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1、第28章 消化系统药,吉林大学基础医学院药理学系关凤英,P255,案 例,“攻击因子”,“防御因子”,“攻击因子”：胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌（Helicobacterpylori,Hp）感染等,“防御因子”：胃粘液、HCO3的分泌、胃粘膜等,溃疡病,“攻击因子”,“防御因子”,溃疡病,药物,药 物 分 类,常 用 抗 酸 药 作 用 比 较,AC,+,+,蛋白激酶,质子泵,H+,K+,H+/K+-ATPase,ACh,组胺,胃泌素,+,胃酸分泌抑制药分类,H2受体阻断药,1,胆碱受体阻断药,2,H+-K+ATP酶抑制药,3,4,H2受体阻断药,H2受体阻断药(H2 antagonists)通
2、过阻断壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。,常用的H2受体阻断药,西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍）雷尼替丁（ranitidine，呋喃硝胺）法莫替丁（famotidine）尼扎替丁（nizatidine）罗沙替丁（roxatidine）,抑制Ml受体，抑制基础以及刺激后的胃酸分泌，也可减少组胺和胃泌素的释放，间接影响分泌胃酸；主要为Ml受体阻断药哌仑西平（pirenzepine），替仑西平（telenzepine）抑酸作用强于哌仑西平。抗溃疡作用弱于西咪替丁，但预防复发疗效同西咪替丁，作为替代药，用于对标准治疗耐受的病人。
3、对于腺体、眼睛以及心血管不良反应较小。,抗胆碱药,案 例,H+/K+-ATP酶抑制药,奥美拉唑（Omeprazole）,抑制胃酸分泌作用,药理作用,抗幽门螺杆菌,奥美拉唑,次磺酸,亚磺酰胺,H+/K+-ATP酶,胃酸分泌减少,pH 5,分滤膜,P,管腔,胞质,临床应用,消化性溃疡,卓-艾综合征,反流性食道炎,不良反应,神经系统症状：头痛、头晕、失眠、外周 神经炎等消化系统症状：口干、恶心、呕吐、腹胀其他：皮疹、白细胞减少、转氨酶升高,Bicarbonate and mucus,H+secretion,Prostaglandins,黏膜保护药分类,米索前列醇（misoprostol）硫糖铝（su
4、cralfate）枸橼酸铋钾（bismuth potassium citrate）,米索前列醇(misoprostol),前列腺素衍生物对组胺、胃泌素等刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用，胃蛋白酶分泌亦受到抑制；促进粘液和HCO3分泌，促进胃粘膜受损上皮细胞的重建和增殖，增强细胞屏障。临床用于预防、治疗胃和十二指肠溃疡。另外用于非甾体抗炎药并发的胃溃疡。,硫糖铝（sucralfate）,口服后在胃酸中解离为氢氧化铝和硫酸蔗糖复合物，分别发挥抗酸和物理屏障保护作用；刺激前列腺素和表皮生长因子合成的保护作用；用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎及慢性胃炎；因其在酸性环境中活化，不与抗酸药合用。,枸橼酸铋钾
5、（bismuth potassium citrate）,覆盖在溃疡面上形成保护膜而保护溃疡面，吸附胃蛋白酶，抑制其活性，增加黏液分泌；使幽门螺杆菌与胃上皮分离，后细菌溶解；抗消化性溃疡疗效同H2受体阻断剂，但复发率低；还可用于慢性浅表性及萎缩性胃炎；液体剂型可使舌、牙齿和粪便染黑。,案 例,案 例,抗幽门螺杆菌药,幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,H.pylori,Hp)Hp为革兰氏阴性杆菌，寄居于胃及十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间，对粘膜产生损伤作用。为胃炎、消化性溃疡及胃癌等疾病发生发展中的重要致病因子。常用的抗Hp药分为两类：第一类为部分抗溃疡病药，第二类为抗菌药，如阿
6、莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。常选用联合用药。,Some of regimen,Two week regimentsAmoxicillin 750 TDS+Metronidazole 500TDS+Ranitidine 300 ODAmoxicillin 1000 BD+Clarithromycin 500BD+Lansoprazole 30BDone week regiments Amoxicillin 500 TDS+Metronidazole 400TDS+Omeprazole 20BD Amoxicillin 1000 BD+Clarithromycin 500BD+Omepr
7、azole 20BD,药物在治疗消化性溃疡中的作用,2,小 结,选择题,1.Omeprazole,an agent for the promotion of healing of peptic ulcers,has a mechanism of action that is based ona.Prostaglandinsb.Gastric secretionc.Pepsin secretiond.H+,K+,ATPasee.Anticholinergic action,2.Misoprostol has a cytoprotective action on the gastrointestinal(GI)mucosa because ita.Enhances secretion of mucus and bicarbonate ionb.Neutralizes acid secretionc.Antagonizes nonsteroidal anti-inflammatory drugs(NSAIDs)d.Relieves ulcer symptomse.Coats the mucosa,选择题,Thank You!,
