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1、内容提要,概述传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质传出神经系统的受体传出神经系统的生理功能传出神经系统药物基本作用及其分类传出神经系统药物基本作用传出神经系统药物分类,教学基本要求,掌握传出神经系统递质和受体分类及其生理功能，药物的基本作用原理与药物分类。熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。了解传出神经系统解剖分类。,第一节 概述,第一节 概述,第一节 概述,胆碱能神经：1.全部自主神经的节前纤维2.运动神经3.副交感神经的节后纤维4.少数交感神经节后纤维（汗腺和骨骼肌血管舒张神经）去甲肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后纤维,（改自Katzung BG.Bas
2、ic&Clinical Pharmacology,Ninth Edition,2004）,第一节 概述,肠神经系统（enteric nervous system，ENS）由胃肠道壁内神经成分组成，具有调节控制胃肠道功能的独立整合系统。它在结构和功能上不同于交感和副交感神经系统，而与中枢神经系统相类似，但仍属于自主神经系统的一个组成部分。,（改自Katzung BG.Basic&Clinical Pharmacology,Ninth Edition,2004）,第二节 传出神经系统的递质和受体,突触和神经冲动的传递 1.传出神经突触的超微结构 突触：神经末梢与下级神经元 或神经末梢与效应器细胞之
3、间的衔结处，包括突触前膜、突触后膜和它们之间的突触间隙。运动终板：运动神经末梢与骨骼肌细胞间的突触。,突触后膜,突触间隙,受体,第二节 传出神经系统的递质和受体,突触和神经冲动的传递,2.递质释放,神经冲动的传递(胞裂外排)神经冲动 到达神经末梢 突触前膜去极化 Ca2+内流 囊泡膜与突触前膜融合 递质释放入突触间隙,突触后膜,突触间隙,受体,Ca2+,第二节 传出神经系统的递质和受体,一、胆碱能神经递质的生物合成、贮存、释放和作用消失,（改自Katzung BG.Basic&Clinical Pharmacology,Ninth Edition,2004）,第二节 传出神经系统的递质和受体,
4、第二节 传出神经系统的递质和受体,二、去甲肾上腺素能神经递质的生物合成、贮存、释放和作用消失,（改自Katzung BG.Basic&Clinical Pharmacology,Ninth Edition,2004）,第二节 传出神经系统的递质和受体,第二节 传出神经系统的递质和受体,第二节 传出神经系统的递质和受体,三、胆碱能神经受体,第二节 传出神经系统的递质和受体,四、肾上腺素受体,能选择性与NE受体结合，据对阻断药的反应，分型和型1)型肾上腺素受体(受体)：根据受体对选择性激动药和拮抗药的亲 和力不同，可将 受体分为1和2受体1 受体：能被去氧肾上腺素或甲氧胺激动，并为哌唑嗪阻断受体.
5、主要分布：交感神经节后纤维支配的效应器。效应：皮肤粘膜腹腔内脏血管,血管收缩（血压升高)。2受体：能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。效应：血管平滑肌收缩。,第二节 传出神经系统的递质和受体,四、肾上腺素受体,2)型肾上腺素受体(受体)主要分布在交感神经节后纤维所支配的效应器，可分为3种亚型：,第二节 传出神经系统的递质和受体,四、肾上腺素受体,2.N胆碱受体：配体门控型受体 其有4个亚基组成，每个N受体由两个亚基和亚基组成五聚体，中间形成通道，两个亚基上有ACh激动点。神经冲动ACh释放两个亚基离子通道开放终板电位达阈值激活通道终板电位,
6、第二节 传出神经系统的递质和受体,五、受体功能及其分子机制,M胆碱受体：G-蛋白偶联受体 一级结构 460-590个氨基酸 M受体激动与G蛋白偶联磷脂酶C 三磷酸肌醇(IP3),二酰基甘油(DAG)效应,3.肾上腺素受体：G-蛋白偶联受体 1激活磷脂酶(C，D，A2)IP3,DAG 2激活腺苷酸环化酶 cAMP 激活腺苷酸环化酶 cAMP,第三节 传出神经系统的生理功能,机体的多数器官都接受上述两类神经的双重支配，而这两类神经兴奋时所产生的效应又往往相互拮抗，当两类神经同时兴奋时，则占优势的神经的效应通常会显现出来。,第三节 传出神经系统的生理功能,第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类,一、传出神经系统药物基本作用（一）直接作用于受体许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，可产生两种完全不同的结果：“激动”和“阻断”。（二）影响递质1.影响递质生物合成：密胆碱，-甲基酪氨酸2.影响递质释放：麻黄碱，间羟胺，氨甲酰胆碱3.影响递质的转运和贮存：利血平，可卡因 利血平囊泡摄取NA递质耗竭释放4.影响递质的生物转化：胆碱酯酶抑制剂,第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类,二、传出神经系统药物分类,
