炎性细胞（嗜酸、巨噬以及淋巴细胞）浸润，支气管平滑肌痉挛，腺体分泌，血管扩张，血管通透性粘膜水肿等小气道可逆性阻塞 呼吸困难。,6,.,哮喘主要表现为发作性或持续性喘息，可由免疫或非免疫刺激所引起。,主要的病理变化：嗜酸性粒细胞浸润为主的慢性
3、支气管炎症可逆性支气管狭窄气道高反应性支气管重构,7,.,是具有气流阻塞特征的慢性器官炎症并伴有肺气肿，可进一步发展为肺心病和呼吸衰竭的常见疾病。气流受限为特征的疾病，气流受限通常呈进行性发展并与肺对有害颗粒或气体的异常炎症反应有关。,慢性阻塞性肺疾病（COPD）,8,.,治疗策略,抗炎治疗：糖皮质激素控制炎症 磷酸二酯酶4抑制剂 抗过敏药预防发作或白三烯调节药减轻炎症控制症状：支气管扩张药缓解支气管痉 肾上腺素受体激动药 茶碱类 抗胆碱药,9,.,（一）糖皮质激素,特点：强大的抗炎作用和免疫抑制作用吸入性糖皮质激素已成为治疗哮喘的第一线药物吸入GCs的主要不良反应是局部不良反应,一、抗炎平喘
4、药,10,.,局部用糖皮质激素：倍氯米松(beclomethasone)，曲安西龙(triamcinolone)，布地奈德(budesoide)局部抗炎作用强，气雾剂吸入给药。常见不良反应：口咽部白色念珠菌病。局部反应在少数患者可以发生，表现为口腔霉菌感染与声音嘶哑。建议用药后漱口。吸入大剂量。大于0.8mg/d可以出现全身反应。,11,.,抗炎作用比地塞米松强数百倍，吸入给药，控制哮喘，全身作用轻。,【平喘机制】抑制多种参与哮喘发病和COPD的炎症细胞及免疫细胞抑制细胞因子与炎症介质的产生抑制气道的高反应性增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性,倍氯米松,12,.,【临床应用】,1 哮喘
5、慢性炎症的治疗：用于支气管扩张药不能满意控制病情的支气管哮喘病人。不能缓解急性症状；气雾吸入，可减少口服剂量。2 伴有严重气流受阻，反复发作而急性加重的COPD 与支气管扩张药合用。,13,.,长期应用可引起严重的全身性不良反应（35章）。全身给药仅限于：哮喘危急发作，对气雾吸入或注射-R激动药合用静脉注射氨茶碱疗效不显著者；慢性哮喘，应用其它平喘药疗效不显著，明显影响生活者。,特点：起效缓慢，严重哮喘在应用本类药物时，早期须配伍其它抗喘药物并配合吸氧，以免发生窒息。,注意：,14,.,罗氟司特 是选择性4型磷酸二酯酶(PDE-4)长效抑制剂，有抗炎作用。,药理作用 1 抑制炎症细胞聚集和活化
6、 2 扩张气道平滑肌 3 缓解气道重塑,（二）磷酸二酯酶4抑制剂,15,.,临床应用 1 适用于有频繁加重病史的成人严重COPD的维持治疗。2 慢性喘息性支气管炎和COPD伴有喘息的患者。注：是十多年来首次获得欧盟批准的新一类COPD治疗药物，本品为一日1次用药的口服片剂，须与其他支气管扩张药合用。,16,.,（一）肾上腺素受体激动药【药理作用与机制】,激动支气管平滑肌细胞2受体激动肥大细胞2受体,激动1心率加快、心律失常、室颤，缺氧时更为敏感。,二、支气管扩张药,17,.,心脏反应,肌肉震颤,代谢紊乱,不 良 反 应,18,.,【临床应用】,肾上腺素（adrenaline）皮下注射用于哮喘急
7、性发作麻黄碱（ephedrine）作用缓慢、温和、持久；口服用于轻症及预防发作异丙肾上腺素（isoprenaline）吸入控制哮喘急性发作；长期应用严重心律失常,选择性2受体激动剂,19,.,2受体激动剂,1.短效2受体激动剂（作用4-8h）沙丁胺醇（salbutamol）舒喘灵 克伦特罗（clenbuterol）强效林（terbutaline):2.长效2受体激动剂（作用8-12h）福莫特罗（formoterol）沙美特罗（salmeterol）班布特罗：特布他林前体，可po,20,.,2受体激动药比较表,21,.,沙丁胺醇,对呼吸道有高选择性；对支气管平滑肌2受体的作用远大于对心脏1受体的
8、作用；扩张支气管作用与异丙肾上腺素相近，但作用更持久；气雾吸入迅速缓解哮喘症状；口服控制频发性或慢性哮喘。,22,.,（二）、茶碱类,氨茶碱（aminophylline）胆茶碱（cholinetheophyllinate）丙羟茶碱（proxyphylline）二羟丙茶碱（diprophylline）茶碱缓释剂,23,.,【平喘作用与机制】,1.舒张支气管平滑肌 抑制磷酸二酯酶（PDE）阻断腺苷受体 增加内源性儿茶酚胺的释放 2.增加呼吸肌（膈肌）收缩力3.强心利尿作用4.抗炎作用,24,.,1 支气管哮喘 2受体激动药不能控制哮喘2 慢性阻塞性肺病COPD伴有喘息、COPD伴有右心功能不全的心
9、源性哮喘3 中枢性睡眠呼吸暂停综合征,氨茶碱稀释后缓慢静注！,【临床应用】,25,.,血浆浓度超过20g/ml,26,.,异丙托溴铵,对支气管平滑肌选择性较高；对心血管系统的作用不明显，对痰液分泌和痰液粘稠度无明显影响；对伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性支气管炎患者疗效较好；2受体激动药的替代药。,（三）抗胆碱药,27,.,（一）炎性细胞膜稳定剂 色甘酸钠,【药理作用机制】无直接扩张支气管作用稳定肥大细胞膜阻止抗原诱导的脱颗粒 抑制非特异性支气管痉挛,三、抗过敏平喘药,28,.,【临床应用】,临床给药方式：粉雾吸入不适用于哮喘急性发作期的治疗主要用于预防哮喘的发作（7-10天）,29,.,（
10、二）H1受体阻断药 酮替芬,30,.,（三）白三烯受体阻断药,特点选择性CysLT1受体的拮抗剂抑制气管炎症及抗原诱导的迟发性支气管收缩反应减少哮喘病人糖皮质激素及2受体激动药的用量,31,.,扎鲁司特,临床应用 1 轻至中度慢性哮喘的预防及治疗；可单用，或代替激素使用，尤其适用于阿司匹林敏感或阿司匹林哮喘的患者。2 严重哮喘病人的辅助治疗；辅助用药，减少激素用药。不良反应 轻度头痛，咽炎、胃肠反应、转氨酶升高,32,.,第二节 镇咳药,33,.,主要用于无痰性干咳。注意：合理应用。,镇咳药,二、外周性镇咳药：,苯左那酯(benzonatate):局麻。选择性抑制肺牵张感受器阻断咳嗽反射传入冲
11、动镇咳。,一、中枢性镇咳药：,可待因（codeine，甲基吗啡）：最强。喷托维林（pentoxyverine）：非成瘾性。抑制咳嗽中枢+局麻+阿托品样作用。右美沙芬,34,.,第三节 祛痰药,35,.,祛痰药分类,一、痰液稀释药（一）恶心性祛痰药 氯化铵（二）刺激性祛痰药 愈创木酚甘油醚二、粘痰溶解药（一）粘痰溶解药 乙酰半胱氨酸（二）粘痰调节药 溴己新,36,.,使呼吸道分泌痰液粘稠度，易于排出。,乙酰半胱氨酸：使粘痰中的-S-S-断裂，粘度下降，易于排出。,给药方法：雾化吸入，危急时可气管内滴入（注意吸痰）。对呼吸道有刺激性。,氯化氨：常用于复方。弱酸性，局部刺激胃粘膜肺-食道反射呼吸道分
12、泌痰的粘性，排出。,37,.,大纲要求,1镇咳药的分类 中枢性镇咳药可待因镇咳适应证及禁忌证；右美沙芬镇咳作用特点。2祛痰药的分类 氯化铵、乙酰半胱氨酸、溴己新的祛痰作用。3平喘药的分类 肾上腺糖皮质激素吸入制剂倍氯米松、布地奈德的平喘特点；抗过敏药色甘酸钠的作用特点；选择性2受体激动剂沙丁胺醇的平喘作用特点，非选择性受体激动剂肾上腺素的抗喘机制及主要缺点；茶碱类的平喘的作用机制、适应证、主要不良反应和用药注意点，茶碱类的制剂特点；异丙托溴铵的平喘作用特点及疗效。,38,.,1可产生成瘾性的镇咳药是 AAmonium chlorid（氯化铵）BPentoxyverine（喷托维林）CCodei
13、ne（可待因）DBenzonatate（苯佐那酯）EDextromethorph（右美沙芬）,2哪一药物属于溶解性祛痰药？AAmonium chlorid（氯化铵）BAminophylline（氨茶碱）CN-acetylcysteine（N-乙酰半胱氨酸）DDextromethorph（右美沙芬）EClenbuterol（克伦特罗）,答案,答案,39,.,4Salbutamol（沙丁胺醇）的特点不包括以下哪一项？A对2受体的选择性比异丙肾上腺素高B心脏反应比异丙肾上腺素轻微C可收缩支气管粘膜血管D用于治疗支气管哮喘E可气雾吸入给药,3Salbutamol（沙丁胺醇）与治疗哮喘无关的作用是 A骨
14、骼肌震颤 B舒张支气管平滑肌C激活腺苷酸环化酶D抑制肥大细胞释放过敏介质E激活2受体,答案,答案,40,.,5Formoterol（福莫特罗）属于下述哪一类药物？A祛痰药B肾上腺素受体激动药C糖皮质激素类药D非成瘾性中枢性镇咳药EM受体阻断药,6通过扩展支气管平滑肌，并收缩支气管黏膜血管而产生平喘作用的药物是 AAdrenaline（肾上腺素）BAminophylline（氨茶碱）CIpratropium bromide（异丙托溴胺）DCromolyn sodium（色甘酸钠）EKetotifen（酮替芬）,答案,答案,41,.,7关于aminophylline（氨茶碱），以下哪一项是错误的？
15、A为控制急性哮喘，应快速静脉注射B可松弛支气管和其他平滑肌C可兴奋心脏D可兴奋中枢E有一定的利尿作用,8关于糖皮质激素治疗哮喘的叙述，错误是 A局部抗炎作用B减少白三烯的生成C可吸入给药D对磷脂酶A2有抑制作用E对磷酸二酯酶有抑制作用,答案,答案,42,.,9糖皮质激素类药治疗哮喘的主要药理作用是 A.增强哮喘患者的免疫功能B抗炎作用C直接松弛支气管平滑肌D增强气道纤毛的清除功能E呼吸兴奋作用,10Beclomethasone（倍氯米松）治疗支气管哮喘的特点是 A治疗剂量就有明显的全身不良反应B一般应采用口服给药C用于抢救急性哮喘病人D有强大的松弛支气管平滑肌作用E主要抑制支气管炎症,答案,答
16、案,43,.,11糖皮质激素类平喘药的给药途径中，哪一种全身不良反应最小？A口服治疗B.肌肉注射治疗C皮下注射治疗D直肠给药E吸入治疗,12不能控制哮喘急性发作的药物是 AAdrenaline（肾上腺素）BDisodium cromoglycate（色甘酸钠）CIsoprenaline（异丙肾上腺素）DAminophylline（氨茶碱）ESalbutamol（沙丁胺醇）,答案,答案,44,.,13Ketotifen（酮替芬）属于下述哪一类药物？A茶碱类B肾上腺素受体激动药C糖皮质激素类药物D抗过敏平喘药EM胆碱受体阻断药,14无平喘作用的药物是AAdrenaline（肾上腺素）BCodein
17、e（可待因）CIsoprenaline（异丙肾上腺素）DAminophylline（氨茶碱）EClenbuterol（克伦特罗）,答案,答案,45,.,15Codeine（可待因）是一种 A平喘药B镇咳药C镇痛药D镇吐药E祛痰药,16Codeine（可待因）的特点有 A对咳嗽中枢的抑制作用比morphine（吗啡）强B主要用于刺激性干咳C主要用于多痰的咳嗽D镇咳剂量时即可明显抑制呼吸E应当控制使用,答案,答案,46,.,17有祛痰作用的药物有 ACodeine（可待因）BAmmonium chloride（氯化铵）CAminophylline（氨茶碱）DAcetylcysteine（乙酰半胱氨
18、酸）EAtropine（阿托品）,18平喘药包括 ASalbutamol（沙丁胺醇）BAdrenaline（肾上腺素）CAtropine（阿托品）DAminophylline（氨茶碱）EDisodium cromogly-cate（色甘酸钠）,答案,答案,47,.,19Aminophylline（氨茶碱）可用于 A口服治疗哮喘发作B静脉注射治疗高血压危象C静脉注射治疗哮喘急性发作D静脉注射治疗心绞痛E静脉注射治疗心源性哮喘,20Aminophylline（氨茶碱）静注过快，易引起的严重不良反应为 A心律失常B水钠潴留C血压骤降D惊厥E过敏性休克,答案,答案,48,.,简答题,1镇咳药有哪些类型
19、（每类列举12个代表药）？其作用及应用特点分别是什么？2 祛痰药有哪些主要类型（每类列举12个代表药）？其作用及应用特点分别是什么？3平喘药可分为哪几大类？每类列举一个代表药。4Salbutamol（沙丁胺醇）与isoprenaline（异丙肾上腺素）比较，在治疗哮喘时有什么优点?5简述吸入型糖皮质激素治疗支气管哮喘中的作用特点以及地位。,49,.,选择题答案：,1C,6A,7A,8E,9B,10E,2C,3A,4C,5B,11E,16BE,17BD,18ABDE,19ACE,20ACD,12B,13D,14B,15BC,50,.,1镇咳药有哪些类型（每类列举12个代表药）？其作用及应用特点分
20、别是什么？（1）中枢性镇咳药：可直接抑制咳嗽中枢而发挥镇咳作用，用于治疗痰液很少的剧烈干咳，多痰者应慎用。该类药物又分为成瘾性（如可待因）以及非成瘾性（如右美沙芬、喷托维林等）两类。（2）外周性镇咳药：通过抑制咳嗽反射有关的感受器、传入神经等环节而发挥镇咳作用。常用的有苯佐那酯、那可丁等。,51,.,2祛痰药有哪些主要类型（每类列举12个代表药）？其作用及应用特点分别是什么？（1）痰液稀释药：恶心性祛痰药，可刺激胃黏膜，通过迷走神经反射，促进支气管腺体分泌，使痰液稀释易于咳出，如氯化铵；刺激性祛痰药，可刺激支气管分泌，促进痰液稀释，如愈创木酚甘油醚。（2）黏痰溶解药：黏痰溶解药，可裂解黏性蛋白
21、、DNA等黏性成分，降低痰液黏度，使痰液容易咳出，如乙酰半胱氨酸、脱氧核糖核酸酶等；痰液调节药，促使气管、支气管分泌黏滞性低的分泌物，使痰液变稀，如溴己新、氨溴索等。,52,.,3平喘药可分为哪几大类？每类列举一个代表药。,平喘药分为：抗炎平喘药和支气管扩张药；抗炎平喘药包括：（1）糖皮质激素类药物：如倍氯米松（呼吸道局部应用）。（2）抗过敏药：有肥大细胞膜稳定药，如色苷酸钠；抗组胺药，如酮替芬。（3）白三烯调节药：如扎鲁司特。支气管扩张药包括：（1）肾上腺素受体激动药：如肾上腺素（非选择性受体激动药）、沙丁胺醇（2受体激动药）。（2）茶碱类：如氨茶碱。（3）抗胆碱药：如异丙托溴铵。,53,.
22、,4Salbutamol（沙丁胺醇）与isoprenaline（异丙肾上腺素）比较，在治疗哮喘时有什么优点?（1）Salbutamol（沙丁胺醇）对2受体选择性高，舒张支气管平滑肌的作用强，而兴奋心脏1受体的作用弱，因而对心脏的副作用小。（2）Salbutamol（沙丁胺醇）为非儿茶酚胺类药物，体内代谢相对较慢，因而作用较持久，而且可口服。,54,.,5简述吸入型糖皮质激素治疗支气管哮喘中的作用特点以及地位。（1）作用特点：对支气管哮喘是的气道炎症反应，糖皮质激素有很强的抗炎作用。与全身用药比较，吸人给药可在气道内获得较高的药物浓度，充分发挥局部抗炎作用，并可避免或减少全身性药物的不良反应。（2）地位：由于支气管哮喘主要病变是气道炎症，而吸入型糖皮质激素既有良好的局部抗炎作用，又有较好的安全性，因此，已成为治疗支气管哮喘的第一线药物。,55,.,
