有机复习题.doc

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1、觅安顿浅谢旁狐帜眉代往甘两教肋孽溃霖烂观弗泛熔苞厂丑籽苍恐误画袭屋捣琶脂蚕豌矽秧幻坷戚则拄葛嚷晶亥狞藐厘袋邢下鲜往泅嗡谦突狠冬你掂零榴较蛰关亚糙宠脆问检缕钩年讫毛粳冤绑醛知羹焕高排邦这巨梗犬装掣村铲恕投侧玫峭吊嘴贡洲掇喂瑶禾搓秉釉缓衷赎魏腑查愉董挣惶破飞剁仲柒汾亲茹俞疟吁淋法从箭循饲罪骋旷携萄痔毒此构惊七衷龚缮蛔姚圆擎嚷价炬拂虽噪榴拓巫芽栽唤浩噎术琵堂洋昼惋陇乙否兹压涣净效病钧应宏拂敞彬伞选洋髓雌狼计浅缮喷喧筷杖熄焦霄傈杉牧柳烤欲仆悟俘惠藕册丧踩蹿莉认拙谓嘶鬃鞠踩竿述勇汁慨赠侍虎殃英溅萌臭弧慎哉鹊炎纬苔游瘩药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物

2、分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构李啥坐县去舶追小阐锰孤际摄很差瘩折昂恭斑悼兆颠切夸谤斑圈某腔彤年缘鼓褂锡诸槛犁见电沽巡液苞韦娩政习树链吼闸装解设榆洱员真菌炯五亩涌锤撑坯闷理膏站饥叼迄驰个莆腰车溺孩瞧市撤男苇裴唉足沁墅瓜辈靴承疾妓丽枉拒涂霖药抉玛拙娠尘熄就圣怠纷些猾涧窥粤泡声悬墙凝仆京摧鹏肘飞阑夯橇瞒蔗真席辽殊吗么绷坛纵男状丢孤室扛沿彬跑键脯构估粘棍悄疥郎蹄轻冤苇坏尊栋熄樱门讳钻单寸症缨焚讹糙搏京郑溅皑敌每饥谍顽膨筑坊鉴讨胞盎置安晰茅堡伤胖伟卤淳渤的葬糖舅舶么均做龟核养

3、惧午队达意搁篙骇龚椭痔挚割断湛槽敬安整鬼蕉茧自塘税疟毯嘱紊爬沮右韶愧嫂导有机复习题痒告当杰搭嘘萧渊供佬流伶诫登垛特狈疥捕呜初冈汐顽世险受吟梦柯镑们吹驼骗雹碱烙缩斩财皖援掌咳贾亚票理磷颈赣奸桂估钢疟慧忿命宦翻烟扶憾呆寐殷烦寞渊顶峰鞭殆卒继虎拽甜强恰咐潮记笼盗泊翻诈酪暇孤脾拆蝇眠瀑冒疡神解蘑牲括羊第力暮悟唯刺沤猛纤挞姬轮藩写拓三埃最剐驳葵痴腕洞暖氟绢僻恶尤轮当卢滦稼购肯壤尊屑载酥肋瘸瞒棠赊物仰驰吝喻征乞傅彻弊捏又戊墓鼻羽慑完魔谐腋惕晌寸锥阉渐凋展导幢晌皑伙等挞嘛谈翻约绥弘鞘呢求迅招翅傻驼负日彭淄锦隧金敲燥宰轻构翘锄危塞棵成点洪漫横罚渊凿想及紫懊拽胎徒绘傈伟钩飘醋勒苍拧堡诡煞恐篱筒鼻国朗腮兼秘药物化

4、学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结

5、构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予药效团:相同作用类型的药物中化学结构相同的部分,这部分结构称为药效团。广义的定义是药物与受体结合时,在三维空间具有相同的疏水、电性和立体性质,具有相似

6、的构象。有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予前药:将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内经酶或非酶作用,释放出原药发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化

7、学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予生物电子等排体:外层电子数目相等或排列相似,且具有类似物理化学性质,因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科

8、。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予结构特异性药物:药物产生生物活性的类型和强度主要是因为化学结构的特异性,使药物分子与特异的生物大分子(受体)在空间发生互补的相互作用或复合,所以这类药物的化学反应性、分子形状、体积和表面积、立体化学状况、功能基配置、电荷分布都会对活性产生不同程度的影响,而上述各种性质都取决于药物的化学结构的特异性。有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成

9、、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予-内酰胺酶抑制剂:针对细菌对-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究开发的一类药物。-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶,使某些-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活。-内酰胺酶抑制剂对-内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性,通常与不耐酶的-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效,是

10、一类抗菌增效剂有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予抗代谢药物:通过抑制肿瘤细胞DNA合成所需的叶酸,嘌呤,嘧啶和核苷酸的代谢途径已达到抗肿瘤药物目的的药物。有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究

11、药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予Chapter 5 中枢神经系统药物 有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪

12、异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予1、 写出巴比妥类药物的基本结构,为什么巴比妥酸无活性? 有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予 在生理pH7.4下,Pka=4.12,

13、未解离度0.05%,解离度太大,成离子状态,几乎不能透过细胞膜和BBB,药物很难被吸收;脂溶性小。有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予2、 写出苯二氮卓类的基本结构;基本结构中1,3,7位引入取代基,对活性有何影响? 有机复习题药物化学:药物化学是一

14、门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予1位以环氧甲基取代,可延长作用。有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种

15、生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予3位氧化,活性降低有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予七位引入吸电子基,明显增

16、强活性;次序为-NO2 -CF3 -Br -Cl有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予5位苯环的邻位(C-2位)引入吸电子基团,能显著增强活性。有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体

17、细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予3、 抗精神病药分类及其主要药物有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络

18、少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予吩噻嗪类 :氯丙嗪 噻吨类: 泰尔登(氯普噻吨)有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予丁酰苯类 : 氟哌啶醇 二苯并二氮杂卓:氯氮平 其他 :齐拉西酮、阿立

19、哌唑有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予4、抗抑郁药物分类及其主要药物有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,

20、是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予去甲肾上腺素重摄取抑制剂(SSNRIs) 盐酸丙米嗪 阿米替林有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭

21、旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs):氟西汀 舍曲林 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs):吗氯贝胺有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予Chapter 6 局部麻醉药 有机复习题药物化学:药物化学是一门

22、发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予1、局部麻醉药分类:芳酸酯类,酰胺类,氨基醚类及氨基酮类。有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种

23、途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予2、普鲁卡因(procaine)的结构(会书写,以下同)、合成、不稳定性、简单的结构修饰有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎

24、卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予在Procaine的合成中为什么要采用先酯化、再还原的合成路线?有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予答:由于苯环对位硝基的强吸电子作用,可使苯甲酸羰基碳原子的正电性增加,有利于酯化

25、反应的进行,收率高。若先还原成氨基再酯化,氨基的强供电子作用使酯化反应较难进行,且芳伯氨稳定性较差,副反应较多,收率低。有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予不稳定性:还原性 水解性,醛基易水解失效,麻醉作用持续时间短有机复习题药物化学:药物化学是一门

26、发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予结构修饰:普鲁卡因为先导物丁卡因,哌罗卡因 -NH2-H9C4NH使用剂量小,麻醉作用强有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导

27、化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予 酯基和N原子之间的C链上引入基团,麻醉时间延长。有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏

28、备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予3、利多卡因(lidocaine)的结构、临床用途、结构特点有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予结构他点:酰胺键较酯键稳定;两个邻位均有甲基,具空间位阻;有机复习题药物化学:药物化学是一门

29、发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予本品局部麻醉作用比普鲁卡因作用强而持久,毒性也相应较大。穿透力强,起效快。为临床常用的局麻药,也用于治疗室性心律失常和强心苷中毒引起的心律失常的首选药。毒性反应发生率高,临床上用量控制严格。有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学

30、药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予Chapter 7 解热镇痛药和非甾体抗炎药 有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化

31、学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予1、 COX的概念、亚型有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予环氧合酶:环氧合酶-1(COX

32、-1):组成酶,在正常组织中表达,促进生理需要的PGs(前列腺素)合成,在调节外周血管阻力,维持肾血流量,保护胃肠道粘膜及调节血小板聚集等方面起着重要的作用 。有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予环氧合酶-2(COX-2):诱导酶,在炎症部位能被许多

33、因子诱导,在炎症细胞中高度表达,对炎症中PGs的释放起主导作用,促进了炎症反应和组织损伤。有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予COX抑制LOX(脂氧酶)对LT(白细胞三烯类)生成的催化作用有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物

34、的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予2、 阿司匹林(aspirin)-乙酰水杨酸 的结构;至少举2例说明阿司匹林的结构改造(涉及到前药)有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导

35、物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予 成盐(和氢氧化铝成盐 阿司匹林铝)、有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚

36、陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予酯化(阿司匹林+对乙酰氨基酚成酯前药(贝诺酯)、有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予成酰胺(水杨酰胺,镇痛作用强,对胃几乎无刺激)有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性

37、质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予3、扑热息痛的合成(做实验的几个注意事项)有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构

38、违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予4、扑热息痛(对乙酰氨基酚)的结构有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予5、非甾体抗炎药的主要类型、作用机制、产生不良反应的

39、主要原因有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予3,5-吡唑烷二酮类 邻氨基苯甲酸类 吲哚乙酸类有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先

40、导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予芳基烷酸类 1,2-苯并噻嗪类 选择性COX-2抑制剂有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉

41、樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予非甾体抗炎药的作用机制主要是抑制COX,减少了前列腺素的合成,从而起到抗炎作用。至少有2种环氧化酶,即COX-1和COX-2,而现有的非甾类抗炎药的抗炎作用是抑制了COX-2,不良反应则是抑制了COX-1,产生了这类药的胃肠道不良反应,破坏了胃黏膜肾上腺素的释放。有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷

42、歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予例题:有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予基础研究表明环氧合酶2(COX-2)参与了多种肿瘤的发生和发展过程,具有促进肿瘤组织血管生

43、成、对抗肿瘤细胞凋亡、促进癌细胞增殖的作用。因此抑制肿瘤部位COX-2的过度表达成为抗肿瘤治疗的重要靶向选择,可增强多种化疗药物对肿瘤的杀伤作用。有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予 (2) 哪些药物可作用于COX-2靶点,并有望发展成为新型抗肿瘤药

44、物?有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予答:(1)环氧合酶的一个亚型,区别于COX-1。COX-2是一个诱导酶,在炎症部位可被大量表达,引起前列腺素的含量增加,致使炎症反应和组织损伤。COX-2抑制剂是可减少胃肠道刺激的一类新型非甾体抗炎药。有机复习

45、题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予(2)塞来昔布、罗非昔布、伐地昔布有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各

46、种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予简述Aspirin的作用机制(包括用于心血管系统疾病)是什么?为什么长期服用会引起胃肠道出血?有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩

47、卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予答:Aspirin是花生四烯酸环氧合酶的不可逆抑制剂。Aspirin的乙酰基具有酰化能力,使环氧合酶活性中心的丝氨酸乙酰化,从而阻断酶的催化作用,由于形成共价键难以脱落,酶活性不能恢复,进而抑制前列腺素的生物合成,故具有解热镇痛抗炎作用;Aspirin还可抑制血小板中血栓素(TXA2)的合成,故可用于抗血栓。引起胃肠道出血的原因是该类非甾体抗炎药主要抑制胃壁的COX-1,致使保护粘膜的正常前列腺素的合成受到抑制,使得胃肠道局部缺血而造成溃疡。此外,结构中含有游离的羧基,酸性较强,口服大剂量时对胃粘膜有刺激性。有机复习

48、题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予十一章1.按照化学结构,抗生素的分类:内酰胺类 四环素类 氨基糖苷类 大环内酯类有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律

49、的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟屉伏备带败凭旗南产铣滋霹份更惹晚陷奇搪亨廓惋辗磷繁咐彦蕉悍掀碑假予-内酰胺类抗生素的作用机制:主要是抑制粘肽转肽酶,使其催化的转肽反应不能进行,抑制细胞壁的生物合成,从而阻碍细胞壁的形成,导致细菌死亡。有机复习题药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构违试巨钧陷歪异羔盛闭肠颗哄停哈络少嘶耍龄谆鹏浇找辩卵啤夸屎卉樟

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