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1、1,第一节 分类、抗菌作用和耐药机制第二节 青霉素类抗生素第三节 头孢菌素类抗生素第四节 其他-内酰胺类药物抗生素第五节 其他-内酰胺类药物的复方制剂,2,一、-内酰胺类药物抗生素分类二、抗菌作用机制三、耐药机制#,3,一）、青霉素类1、窄谱青霉素类2、耐酶青霉素类3、广谱青霉素类4、抗铜绿单胞杆菌类5、抗革兰氏阴性菌类二）、头孢类三）、其他-内酰胺类四）、-内酰胺酶抑制剂五）、-内酰胺类抗生素的复方制剂#,4,机制：1、同PBPS结合，抑制细胞壁合成，菌体失去屏障而膨胀，破裂。2、借助细菌的自溶酶溶解而抗菌。3、PBPS简介4、特点：对动物细胞无影响，对已合成细胞壁无效，对繁殖期作用较静止期
2、强。#,5,耐药机制：1、产生水解酶2、“牵制”机制3、改变结合位点4、改变菌膜通透性5、增加药物外排6、缺乏自溶酶#,6,一、窄谱青霉素 青霉素G（penicillin G）1、来源与化学1）、化学结构2）、特点：有机酸、现配现用、钾钠盐2、体内过程：1）、口服不吸收，肌注和静注2）、分布广，能透过炎症时的脑膜3）、原形从肾排泄，同酸性药物竞争排泄系统4）、长效青霉素：普鲁卡因青霉素和苄星青霉素,7,3、抗菌作用：1）、大多数G+菌：球菌和杆菌2）、少数G-菌：球菌和杆菌3）、螺旋体：4）、放线菌、厌氧菌5）、对真菌、寄生虫、病毒、立克次体无效4、临床应用1）、对敏感的G+菌、G-菌、螺旋体
3、所致疾病首选2）、加用抗毒血清,8,5、不良反应：1）、变态反应表现：皮肤过敏、血清样变、过敏性休克机制：降解产物所致血管扩张，循环血量减少，最后循环、呼吸衰竭，中枢抑制。防治：仔细询问过敏史、避免滥用和局部用药、避免饥饿时用药、皮试、现配现用、准备肾上腺素、注射后观察30分钟2）、赫氏反应3）、其他：青霉素脑痛、局部疼痛、水电解质紊乱#,9,二、耐酶青霉素1、耐酶不耐酸，不能口服仅肌注和静注。2、主要用于耐青霉素G的金葡菌感染，双氯西林氟氯 氯唑苯唑三、广谱青霉素1、代表药：氨苄西林ampicillin、阿莫西林amoxicillin2、耐酸不耐酶，对G-菌（伤寒）有较强作用，对G+菌、螺旋
4、体作用不及青霉素3、用于敏感菌所致呼吸道感染4、有交叉过敏现象#,10,四、抗铜绿单胞杆菌类羧苄西林：不耐酸不耐酶，对G-菌尤其绿脓杆菌有效五、抗革兰氏阴性菌类美西林、替莫西林#,11,头孢菌素特点#,12,头孢菌素临床应用第一代：敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤及软组织感染第二代：敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染第三代：用于危及生命的败血症、肺炎、骨髓炎、尿路感染及绿脓杆菌感染第四代：对三代耐药的感染#,13,三、其他-内酰胺类碳青霉烯类：硫霉素、亚胺培南、泰能（亚胺培南+西司他丁）头霉素类：氧头孢类单环-内酰胺类：氨曲南四、-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦五、-内酰胺类抗生素的复方制剂：略,
