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1、一、甲状腺激素 Thyroid Hormones,Thyroid Hormones包括：T3（三碘甲状腺原氨酸）T4（四碘甲状腺原氨酸，甲状腺素,血中T4多，T3少，T3主要靠T4脱碘而来T3作用快、强、短，而T4作用弱、慢、久,脱碘酶,【合成、储存、释放】,碘泵 过氧化物酶碘（摄取)甲状腺内I-活性碘 过氧化物酶碘化酪氨酸（MIT、DIT）缩合为T3、T4蛋白水解酶 水解，释放入血（T3、T4）,1、维持正常生长发育：尤其是中枢神经与骨的发育,【药理作用】,甲低：小儿：呆小病（克汀病）成人：粘液性水肿,2、促进代谢，增加产热3、提高CNS和交感NS的兴奋性,【用途】甲状腺机能低下疾病的替代治
2、疗,1呆小病（小儿）,2粘液性水肿（成人）,【不良反应】,3单纯性甲状腺肿：补I、必要时T3、T4,第二节 抗甲状腺药Antithyroid drugs,治疗甲状腺功能亢进症（甲亢）hyperthyroidism,甲亢治疗：,抗甲状腺药物治疗放射性碘（131I）治疗手术治疗,抗甲状腺药：,硫脲类 Thioureas大剂量碘剂 Iodide放射性碘（131I）Radioiodine受体阻断药 receptor antagonists,一、硫脲类 Thioureas,1硫氧嘧啶类甲基硫氧嘧啶丙基硫氧嘧啶2咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）,活性碘生成 1、抑制过氧化酶 酪氨酸碘化、缩合
3、甲状腺激素合成,2、丙基硫氧嘧啶可抑制外周T4转为T33、抑制自身抗体生成，抑制自身免疫 反应,【药理作用】,2作用特点,（1）生效缓慢，须待储存激素用尽才见效（2）治疗后甲状腺充血、肿大、变软变脆及突眼加重，原因：TSH反馈性分泌增加（3）疗程长（1-2年），停药过早易复发,【用途】,1甲亢内科治疗：轻、中度；或不宜手术、放碘治疗者2甲亢术前准备：但术前两周应加服大剂量碘剂3甲状腺危象的辅助治疗：大剂量丙基硫氧嘧啶,【不良反应】,1粒细胞减少症:发生率0.3%,本类药最严重的不良反应2过敏反应:搔痒药疹（5%）3甲状腺肿和甲减,（二）碘（Iodine）和碘化物（Iodide),【作用与用途】
4、1小剂量促进甲状腺激素的合成，用于防治单纯甲状腺肿,常用药有：碘化钾、碘化钠、卢戈氏液（复方碘溶液）,常用剂量为每10kg食盐中均匀地加入碘化钾或碘化钠1g,2大剂量产生抗甲状腺作用（1）抑制蛋白水解酶甲状腺激素释放（2）亦可抑制过氧化酶甲状腺激素合成（3）抑制TSH，使甲状腺缩小，变硬、血管减少,作用特点,（1）强、快、短（2W）（2）抑制TSH，使甲状腺缩小，变硬、血管减少。,应用,（1）甲亢术前准备,（2）甲状腺危象治疗,【不良反应】1过敏反应。2慢性碘中毒。3诱发甲状腺功能紊乱。,三放射性碘（131I）射线（99%）：射程小，用于甲亢治疗。射线（1%）：射程远，用于甲状腺机能 检查,四
5、受体阻断药：常用有普萘洛尔等,（1）通过阻断受体，抑制甲亢所致交感过度兴奋而产生的症状（2）抑制T4向T3转化可用于甲亢治疗、甲危辅助治疗以及术前准备。,第39章 胰岛素和口服降血糖药 Insulin and oral hypoglycemic drugs,治疗糖尿病Diabetes mellitus，DM,2012 年 11 月 14 日是第22个世界糖尿病日(World Diabetes Day),世界糖尿病日的主题为 关怀每一位糖尿病患者（Diabetes Care for Everyone）,加拿大 班亭 Benting,全球糖尿病患者人数目前为1.94亿。目前中国糖尿病患者已经达到5
6、000万，占世界糖尿病人群总数的1/5，患病率在印度之后居世界第二位！以每天至少三千人的速度增加，每年增加超过一百二十万，至2010年我国糖尿病人口总数将猛增至8000万到1亿人。每10秒就有1人死于糖尿病并发症,DM是Insulin绝对和相对不足引起代谢异常及高血糖的临床综合征。,DM的分类1、胰島素依赖性糖尿病（1型）2、非胰島素依赖性糖尿病（2型）3、其他特殊类型4、妊娠性DM,DM的临床表现1、代谢紊乱综合征和急性并发症2、DM慢性并发症：心脑血管肾病,眼神经病变皮肤,糖尿病的综合治疗,五架马车：饮食运动降血糖药血糖监测卫生宣教,一、胰岛素 Insulin,按来源:牛、猪；半合成人胰岛
7、素 及基因重组人胰岛素,按作用时间 短、中、长效,按纯度:普通制剂、高纯度胰岛素,【制剂】,【作用】,（一）降低血糖,（二）脂代谢：合成，分解 减少游离脂肪酸和酮体的生成（三）蛋白质代谢：合成，分解（四）促进K+进入细胞内，降低血钾,【制剂按作用时间分类】短效：普通胰岛素中效：低精蛋白锌胰岛素 珠蛋白锌胰岛素长效：精蛋白锌胰岛素,【体内过程】口服无效，皮下或静脉（iv/ivdrop）,【特点】分类 途径 给药时间短效 IV;sc 重症抢救 饭前0.5h，34次曰 中效 sc 血糖波动大,不易控制 饭前1h，12次曰长效 sc 长期维持 早饭前1h，1次曰,【临床应用】,1糖尿病：适应症（1）1
8、型DM（2）2型DM经饮食控制或口服降糖药控制不佳者（3）合并严重感染、外伤、手术、妊娠等或急性、严重的慢性并发症者,2纠正细胞内缺钾或高血钾症,与Glucose、KCl组成GIK合剂，防治心肌梗塞和心律失常与Glucose合用于高钾血症,【不良反应】,1低血糖反应2过敏反应3耐受性：急、慢性4.脂肪萎缩,1、胰岛素剂型的改进,非注射型胰岛素（1）肺吸入胰岛素（2）口服胰岛素（3）鼻腔或口腔粘膜喷药（4）其他非注射给药方式：直肠栓剂给药；滴眼剂；眼用制剂、栓剂以及透皮吸收贴剂,2改进的注射装置 胰岛素专用注射器 胰岛素注射笔 高压无针注射仪胰岛素泵,糖尿病患者携带在身上的胰岛素泵（左）和持续血
9、糖测量仪器（右）能更精确地输入和记录胰岛素的分量。,第二节 口服降血糖药,主要有5类磺酰脲类双胍类胰岛素增敏剂葡萄糖苷酶抑制剂其他类,一、磺酰脲类,第一代：甲苯磺丁脲（甲糖宁、D860），氯磺丙脲第二代：格列苯脲（优降糖）格列吡嗪（美吡达）格列齐特（达美康）格列喹酮（糖适平）格列美脲(万苏平),【作用】1、降血糖作用降糖机制：（1）促进Insulin释放（主要作用）,（2）增强Insulin作用（次要作用）抑制Ins代谢，提高靶细胞对Ins敏感性，增强Ins受体的数目和亲和力（3）抑制胰高血糖素分泌,【作用特点】（1）能降低正常人和糖尿病患者血糖（2）仅对胰岛功能尚未完全丧失的糖尿病患者有效,
10、【不良反应】胃肠反应；低血糖；过敏反应等。,【应用】1、糖尿病：主要用于胰岛功能未完全丧失的DM患者。格列喹酮（糖适平）格列齐特（达美康）2、尿崩症：氯磺丙脲,二、双胍类二甲双胍（甲福明）和苯乙双胍,【作用】1降糖影响糖代谢(1)促进组织摄取和利用葡萄糖(2)降低糖的吸收和异生(3)增强肌肉组织无氧糖酵解2、减低食欲，降低体重,2作用特点降低DM患者血糖，但不影响正常人血糖对胰岛功能完全丧失者仍有效,【应用】轻型、中度II型DM，尤其适用于有Ins耐受的肥胖者。,【不良反应】胃肠反应、低血糖、乳酸血症等，以苯乙双胍多见。,三、胰岛素增敏剂 噻唑烷二酮（TZD）罗格列酮（文迪雅）；吡格列酮（艾汀）,作用1、改善Ins抵抗，降血糖2、改善脂肪代谢紊乱,应用适用于存在明显Ins抵抗的2型DM,四、a-葡萄糖苷酶抑制阿卡波糖（拜糖平）应用单用或合用，降低餐后血糖，注意与第一口食物同服。轻、中度2型DM【不良反应】胃胀等。,五、餐时血糖调节剂 非磺酰脲类促胰岛素分泌药瑞格列奈（诺和龙）纳格列奈控制餐后血糖,
