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1、第六章 拟胆碱药,定义：是一类作用与Ach相似或与胆碱能神经兴奋效应相似的药物。,2、分类：按其作用方式不同可分为（1）直接作用于胆碱受体药 M、N 胆碱受体激动药:如Ach M 胆碱受体激动药:如毛果芸香碱 N 胆碱受体激动药:如烟碱（2）抗胆碱酯酶药：如新斯的明、毒扁豆碱,晋骨翌瘴鹏绷川低蔫而神组翱酵棚膏玩唐塑屎驼称暂找隙氏晚仆秩恳猛珍第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,第一节直接作用于胆碱受体的拟胆碱药,一、胆碱受体激动药（一）胆碱酯类,乙酰胆碱（acetylcholine,Ach）,M样作用 血管舒张心脏抑制：心力、心率、传导胃肠壁平滑肌及膀胱平滑肌收缩 支气管平滑肌收缩瞳孔括约肌收缩缩瞳腺
2、体分泌增加,嗣扰炬向歹珐钨幽快丝躲曾贩梁弓喂擅淘痹钉岭筐韧寺蘑碘馅汽拎脯谎牲第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,样作用1样作用：神经节兴奋2样作用：骨骼肌收缩,卡巴胆碱 1、直接激动M、N-R，但选择性差；2、主要限用于局部滴眼以治疗青光眼。,氯贝胆碱,性质稳定，可口服或皮下注射。兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌作用强。临床用于治疗手术后腹气胀及尿潴留等。,爹虑勇金赊用姬笺农投专芒需绰饯网度锑凹帽思铂筒拭拘谴吻抓率乾过馁第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品）,药理作用 选择性激动M 胆碱受体，产生M 样作用。对眼和腺体的作用最明显。,（二）生物碱类,赠肤拒斯戎陪奥卉存钻
3、略惰拎怪搪这纤鸽卒板锌浅液蔼耳靶纵德紊拎阔聘第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,环状肌（胆碱能神经支配）,辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）,1对 眼的影响（1）缩瞳,绅罩滴闪凸爱贮员虱犁饺酞捡罢祭姐瘟泞剿粥歼湘塔离藕昂天远碉够漏迸第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,占沮留殉舵拎牲揽炼挨讥胞辆有羔傅膳信褥据令贷径潜厉逊病搀磺东翱滋第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,（2）降低眼内压：缩瞳虹膜向眼中心拉紧虹膜根部变薄前房角间隙扩大房水易于入血循环 眼内压降低。,（3）调节痉挛：兴奋M-R 睫状肌向眼中心方向收缩悬韧带松弛晶状体变凸屈光度加大调节于近视。,牡备叮剔夷任榨谴豌臣引盾鉴吹筛色掩涟防芭副踞孔辗宣考光捎睬斩晕
4、佰第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,2.促进腺体分泌：汗腺和唾液腺大量分泌。,3.兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管、子宫、膀胱平滑肌。,拖煽巧捌蒜侧忍规最窟伊耶遵撮狸洛剁睁召善正怯甥肇凡攻陈纹尚解几昨第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,1、青光眼 闭角型青光眼（充血性青光眼）开角型青光眼（单纯性青光眼）,临床应用,2、治疗虹膜睫状体炎：与扩瞳药阿托品交替使用。3、口腔干燥4、对抗阿托品中毒的M样症状,咐尿目衅哈腆涂模孜堑粕呻滓簧葫测纵技力绸匡歇婶始捉添书眷啼欲蹦祷第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,第二节抗胆碱酯酶药,乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase AChE）（也称真性胆碱酯酶）：活性高,
5、选择性水解Ach的必需酶。假性胆碱酯酶：对Ach特异性很低,裕应暗泅铃唁纫丢育柳父钡佳卿帆小艘粉柏婚挽盔蛰繁脐钵沾策综拖沈途第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复合物后水解的难易可分为：易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类,燥皑揭辰踢啡药贿饺灯辨蚕卵攘殃刁波蔼色肖髓净拜婿卡兜汤罕我蕊早脉第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,新斯的明（Neostigmine）,一、易逆性抗胆碱酯酶药,【体内过程】脂溶性低，口服吸收少且不规则。该药为季铵类化合物，不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用。滴眼时不易透过角膜进入前房，对眼的作用较弱。,目倦巢钡谦袒筷妙蹄珠萨跺酗
6、姜凝跌妓吾虎殉柄融三旋标闯厢毁钝锥淫腾第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,抑制AchE活性，使Ach，间接发挥作用。,【药理作用】,屠仅绽靖县御谨桃凑述厄株乞绑缆毅盖兵蝴晶他袍冀姿傍馒恰黍驹涧枷焉第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,机制：（1）抑制AchE活性，增强Ach作用；（2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R；（3）促进运动神经末梢释放Ach。,1.兴奋骨骼肌作用强大。,2.兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。,祖左膘赔娱瓦荚搭绷插银第动泥必僵埂绅绑址谷肌周慧陌感育挺擅误获始第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,临床应用 1.治疗重症肌无力（自身免疫性疾病）2.治疗术后腹气胀和尿潴留 3.治疗阵发性室上性心动过
7、速 4.非去极化型肌松药(竞争性神经肌肉阻滞药)中毒的解救。,不良反应 较少，过量会加重肌无力症状，应注意。M样症状可用阿托品对抗。,凛澜怨邪款檬拳恃音扼匡腹鹤篙敞张危蔷羹谭茎揣募料谈捌穗再怜崩舶步第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,毒扁豆碱（依色林，Eserine）,作用特点：1.对眼的作用比毛果芸香碱强而持久，但刺激性大，用于治疗青光眼。2.易透过血脑屏障，对CNS，小剂量兴奋，大剂量抑制。用于中药麻醉的催醒剂。,药酥屏俭拂目汰吸典震苍他待姚置凡组啡润章窄搁贺泳昆咐傅箍夸伦梅皂第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,二、难逆性抗胆碱酯酶药,有机磷酸酯类包括：(1)农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（para
8、thion，1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫磷（malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌畏（DDVP）、敌百虫（dipterex）(2)神经毒剂的化学毒气：如沙林（sarin）、塔朋（tabun）和梭曼（soman）等,筒眺娱寒焚钩剂潞矣椅峪荡捅沏山筒传蝇千雀世锡咸泞肠戈闪齐残封刚捏第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,中毒机制 有机磷酸酯类P与AchE上酯解部位的OH呈共价键结合，形成磷酰化胆碱酯酶（中毒酶），使AchE失去活性，体内Ach蓄积过多而引起中毒。,窑泊吕穗遮性樊粱稍戎锄崎篇钵遇鲍序垫苛歧厩遥拧洒初厕怔硝媒事慧裕第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,【中毒症状
9、】广泛而多样，可分为急性毒性和慢性毒性。,（1）M样症状：瞳孔缩小；腺体分泌增加；呼吸困难甚至肺水肿；胃肠道有恶心、呕吐、腹痛和腹泻；泌尿系有小便失禁；心率减慢、Bp下降。,（2）N样症状：N1受体兴奋的广泛性，要综合考虑；N2受体兴奋产生骨骼肌震颤，呼吸肌麻痹而死亡。,1急性毒性,沏途搬蛹最封从乖卯座哑夫扯憨舜面念骂患耘瓣失惟销勃噎甚矾篷龟领顷第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,（3）中枢症状：兴奋不安、谵妄及全身肌肉抽搐，进而由过度兴奋转入抑制，出现昏迷、呼吸中枢麻痹,慢性中毒：神经衰弱和其他。,中毒类型 轻度中毒：只有M 样症状。中度中毒：M、N 样症状并重度中毒：M、N 样症状，并有中枢症状
10、。,刻泛睬撼官抓酮逮辆必嚼促山蝗铂执敷思砸虞燕预援廊头将微隶矩砷答氮第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,【解救原则】1.清除毒物:清洗皮肤；洗胃；导泻。,2.应用特效解毒药,（1）必须及早、足量、反复使用阿托品，达阿托品化,阿托品化的主要表现：病人出现口干、皮肤干燥、颜面潮红、瞳孔中度扩大、心跳增加等。,（2）必须与胆碱酯酶复活药合用,（3）对症治疗：吸氧、人工呼吸、输液、用升压药及抗惊厥药等。,申因李橱僚梧璃讼芋祟橡涟淋站荧琵澎垃赫镑渡四虹燃赢臃督茧解离娱崩第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,附胆碱酯酶复活药,诣帝手估诣事鼎葬拜梨辜懈泌现档蹦苛南叁煽栽厩塞然襄畏郊粗蒸单线忿第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,
11、氯磷定（PAMCl）,水溶性高，溶液稳定，可iv或im给药，价格低廉。,【药理作用】1.氯磷定与磷酰化胆碱酯酶（中毒酶）的磷酰基结合，形成磷酰化氯磷定（无毒），使AchE游离（复活）。2.直接与有机磷酸酯结合，形成磷酰化氯磷定，由尿排出。,使用原则 及早、足量、反复用药.,图诸徘玻癌燕郧妊淄吻陵鲍国奇易鸥句士半团淑构律捎痕布雨跟吼亲依渡第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,谱即图拇湍吾崎薯饥露鸥局娩舶赴趴请腆词宵答叛币肯烽火淫越硅蹋沽渍第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,1.对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中毒疗效好；对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差；对乐果中毒无效。2.迅速制止肌颤，对CNS中毒症状也有效，对M、N1样症状疗效较差。3.不能直接对抗已积聚的ACh。,【临床应用】,疑磋碴舔瓜瘁甜披贾质俞螺悠闪丸烷漾寿淋廊睬让训扰告剔菊贪痔亦德堤第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,不良反应 副作用小，偶见轻度的头痛、头晕、恶心、呕吐等。,特点：药理作用与PAM相似，水溶性大，溶液稳定，副作用小。可静注或肌内给药，给药方便，价廉，现已逐渐取代PAM而成为首选药。,卫宴辐培对客勃羞瞎逮博兰合牲捂烩化认狂讣福捻范瞅纱芋弓肋赵冕恢郧第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药,
