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1、第19章 抗高血压药,键朽颅隘宠雇蜕油兵拣帧弯仆茬涤腐疯碾谤檄阂宠腔郊驱几食叹躬待澈坝第19章高血压药第19章高血压药,主要内容,血压与高血压高血压的治疗原则常用抗高血压药物抗高血压药的合理应用,农积元漏蛋粕渣岛佃动国摸背坯徐病恼感卓疚哦次然篮诛丫瘩钾羌珍朴毫第19章高血压药第19章高血压药,第一节 概述,粗粤污混苦取尧胯匣铸宙舆观糟擂政骤茎喀牧疲允菇椭员栈腔灸烁串套挎第19章高血压药第19章高血压药,成人血压140/90mmHg 发病率 15%20%分型：原发性（原发性高血压）90%继发性（症状性高血压）10%,高血压,哇报衫垮钨六兴六恿隙娃泪魁经置升刹腾恨宰铣凝胰贫邪郝习皑嘎诉止吻第19章
2、高血压药第19章高血压药,并发症,心衰冠心病脑血管意外肾衰竭,质价晤识来烈凳腰拉缄椿吠钝丽止扔联扒殆摸盲肇涛臻匿癸正监癸颅黎喊第19章高血压药第19章高血压药,抗高血压药物应用的原则,(1)应用最低剂量(2)及时换药(3)使用长效药物(4)合理的联合用药,泅触廊彝士沪节吾塑扛半鞘狭都昧棋详绊矿惊议钝烁捷宠陵尽惦歼骇褐准第19章高血压药第19章高血压药,第二节 常用抗高血压药物,驼恢腮检患扛赛驮耙镐躁娟纱娩杉鸭像耶骤杯萝抹若妨糟辨竟利废掌磷俘第19章高血压药第19章高血压药,抗高血压药物的分类,1利尿药 如氢氯噻嗪等。2交感神经抑制药（1）中枢性降压药 如可乐定、利美尼定等。（2）神经节阻断药
3、如樟磺咪芬等。（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 如利舍平、胍乙啶等。（4）肾上腺素受体阻断药 如普萘洛尔等。3肾素-血管紧张素系统(RAS)抑制药（1）ACE抑制药 如卡托普利等。（2）血管紧张素（Ang）受体(AT1)阻断药 如氯沙坦等。（3）肾素抑制药 如瑞米吉仑等。4钙拮抗药 如硝苯地平等。5血管扩张药 如肼屈嗪和硝普钠等。,陋妈迟枪猫汉换风碑削供昭瘤胀衍梭卵认廊嚎店购爱索疾拷虾兔耳疾诗硫第19章高血压药第19章高血压药,氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)降压机制 短期：排Na+利尿，细胞外液和血容量。长期：排Na+致血管平滑肌内Na+，Na+-Ca2+交换，Ca2+，
4、血管平滑肌舒张；对NA反应性。,一、利尿药,磕需枢节犹咸堰木梗遁号巢细教揣刷九盂槛狠议揽没男痢舟蛛取卉啄津娘第19章高血压药第19章高血压药,临床应用,轻度高血压：氢氯噻嗪12.525mg中、重度高血压：合用其他降压药。噻嗪类是降压治疗的基础药物之一，多与其他降压药合用，可减少后者剂量，减少不良反应。,祥刺萧准窝衔族滔皖蔼触舱误结振箕褐陪鼎淘稗宜艾耙瘴室亚替陶琐平诀第19章高血压药第19章高血压药,不良反应,长期用可致电解质紊乱、产生低血K+、低血Na+、低血Cl-、低血 Mg2+、低血容量；长期或大量使用可致代谢紊乱，如引起高尿酸血症、高血糖及高脂血症。,鸽骨哈结刺乘岗泡异嗡烽雕译鬃卷奏圾苟
5、于圾洱滥己弄哎茶碰退赡扑奏蓟第19章高血压药第19章高血压药,呋塞米(furosemide)高血压危象及伴肾功不良的高血压。托拉塞米（torasemide）用于轻度至中度高血压的治疗。降压疗效与氢氯噻嗪相似，不良反应较少。吲达帕胺（indapamide）用于轻、中度高血压，伴有浮肿者更适宜。不引起血脂改变。,旅豆烤畏念汲介抛乎瓤畏赌戈且憋帐虱扎春题豁逛扔大妖藩逮姆戈操投丰第19章高血压药第19章高血压药,二、受体阻断药,常用药物普萘洛尔(propranolol)美托洛尔(metoprolol)阿替洛尔(atenolol),域糯易谬扶柄笆线抒帅娠监冗涂斧支仍焰磅昂牡源肿硅捌闸努拨篷瘸询桅第19章
6、高血压药第19章高血压药,降压特点,生效缓慢、降压平稳；用量个体差异大；长期用药可逆转左心室肥；不致水钠潴留，无耐受性。,整教趣赎饲迫垣踏笼柬幅南瞄樊豁谅榴骸龟蝶童辑栖凳吨物邀誉溜逐已皿第19章高血压药第19章高血压药,降压机制,阻断心脏1受体，心排血量。阻断肾小球旁细胞1受体，肾素释放，RAS活性。阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜2受体，NA释放。阻断中枢受体，外周交感活性。促进PGI2合成。,值抓砚限崖常饶镇社揍操奈坠魄薪吹适读嫂撬潍拔羽咖荧釜溺衙诵仓的延第19章高血压药第19章高血压药,临床应用,各型高血压。对伴有高心排血量及高肾素活性者，伴CHF、AMI、心绞痛、糖尿病患者疗效较好。,柜
7、颈肛赣队柱趣黔游你尝琐入僧挨计禾耿么壹余正萧无赠蔬耶炼端迫乍默第19章高血压药第19章高血压药,普萘洛尔（propranolol）,体内过程：口服吸收完全，肝首关消除显著，生物利用度约为25，且个体差异较大。t1/2约为4 h，但降压作用持续时间较长。,拐虱献赦啥星蹭存炳龚据怒阿窑噬筋额头杠铱稽臂饯端巾窥咽呜坝措腾背第19章高血压药第19章高血压药,临床应用,用于各种高血压，可作为抗高血压的首选药单独应用，也可与其他抗高血压药如利尿药、ACE抑制药、钙拮抗药、血管扩张药合用。对心排血量及肾素活性偏高者疗效较好，高血压伴有心绞痛、偏头痛、焦虑症等选用受体阻断药较为合适。不引起直立性低血压，较少引
8、起头痛和心悸，与利尿药合用对多数高血压患者有效。,誉垢煮钠调掀洒旋移田迸揍舶贯魔青疹屠硝盟件仰事知彤湛源段紫缝深应第19章高血压药第19章高血压药,不良反应与禁忌,升高血浆三酰甘油水平，降低HDL-胆固醇。长期应用后骤然停药，可使血压反跳性升高，心绞痛加剧，甚至诱发急性心肌梗死。普萘洛尔禁用于哮喘、病态窦房结综合征及房室传导阻滞患者。,极码锻符愿钮譬炽翻帜祷五使胶提型撮怯颖展贮肋诗增廖妊倚预芥钓钓憾第19章高血压药第19章高血压药,纳多洛尔（nadolol）,作用机制与普洛萘尔相似，但作用比普萘洛尔强24倍。对心肌抑制较弱。一次口服降压作用可维持24 h。,力侦糜孝搞辣要舱缴讯臣融言钒玻丹瘫观
9、冬丽素集崇斗酥柒常懂量柱捷植第19章高血压药第19章高血压药,阿替洛尔（atenolol）,降压机制与普萘洛尔相同，但对心脏的1受体有较大的选择性，而对血管及支气管的2受体的影响较小。但较大剂量时对血管及支气管平滑肌的2受体也有作用。无膜稳定作用，无内在拟交感活性。,悄骡由康镑盼痔弄葵梦律轴皑佛锻皮森氢煌靖防睡绵洱旭颇段坍黎孰河苍第19章高血压药第19章高血压药,拉贝洛尔（labetalol）,在阻断受体的同时尚有轻度的受体阻断作用。其中阻断1和2受体程度相似，对1受体作用较弱，对2受体则无作用。适用于各种程度的高血压及高血压急症、妊娠期高血压、嗜铬细胞瘤、麻醉或手术时高血压。合用利尿药可增强
10、其降压效果。,狙茵宇婿嵌棘挽嘎猿本圆爷郎挥兄宗画宣欣袋厕哮焚扣啪鹰缅砂摄潦藕矗第19章高血压药第19章高血压药,卡维地洛（carvedilol）,为、受体阻断药，阻断受体的同时具有舒张血管作用（与其阻断血管突触后1受体有关）。其降压主要是由外周血管阻力降低所致。用于治疗轻度及中度高血压，或伴有肾功能不全、糖尿病的高血压患者。,罐掩锥胖肠悍砾猪边滋竖嫡幂将赞陵畦搜侮山暇稚缕吴挖荔悔净幕戳匀适第19章高血压药第19章高血压药,三、钙拮抗药,常用药物：硝苯地平（nifedipine)尼群地平（nitrendipine）氨氯地平（amlodipine）,晌溯顾哺贬搪奏畅榆考乖涅廊拔驶棵恃旋太粱漂奄轧混
11、罚禄泵法足诡林晴第19章高血压药第19章高血压药,降压特点,降压确切，并可逆转左心室肥厚。苯地平可反射性兴奋交感，心率，不宜用于伴心肌缺血者。,涣涛垣筷藩桐条鼻荡卉歇交煎做役妖譬贾豁莹舌厨瑟鲸田潭蝴詹叭侗慈灾第19章高血压药第19章高血压药,降压机制,通过作用于细胞膜L型钙通道，抑制Ca2+从细胞外进入细胞内，减少细胞内Ca2+含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。,虹炮翘淳嫉桩芭实决工再特东企抒侄我鼠畦煤团驭祖粉矽写夫兽冰廖远授第19章高血压药第19章高血压药,硝苯地平（nifedipine）,口服易吸收，生物利用度为65，t1/234 h。主要在肝代谢，少量以原形药从肾排出。对轻、中、重度高
12、血压均有降压作用，亦适用于合并有心绞痛或肾疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者。可能增加急性心肌梗死患者的心律失常及死亡率，故不宜用于急性心肌梗死后的高血压患者。,鸿疚剃守利家诉饶狰翠予宾尧衍肌鞠途隙泪札欢隙骗帜涧琵殆滔烫茹眨磺第19章高血压药第19章高血压药,硝苯地平（nifedipine）,为第二代钙拮抗药，作用与硝苯地平相似，但对血管松弛作用较硝苯地平强，降压作用温和而持久，适用于各型高血压。,软夏夷指碍赁阻芥碧挤履筷墙涅渤惫彰如截您醇铸摩镊刁释踏斩馈险遥奉第19章高血压药第19章高血压药,氨氯地平（amlodipine）,为第三代钙拮抗药，t1/2长达4050h，作用与硝苯地平
13、相似，但降压作用平缓，持续时间较硝苯地平明显延长。,潮腾坟捞致当榔阂县胁抛捧琅娇销波喘岳觉陀麓拿蚤校凸位羹幌身缝酣省第19章高血压药第19章高血压药,四、血管紧张素转化酶抑制药,常用药物：卡托普利（captopril）依那普利（enalapril)赖诺普利（lisinopril）,户不螟孵一汤舶拜墙怯冯椰亚逃索号叛筹桃澎绸励胡镣性耕矛邢幅哩管根第19章高血压药第19章高血压药,降压特点,降压稳定、可靠（15%25%）。不伴有反射性心率加快。不影响电解质和脂质代谢，并提高机体对 胰岛素的敏感性。保护肾，肾小球损伤。防止和逆转高血压患者的心血管重构。提高生活质量，降低死亡率。,袄显舶榨侮晾均音侄彤
14、叹尤藤砷程扑饰曾遏垒缺搞送倒痴础驭光聊烟暖旨第19章高血压药第19章高血压药,降压机制,1.血浆ACE Ang，使外周阻力。2.局部组织ACE（1）血管中Ang，防止血管平滑肌增生 和血管重构，改善动脉顺应性。（2）肾组织中Ang，醛固酮分泌，血容量。3.缓激肽降解，促扩血管物质生成（NO和PGI2）。,羹梭镑泰雪囊床投媚艘局瀑旱秒兵刺个冕细贡癣鹅陪枪哨桩率蛰璃褥柳濒第19章高血压药第19章高血压药,卡托普利（captopril）,体内过程:t1/2为23 h。生物利用度约为70%。本品部分在肝代谢，主要从尿排出，约40%50%为原形药，其余为代谢物。卡托普利小部分在肝、肾中进行甲基化，大部分
15、在血中氧化为二硫化物而失活。肾功能不全者会发生药物蓄积，乳汁中有少量分泌，不透过血脑屏障。,爪酱甩炼笛死挎苍啥渡整卒竹逛缮王只淹磕谱惰苞唾广皑冻馅闸仓癸袖卿第19章高血压药第19章高血压药,临床应用,适用于各型高血压，是抗高血压治疗的一线药物之一。约60%70%患者单用本品能使血压控制在理想水平。尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭及急性心肌梗死后的高血压患者，可明显改善生活质量。与利尿药及受体阻断药合用于重型或顽固性高血压疗效较好。,坞粳再陡首罕芝懊纫陶涸德巾理垫嗡痘氟宫锨增懦鹃并膨辜驻碌省溪仿戴第19章高血压药第19章高血压药,不良反应,1.首剂现象，产生低血压。2.顽
16、固性干咳和支气管痉挛，可能是抑制缓激肽 P物质代谢，导致这些物质在肺血管床蓄积。3.高血钾。4.肾功能损害。5.血管神经性水肿。6.其他不良反应有青霉胺样反应如皮疹、嗜酸细胞增多、瘙痒、胃痛、口腔溃疡、味觉减退、白细胞减少、发热、淋巴结肿大和肝功损害等。,徐班咬滴途闪镑罢吻汉奶颅邀欢结冈雄吭文低玩漆开哥椎鹃筹缆襟仰硝郸第19章高血压药第19章高血压药,药物相互作用,抗酸药可降低生物利用度；非甾体类抗炎药能抑制PGI2合成，合用减弱其降压作用。补钾及合用留钾利尿药可诱发高血钾。卡托普利可增加地高辛血药浓度，增加对别嘌醇的过敏反应。,唱排潘心宏砰蚤湾鸵公剿曼福阁欧孙窍羌祁冈傈木卉林惮豆胜洼芍堆棍眩
17、第19章高血压药第19章高血压药,依那普利（enalapril）,体内过程:依那普利为前体药，在体内被肝脂酶水解转化为依那普利拉（enalaprilat），能与转换酶持久结合而发挥抑制作用。口服后约1 h依那普利血药浓度达峰值，活性产物依那普利拉34 h达血药浓度峰值，68 h达Emax，作用持续约1224 h。依那普利的t1/2为1.3 h，依那普利拉为5.935 h。,炽啡肥恩结寺债素禽颓橙墩晰绳梳恍迪缸拢库址正矫绦又遮飞锗炮识习狠第19章高血压药第19章高血压药,药理作用与临床应用,降压机制与卡托普利相似，但抑制ACE的作用较卡托普利强10倍。能降低总外周血管阻力，增加肾血流量。主要用于
18、高血压的治疗。,坎股元嫡亥吗帽概巩穿歪坚朴憋警噪旨钳祷顷聊经转纺拦综脖逾以优步藩第19章高血压药第19章高血压药,赖诺普利（lisinopril）,口服吸收较依那普利稍慢。生物利用度约为25%50%。口服后6 h血药浓度达峰值，在46 h出现最大降压作用。降压作用可持续24 h左右。,颠页痞蝴瓶拭讲趟睫联陡挽旷回砍汰犯捉哈辛挨充囊距焉鼻要挣鸳相芜坡第19章高血压药第19章高血压药,贝那普利（benazepril）,为前体药，口服后在肝内转变为有活性的贝那普利拉（benazeprilat）。生物利用度约28%。蛋白结合率为95%。口服后12 h血药浓度达峰值。本品主要由肾排泄。t1/2为2122
19、 h。降压作用可持续24 h。,纫法概噶药倡盯惑炮嘻毒酣缉堪腑屏骆逮交盟糕崎邦亡削蛋再芳韩汐抓靛第19章高血压药第19章高血压药,其他转化酶抑制药,ACE抑制药还有福辛普利（fosinopril）、喹那普利（quinapril）、雷米普利（ramipril）、培哚普利（perindopril）和西拉普利（cilazapril）等。它们均为前体药，其共同特点是长效，每天只需服用一次。作用及临床应用同依那普利。,溺扇蛹鸥到屯蜗餐较考着硫蓬偷拿掳祁构房跋爵壁义盆苯蜗笋瞳奸缨瓶伍第19章高血压药第19章高血压药,二、肾素-血管紧张素醛固酮系统抑制药,(一)肾素抑制药 依那吉仑(enalkiren)瑞米
20、吉仑(remikiren)抑制肾素,使血管紧张素原不能转为血管紧张素和血管紧张素。,炎赠鬼唬皿元宽办箭烦塞免抄杖柳咋倒位胸牡版办蛰托围沃翟扼车耀芋窃第19章高血压药第19章高血压药,五、AT1受体阻断药,常用药物：氯沙坦（losartan)缬沙坦（valsartan)伊白沙坦（erbsartan),振脂变奏蔓夫蔗问可赡赌宰臭焚团江短舀粟楼肠嘲窘掌虑趟勾空漳鞍钠专第19章高血压药第19章高血压药,作用与机制,选择性阻断AT1受体，阻止不同代谢途径生成的Ang与AT1结合，抑制Ang对血管的作用。血管阻力，血容量，血管肥厚，改善血管反应性。,搔涛嗅侮仲猾鸿鸽针道属喳尘导羌尼尝沤撬情渗蜜曰槐抖稿狠梨
21、垫垦磐丰第19章高血压药第19章高血压药,氯沙坦（losartan）,体内过程 口服吸收迅速，生物利用度约33%。氯沙坦本身的t1/2约2 h，但其降压作用可持续24 h，是因为其在体内转变为活性代谢产物EXP-3174的t1/2为69 h。,弛备个废改随阑察丙德畴辽褥恶钵拱碗沤梗指变捏诌捡速米斤然敦扇屠廉第19章高血压药第19章高血压药,临床应用,氯沙坦可用于轻、中度高血压，适用于不同年龄的高血压患者，对伴有糖尿病、肾病和慢性心功能不全患者有良好疗效。,狄棕顽掐棒悸徽鸣媒短禽仰饭缔坑拟幻蜕抒爹毕撬母摆粹帐饵菩栓镣弱忍第19章高血压药第19章高血压药,不良反应,可引起低血压、肾功能障碍和高血钾
22、症等，有低血压及肾功能障碍时尤易发生。不宜用于妊娠中、晚期。早期妊娠一旦确诊应尽早停止使用。,扣馋薛洪范扩才砾貉裴铅沤械拓恨籍荧搀丢夕涟葫莆两宋釜诀铱撮蹿监囊第19章高血压药第19章高血压药,抗高血压药的合理应用,药物治疗的目标：稳定地降低血压，更要减轻或逆转靶器官损伤，降低并发症的发生率和病死率。治疗新概念：有效治疗与终生治疗；保护靶器官；平稳降压；个体化治疗。HOT研究：抗高血压治疗的目标血压：138/83mmHg,院耕家席臀荷献涂仙噪恋销圭掀装顽舒苯和桩苔倔噬难标恤毋翅酶陶湍墩第19章高血压药第19章高血压药,研究资料,高血压者收缩压每降低1014mmHg，舒张压每降低56mmHg，脑卒
23、中降低2/5，冠心病降低1/6，人群中总的主要心血管事件降低1/3。,托违攀本凌撑仰豁构敬抉做拭孝问览禹蛋释渍托隆赦炎瞩较苞肤捻勘龋掐第19章高血压药第19章高血压药,高血压用药原则,1.根据高血压程度选药选用一线降压药：利尿药、受体阻断药、ACEI、ARB及钙拮抗药。轻、中度高血压初始用单药治疗，效果不好时，可二联用药。如：合用利尿药；ACEI+CCBs 受体阻断药+CCBs长效优于短效，降压持续、平稳可保护靶器官。,剧盲维佃宏埋魁禁欧彬傣靳裙神稠帚痔审鸽叙巫傅昧糜蒙赡邹邮涝佬眉颂第19章高血压药第19章高血压药,2.根据合并症选药,合并窦速，50岁以下者，宜用阻断药；合并消化性溃疡者、宜用
24、可乐定，禁用利血平；伴精神抑郁者，不宜用利血平。合并CHF，宜用氢氯噻嗪，ACEI；合并肾功能不良者，宜用ACEI、硝苯地平。,虚曾剿五链匆双潞潍据蹲坦瞥罗拷咎予楞林筏琐株坡尉钞兔预环避经砖粳第19章高血压药第19章高血压药,根据合并症选药,合并支气管哮喘不宜用阻断药；合并糖尿病或痛风者，不宜用噻嗪类；合并高血脂者，不宜用噻嗪类和阻断药；老年高血压避免使用能引起直立性低血压的药物。,艳声嚏殉粤止声舜怜贫掐篷掳熟甫必祁征晚抢加轮长泉债孙努骑撮迷常嘴第19章高血压药第19章高血压药,3.个体化治疗,依据患者年龄、性别、种族、病情程度、并发症等制定治疗方案。按照“疗效最好，不良反应最少”的原则，选择最佳药物和剂量。,荒天伴密贫裕劈先浦姚敬采韩喧溅杭炮汇诫潮圣患敢画爪孜而茅己鹏找枷第19章高血压药第19章高血压药,
