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1、a,b受容体作用薬,（adrenaline,肾上腺素)（dopamine,多巴胺）（ephedrine,麻黄碱）,（noradrenaline,去甲肾上腺素）（metaraminol,间羟胺）（phenylephrine,去氧肾上腺素）（methoxamine,甲氧明）,（isoproterenol,异丙基肾上腺素）（dobutamine,多巴酚丁胺）-（salbutamol,沙丁胺醇）,a受容体作用薬,b受容体作用薬,W.JIN,作動性受容体 Adrenergic receptors,a受容体（Alpha receptors）,a1:主血管、虹彩瞳孔散大筋等平滑筋局在、平滑筋収縮引起。,a1
2、 PL C IP3及DAG intracellular Ca2+平滑筋収縮,作動薬受容体結合、受容体細胞内第結合蛋白GqGTP結合、活性化。活性化Gq、phospholipase C（PLC）活性化。PLC、phosphatidylionositol bisphosphate加水分解、DAG（diacylglycerol）IP3生。DAGPKC活性化。一方、IP3小胞体Ca+遊離、Ca+-dependent protein kinase活性化。,a2:主作動神経末梢前膜局在、刺激NE釈放抑制。血管平滑筋細胞膜中枢局在。,a2 Gi cAMP,传出神经系统受容体 a型受容体,受容体刺激、i（抑制
3、性蛋白）介adenylate cyclase抑制。一方、12受容体刺激、s（刺激性蛋白）介adenylate cyclase活性化。AC産生cAMP、protein kinase A(PKA)活性化。,b1 receptors:主心臓 局在、刺激心拍数増加、心筋収縮力増加、房室伝導加速引起。,b受容体（Beta receptors）,传出神经系统受容体 b型受容体,b1 受容体細胞内情報伝達：b1 GscAMP,b2 receptors:多数平滑筋（子宮、気管支、消化管、膀胱）細胞膜局在，刺激 平滑筋弛緩引起。肝细胞b2 receptors刺激血糖、脂質代谢、組織酸素消耗等引起。,b2 受容体
4、細胞内情報伝達：b2 GscAMP,传出神经系统受容体 b型受容体,a,b受容体作用薬,W.JIN,作用薬 主要激动b受容体的薬物,作動薬 a,b受容体作用薬,（）（Adrenaline,Epinephrine、肾上腺素）,薬理作用 a,b作用,W.JIN,心臓：1刺激、心筋収縮力増大（陽性変力作用）心拍数増加（陽性変時作用）。刺激伝導系刺激、自動性高、房室伝導速度加速。,血管：1刺激皮膚粘膜血管収縮起。冠状血管、骨格筋血管2拡張。内臓血管主1収縮起。,作動薬 a,b受容体作用薬,W.JIN,血圧：心収縮力増強収縮期圧上昇、骨格筋血管2拡張、平均血圧変化。投与量多収縮期圧拡張期圧上昇。,平滑筋
5、：2作用拡張。例気管支筋、毛様体筋拡張作用,骨格筋：2作用震顫。,作動薬 a,b受容体作用薬,特徴：作用発現速、持続短。作用強。,W.JIN,代謝：肝臓筋肉、2作用glycogen分解起、a2作用分泌抑制血糖上昇来。脂肪細胞、1作用脂肪分解促進。酸素消耗増加。他分泌（1作用）促進,中枢神経系：BBB通過、治療量影響。,W.JIN,代償性反射、交感神経作動薬心循環反応決定重要働。交感神経作動、作用血圧上昇。血圧上昇、頸動脈洞大動脈弓圧受容体刺激、代償性反射引起。、迷走神経緊張、交感神経緊張低下生、徐脈心拍出量低下。従、作用薬物心臓対作用生。,応用,心拍動停止救急過敏性救急治療気管支喘息発作治療局
6、所麻酔薬作用時間延長,過量場合：危不整脈 血圧急上昇脳出血,副作用,W.JIN,（Ephedrine、麻黄碱）,麻黄草,W.JIN,（Ephedrine麻黄碱）,薬理作用,直接 a、b受容体刺激作動神経NE釈放促進作用似。,W.JIN,違点：内服（化学性質安定）作用弱、作用持続長。著明中枢興奮作用持。現象持。,拟薬 a,b受容体作用薬,心臓興奮（b1作用、全身応用場合代償性反射心臓興奮作用弱）血圧（a 作用）気管支平滑筋弛緩（b作用）中枢興奮,W.JIN,主作用,拟薬 a,b受容体作用薬,応用,気管支喘息予防脊髄麻酔（硬膜外麻酔）低血圧予防粘膜血除去,副作用,中枢興奮,W.JIN,（Dopam
7、ine，多巴胺）,a1、b1受容体及DA受容体刺激。,DA受容体 D1：血管平滑筋（拡張）等局在，cAMP D2：等局在，cAMP,W.JIN,薬理作用,W.JIN,両受容体刺激。低中濃度1受容体刺激心収縮力増大、高濃度1受容体刺激血管収縮。、腎臓及内臓血管D1受容体刺激血管拡張、腎臓内臓血流増加。従、状態、交感神経緊張状態乏尿引起用。,外投与DopamineBBB通過，主末梢a1、b1受容体D1受容体作用。心臓興奮（b1作用）、血圧（a1作用）用量増加従腎臓及内臓血管拡張（DA1)作用。,応用,治療急性腎不全,副作用,過量投与 不整脈 高血圧 悪心、嘔吐,W.JIN,W.JIN,作用薬 主要
8、激动b受容体的薬物,a受容体作用薬,拟薬 主要激动a受容体的薬物,（）Norepinephrine,薬理作用,W.JIN,血管1刺激皮膚粘膜血管収縮起。末梢血管抵抗増加、収縮期拡張期血圧両方上昇。,心臓 作用持代償性迷走神経反射陽性変時作用弱。,2作用。,作用薬 a,b受容体作用薬,W.JIN,代償性反射、交感神経作動薬心循環反応決定重要働。交感神経作動、作用血圧上昇。血圧上昇、頸動脈洞大動脈弓圧受容体刺激、代償性反射引起。、迷走神経緊張、交感神経緊張低下生、徐脈心拍出量低下。従、作用薬物心臓対作用生。,拟薬 a受容体作用薬,応用,消化管粘膜出血対局所適用（止血）,局所血管強力収縮局所壊死発生
9、 重要臓器血液灌流减少機能障害 例腎臓灌流减少腎不全,副作用,W.JIN,作用特徴昇圧作用強、発現速、持続短,（Metaraminol间羟胺）,薬理作用,a1受容体直接刺激作用作動神経NE释放促进作用主作用末梢抵抗増加、血圧上昇NA作用弱、持続長,W.JIN,応用,抗（代用薬）,作用薬 主要激动a受容体的薬物,1作用薬血管収縮引起。血圧 作用時間長応用：抗、散瞳用発作性上室性頻脈治療,（Phenylephrine、去氧肾上腺素）,（methoxamine,甲氧明）,選択的 a1受容体刺激,W.JIN,選択的 a1受容体刺激薬,血圧抗,b受容体作用薬,W.JIN,作用薬 主要激动b受容体的薬物,
10、(isoproterenol,isoprenaline,异丙肾上腺素）,薬理作用,作用（12）持。作用,心臓興奮血管拡張（2作用、主骨格筋血管）末梢抵抗 血圧:脉圧差気管支平滑筋拡張（2)代谢：血糖（2)、基礎代謝率（BMR）,W.JIN,作用薬 主要激动b受容体的薬物,W.JIN,作用薬 主要激动b受容体的薬物,応用,心拍動停止房室伝導気管支喘息急性発作,副作用,心悸、不整脈狭心症誘発及加重,W.JIN,作用薬 主要激动b受容体的薬物,（Dobutamine、多巴酚丁胺）,薬理作用,主1受容体刺激、心筋収縮力増加心拍数増加,心臓興奮、心悸,応用,心不全患者心機能改善用。,副作用,W.JIN,
11、作用薬 主要激动b受容体的薬物,（Salbutamol、沙丁胺醇）,薬理作用,2受容体選択性持薬物、気管支、子宮、血管平滑筋対弛緩作用示。,応用,気管支喘息用。,副作用,過量不整脈引起。,W.JIN,作用薬 主要激动b受容体的薬物,第九章抗薬 antiadrenergic drugs,受容体拮抗薬,a受容体遮断薬,b受容体遮断薬,非選択性a受容体遮断薬a1受容体遮断薬a2受容体遮断薬,非選択性b受容体遮断薬b1受容体遮断薬,a b受容体遮断薬,W.JIN,抗薬 a受容体遮断薬,a受容体遮断薬,昇圧作用逆転作用持,W.JIN,（酚妥拉明 Phentolamine）,薬理作用,競合性非選択性a受容
12、体遮断,血管拡張、末梢抵抗血圧著明心臓興奮（心拍数，収縮力）,Feedback inhibition,原因：代償反射前a2受容体遮断,W.JIN,応用,末梢血管性疾患（例肢端）副腎髄質褐色細胞腫診断NA強烈血管収縮作用拮抗等,副作用,頻脈、不整脈起立性低血圧胃腸管刺激作用,W.JIN,（哌唑嗪 Prazosin）,薬理作用,選択性1遮断作用血管平滑筋収縮抑制、動静脈末梢血管抵抗減少、持続的血圧下降。,Feedback inhibition,前 a2遮断作用殆心臓刺激作用弱,W.JIN,応用,高血圧心不全,副作用,初回投与及増量時過大降圧反応起立性低血圧,W.JIN,W.JIN,次処置心拍数（H
13、R)変化？心臓支配節前交感神経電気刺激。刺激持続状態 iv a2（、可乐定）a2作用中 iv 4 a2作用中 iv,金 万宝日本薬理学雑誌,1982,79:441-449,（育亨宾 Yohimbin）,薬理作用,南原産木Corynanthe yohimbe皮抽出選択性a2受容体遮断作用持。,抗薬 a2受容体遮断薬,Feedback inhibition,NE,a 2,遮断presynaptic a2作用,応用,a受容体研究用。,yoh,W.JIN,b受容体遮断薬,抗薬 b受容体遮断薬,b受容体,b1受容体,b2受容体,W.JIN,抗薬 b受容体遮断薬,（普萘洛尔 propranolol）非選択
14、性b遮断薬,（阿替洛尔 atenolol）選択性b1遮断薬,化学構造,W.JIN,（吲哚洛尔 pindolol）固有活性非選択性b遮断薬,抗薬 b受容体遮断薬,b受容体遮断薬薬理作用,b受容体遮断作用,b受容体遮断薬程度固有活性持b受容体遮断薬心臓気管支平滑筋抑制作用軽。,心臓抑制（b1 block)分泌减少（b1 block)高血圧患者降圧作用（多種機序）気道抵抗増加（b2 block)類代谢促進作用抑制（b block)甲状腺機能亢進症状改善作用持。他眼圧低下作用,膜安定化作用（様作用）,W.JIN,（普萘洛尔 Propranolol）,抗薬 b受容体遮断薬,薬理作用,W.JIN,b受容体
15、遮断作用（非選択性、固有活性）心臓抑制（b1 block)、抗不整脈作用気管支平滑筋抵抗増加：2遮断。類代谢促進作用抑制高血圧患者降圧作用,sony:：高血圧患者投与、初期心拍出量減少徐脈、血圧下。治療続、心拍出量正常、末梢血管抵抗減少血圧下降維持。産生抑制、中枢b受容体遮断、作動性神経末梢前b受容体遮断血圧下降関係。,膜安定化作用（様作用）持,抗血小板聚集作用,抗薬 b受容体遮断薬 普萘洛尔,応用,狭心症不整脈高血圧 他甲状腺機能亢進症,洞徐脈、AV、起立性低血圧、喘息様発作,副作用禁忌症,W.JIN,膜安定化作用、固有活性非選択性 b受容体遮断薬。主緑内障治療使。,（timol,噻吗洛尔）
16、,心臓選択的作用。2抑制作用propranolol弱。高血圧治療用。,（阿替洛尔 atenolol）選択性b1遮断薬,a b 受容体遮断薬（labetalol,拉贝洛尔）a非選択性 b 受容体遮断作用降圧作用心拍数減少作用持。各型高血圧治療用。副作用頭痛、無力感,1 phenylephrine（）60nmol/Kg norepinephrine（）8nmol/Kg、血圧上昇、vagus反射心拍数変化。epinephrine（）18nmol/Kg、作用血圧上昇、作用心拍数増血圧低下。isoproterenol（）1nmolo/Kg、心拍数増血圧低下。2 prazosin（1阻害）100nmol/Kg 前処置、epinephrine投与、血圧低下部分変化。isoproterenol変化。3 B-HT920（2）400nmol/Kg、末梢血圧上昇作用、中枢働長期血圧低下作用。4 vagus電気刺激心拍数血圧低下見。神経節電気刺激上昇見。5 acetylcholine 8nmol/Kg、vagus刺激類似。histamine 4nmol/Kg強血圧低下作用。英国薬理学会作成用。,各種薬物用動物実験（i.v.投与）,
