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1、抗高血压药一、概述1 定义：2 诊断标准：收缩压在140mmHg以上,舒张压在90mmHg以上,高血压的分类与诊断标准(WHO,1999）,类别 收缩压(SBP)舒张压(DBP)靶器官损害(mmHg)(mmHg)程度,1 级高血压 140159 9099 尚无器官损伤,2 级高血压 160179 100109 已有器官损伤,（中度）但功能尚可代偿,3 级高血压 180 110 损伤的器官功能,（重度）已失代偿,中国高血压防治指南（国家卫生部，1999年10月）,（轻度）,二、抗高血压药的分类,1.肾上腺素受体阻断药:(1)1受体阻断药:哌唑嗪(2)受体阻断药:普萘洛尔(3)、受体阻断药：拉贝洛
2、尔2.钙拮抗药 3.利尿药4.血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素受体阻断药5.中枢性交感N抑制药6.血管扩张药 7.去甲肾上腺素能N末稍抑制药:利血平,钙拮抗药 硝苯地平【降压特点】1 降压程度与原血压高度呈正相关,对正常血压者无明显降压效果；2 口服吸收良好，起效快：舌下含服1-5分起效-治疗变异性心绞痛，高血压危象；口服30-60分起效治疗轻，中度高血压；3 可引起反射性心率合用受体阻断剂。其他:尼群地平,二 影响血管紧张素形成和作用药（一）血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI),血管紧张素原 肾素 A1 受体阻断剂（洛沙坦）血管紧张素 血管紧张素 血管紧张素受体 ACE 转化酶 ACEI(卡
3、托普利）激肽原 缓激肽 降解 前列腺素 血管扩张 血管收缩 血压 血压,影响血管紧张素形成和作用药降压机制示意图,（一）血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)【应用】1.各期高血压；2.充血性心力衰竭【不良反应】1 低血压；2 咳嗽；3 高血钾4 影响胎儿发育；5 其它：皮疹，蛋白尿，急性肾衰，血管神经性水肿，味觉障碍，偶见中性白细胞减少。,卡托普利（甲巯丙脯酸）【作用特点】1 口服有效，起效快，降压作用中等偏强；2 不伴有反射性心率加快，长期服用无耐受性，不易引起电解质紊乱；3 对肾性高血压效果好，亦可治疗顽固性心力衰竭；4 不良反应少，但偶见粒细胞缺乏。依那普利【作用与用途】作用与用途与卡托普
4、利相似，但降压效果较卡托普利强10倍，剂量可减少；且作用持续时间更久。,（二）血管紧张素受体阻断药 氯沙坦,1受体阻断药哌唑嗪【降压特点】选择性阻断突触后膜1受体：降压效力中等偏强：首剂效应综合征:严重体位性低血压应用：轻中度高血压，慢性心功能不全 1，受体阻断药拉贝洛尔【降压特点】阻断1，,受体;对无效负反馈调节仍存在;降压作用温和，不良反应轻，适于各型高血压；高血压危象 但较易引起体位性低血压。,受体阻断药 普萘洛尔【降压作用特点】.口服起效缓慢，降压作用温和；.不引起体位性低血压；.长期应用不易产生耐受性。【降压作用机制】.肾:邻球旁器1 分泌肾素-肾素血管紧张素-醛固酮系统 血浆血管紧
5、张素II水平；心脏:受体 心输出量；中枢:受体 中枢兴奋性神经元 外周交感神经张力血管阻力；突触前膜:交感神经末梢突触前膜 受体 递质释放,【应用】单用适于轻中度高血压：心排出量增多和肾素活性增高者（抗高血压一线药物）；与利尿药，血管扩张药合用于中、重度高血压，伴有心绞痛，心律失常，高肾素活性者疗效亦好；【不良反应及用药注意】消化道反应：厌食，恶心，腹泻；中枢反应：多梦，幻觉，失眠，抑郁。心肌抑制 小量（40-60mg/日）开始，一般要用到较大剂量（200mg日）才能达到降压效果；久用不宜骤停，（停药综合征）有心脏扩大，心力衰竭，和哮喘患者不宜应用。,四、利尿药氢氯噻嗪【降压机制】1 用药初期
6、：排Na+利尿血容量 BP 2 长期用药（3-4周后）：因体内仍轻度缺Na+小动脉壁细胞内Na+Na+-Ca2+双向交换机制-细胞内Ca2+-血管平滑肌对NA等缩血管物质反应性血管扩张后负荷 BP。,利尿药（氢氯噻嗪）【降压特点】1 口服吸收良好；2 降压作用温和，持久，3 长期应用仍可致不良反应：1）血浆肾素水平-血管紧张素，醛固酮-水钠潴留-耐受性；2）电解质紊乱:低血钾；3）高血糖，高血脂；4）升高血尿酸。,三、其他抗高血压药（一）中枢性抗高血压药 交感中枢：抑制性神经元：2-NA 兴奋性神经元：-Isoprenaline 可乐定 为咪唑啉类衍生物，化学名二氯苯胺咪唑啉【药理作用】1 降
7、压作用：特点：起效快，口服吸收良好，降压效力中等偏强；用药过程中不引起明显的体位性低血压；久用可致水钠潴留，产生耐受性。2 镇静作用,可乐定【应用】1 中度高血压（伴消化性溃疡）：口服；2 高血压危象：静脉点滴；3 吗啡类药物所致戒断症状【不良反应及防治】1 中枢抑制、消化道抑制：2 久用可致水钠潴留合用利尿药；3 停药综合征(反跳现象)合用受体阻断剂-酚妥拉明,-甲基多巴（-methyldopa）【降压作用特点】1 口服吸收率、显效时间略逊于可乐定；2 作用强度、降压机理类似于可乐定：3 降压时不减少肾血流，对肾功能无明显影响，适于肾性高血压或伴有肾功能不良者；,-甲基多巴【不良反应】1.中
8、枢抑制、消化道抑制：类似于可乐定：2.少数人：自身免疫反应：溶血性贫血、血小板及粒细胞减少，红斑狼疮样综合征，肝损害；-立即停药。,(二)抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平（递质耗竭剂）【药理作用及机制】1 降压作用：特点：1)起效缓慢，温和，持久；2)降压同时伴有心率减慢，心输出量减少，水钠潴留；机制：与外周及中枢肾上腺素能神经末梢囊泡膜上胺泵结合-儿茶酚胺类递质（NA,5-HT）合成，储存，再摄取-递质耗竭-交感神经传导-血管扩张，BP2 中枢抑制作用：镇静、安定作用。,利血平【临床应用】轻度高血压：躁狂型精神病：【不良反应】副交感神经兴奋症状；诱发和加重溃疡；中枢抑制：镇静，嗜睡，精神抑
9、郁症。,四、血管舒张药（松弛血管平滑肌药）（一）直接舒张血管药肼屈嗪(肼苯哒嗪）【降压作用特点】主要松弛小动脉平滑肌药起效快，效果明显适于治疗中度高血压；不良反应多：1）反射性兴奋交感神经:心率、耗氧量 心悸、心绞痛：合用阻断剂；肾素分泌 水钠潴留耐受性：合用利尿药；2）消化道症状：3）神经系统症状：4）长期大量：全身性红斑狼疮综合征，用量200mg/日,硝普钠 松弛小动脉和静脉血管平滑肌药松弛小动脉（阻力血管）外周阻力后负荷血压，心功能改善松弛静脉（容量血管）前负荷血压,心功能改善【作用特点】起效快，维持时间短；口服不吸收，需静脉给药【降压机制】为亚硝基铁氰化钠与血管内皮细胞或红细胞接触时释
10、出NO激活血管平滑肌细胞鸟苷酸环化酶cGMP血管扩张血压,硝普钠【应用】高血压危象急慢性心功能不全【不良反应】恶心,呕吐,心悸,不安,出汗等过度降压所致,停药消失；硫氰化物蓄积中毒：遇光易破坏：滴注药液应新鲜配制和避光。,抗高血压药的应用原则1.根据病情选药2.根据合并症选药 3.按药物作用特点联合用药4.剂量个体化,高血压的药物治疗,咪唑啉受体激动药,肼屈嗪等,1受体阻断药,ACEI,受体阻断药,钙拮抗药,利尿药,高血压合并支气管哮喘者不宜选用()A.氢氯噻嗪B.利血平C.卡托普利D.普萘洛尔E.硝普钠对和受体均有阻断作用的药是()A.酚妥拉明B.普萘洛尔C.拉贝洛尔D.去甲肾上腺素E.哌唑
11、嗪,哌唑嗪的降压机制是()A.兴奋突触前膜2受体B.阻断突触后膜1受体C.兴奋突触前膜2受体和突触后膜1受体D.阻断突触前膜2受体E.以上均不是,卡托普利降压机制是()A.阻断-受体B.抑制血管紧张素转换酶C.抑制COMTD.耗竭交感神经末梢递质E.激动咪唑啉受体,治疗肾素型高血压病首选药是（）A.肼屈嗪 B.胍乙啶C.利血平 D.卡托普利E.氢氯噻嗪中枢降压药是（）A.-甲基多巴 B.利血平C.哌唑嗪 D.肼屈嗪E.氯沙坦,中枢降压药是（）A.-甲基多巴 B.利血平C.哌唑嗪 D.肼屈嗪E.氯沙坦,高血压危象及高血压脑病宜选用（）A.普萘洛尔 B.卡托普利C.硝普钠 D.硝苯地平E.氢氯噻嗪,
