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大环内酯类抗生素的结构特点,本类抗生素为一组具有12、14、16员大内酯环的弱碱性化合物。临床常用品种有红霉素,柱晶白霉素、螺旋霉素、麦迪霉素以及衍生物乙酰、丙酰螺旋霉素等。,抗菌作用机理,作用特点:,1.本类抗生素对革兰氏阳性球菌、革兰氏阴性球菌及杆菌中的嗜血性流感杆菌、百日咳杆菌等,特别是对耐-内酰胺类、耐氨基糖苷类药物的菌,均有较好的抗菌活性。对支原衣原体、立克次体及厌氧菌均有效。2.本类药物可口服,在体内分布广泛,分布容积大,尤其有良好的肺组织趋向性,对杆菌性、衣原体性支原体性肺炎,有较满意的疗效。,作用特点:,此类药物生物利用度低,对酸水解作用缺乏耐受性。细菌对大环内酯类药物很容易产生耐药性,而且一旦对大环内酯类耐药,则也对林可霉素类及链霉杀菌素耐药,这一现象称为MLS耐药性。有关实验表明,临床应用本类药物时,要强调用足量,以减少诱导的耐药菌株产生。,代表药物及临床应用,红霉素乙酰螺旋霉素,【应用】红霉素主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏者。也是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血病或肠炎的首选药。,抗菌谱和其他大环内酯类抗生素相似,但其抗菌活性较弱,主要用于防治革兰氏阳性菌引起的呼吸道和软组织感染。,