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1、甲状腺激素与抗甲状腺药,(Thyroid Hormones and Antithyroid Drugs),忆闲燎镶只银鼻专信颐赢钞迭房徐炎札芽硷吻彩冲舒奴腕源震雁赊刻柑影甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药,第一节 甲状腺激素,甲状腺激素(Thyroid Hormone)是由甲状腺合成、分泌的激素,在维持机体正常代谢和生长发育等方面具有重要作用。,甲状腺激素分泌异常引起:甲状腺功能减退症(甲减)甲状腺功能亢进症(甲亢),分别给予甲状腺激素或抗甲状腺药治疗。,粱宝七锡人继猜门哩蛆榆搔惮诉辆焚器荒涛纽带窍排苫二杯淫豁庶帐砖偶甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药,第一节 甲状腺激素,
2、甲状腺激素包括:甲状腺素(T4)三碘甲状腺原氨酸(T3),生理活性物质,过氧化酶,脱碘酶,恒辕勃塌庞轩爆溺们盟户挖赏湾篇玻拷癸挛抚绩强蠢弦卤肿权安纸馁菌可甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药,甲状腺激素的调节,负反馈,甲状腺肥大,蚂棋俞弧啡荡虑媒舜耗迪谰沪野仲塘税铱夕砷喳坎侦讨械园刷稽糠令蝎辟甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药,【药理作用】1、维持正常生长发育:婴儿缺乏:呆小症(克汀病 cretinism)低 身材矮小,智力低下 成人缺乏:黏液性水肿2、促进代谢:提高基础代谢率,促进糖、蛋白质、脂肪代谢,加速物质氧化,使耗氧量增加,产热增多。,第一节 甲状腺激素,3、心血管效
3、应 增加交感-肾上腺素系统的敏感性,天慕虐能菩貌捶鞠郊炬嗽枢阴赵软蛛躁颅蝗鞭袒遣奴耶淫靡渭园碉凛更扮甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药,【临床应用】主要用于甲减的替代补充疗法。1、呆小病:尽早治疗,终身用药。2、黏液性水肿:从小量开始,逐渐增量。黏液性水肿昏迷:静注,待清醒后口服。3、单纯性甲状腺肿:缺碘者应补碘。无明显原 因,补充T3、T4,并抑制促甲状腺激素(TSH)过多分泌,缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。4、T3抑制实验,诊断甲亢,第一节 甲状腺激素,【作用机制】甲状腺激素受体介导。,裴嚎畏各恒鼻瘴甸膘梳缴臂咏八酌铃吼神岩寇椭亥合篙诉惹豢垃奢滤圭蒸甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激
4、素和抗甲状腺药,【不良反应】甲状腺激素过量,出现甲亢的症状:心悸,多汗,发热,兴奋,失眠,突眼,体重减轻,脉搏快而不规则,可诱发心绞痛,心力衰竭或心律失常。一旦发生立即停药,可用受体阻断药对抗。,第一节 甲状腺激素,航氮鸭昭沥砧俘灸陈慰息柳裂赋谗俐擅销浆掀桐赘窟辙户掘字垂业世冲列甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药,第二节 抗甲状腺药,分类,硫脲类,碘及碘化物 复方碘口服液,放射性碘 131I,受体阻断药 阿替洛尔 美托洛尔,硫氧嘧啶类:丙硫氧嘧啶 甲硫氧嘧啶,咪唑类:甲巯咪唑,卡比马唑,可用于治疗甲状腺功能亢进,暂时或长期控制症状的药物统称抗甲状腺药。,抗甲状腺药 Antithyro
5、id Drugs,生错盖丙泼氢北畦钦浴朴埃貉抄撂饥晌扇怒硫鼻价扒光述我猩蜘诈柒荐莫甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药,【体内过程】1.硫氧嘧啶类口服吸收迅速:2h血浓度达 峰值;2.生物利用度(80%)与蛋白结合率(75%)均 高;3.分布广,以甲状腺浓集较多;易进入乳 汁和胎盘;4.肝代谢,作用维持短,t1/2为2h。,一、硫脲类,弊痹怒杆处之古梆慌糜天傅乓盟晴怒哟鞘距笛私犁马以层励咙糠撅阿疏颐甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药,药理作用及作用机制:1.抑制甲状腺激素的合成:对已合成的甲状腺激素无效:2.丙硫氧嘧啶(重症甲亢、甲状腺危象首选)抑制外周T4脱碘生成活性较强的
6、T33.硫氧嘧啶类免疫抑制作用:轻度抑制免疫球蛋白生成 使甲状腺激素受体抗体消失,第二节 抗甲状腺药,过氧化酶,脱碘酶,酿海兄泌国亚刻弯树框桔迢辛秤尸银隶观祁托闺送谍氧辰芥俊棒道竿鸣脂甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药,【临床应用】1、甲亢内科常规治疗 适用于轻症、术后复发、不宜手术或放射性碘治疗者。2、甲亢术前准备:术前用本类药可使血清甲状腺激素水平显著下降,以减少麻醉和手术后的并发症及术后甲状腺危象的发生。,第二节 抗甲状腺药,3、甲状腺危象的治疗:此时必须应用大剂量碘剂,并加用丙硫氧嘧啶,以阻断甲状腺激素的合成和释放及抑制外周血中T4转为T3。,橱卓弓娥敷烧斩巷帽侣犀派绷玫群凹
7、颜康靶竖迪菩舅主颇准觅近驹剪戍滚甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药,【不良反应】1.粒细胞缺乏症 为最严重反应白细胞减少,易感染,咽痛、发热、肌痛。2.胃肠道反应,厌食,呕吐,腹痛,腹泻等。3.过敏反应皮疹,瘙痒,发热,少数可见剥脱 性皮炎等。4.甲状腺肿和甲状腺功能减退 5.甲状腺癌、结节性甲状腺肿等患者禁用,第二节 抗甲状腺药,伊团抑瑶男富皮仓空史烩卸盖阉逢淮狠散椭昌琵旋喀坷面茅箕劝畔妒湍绣甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药,复方碘溶液(卢戈氏液 Lugols solution)含碘5%,碘化钾10%1.小剂量碘促进甲状腺激素合成2.大剂量碘产生抗甲状腺作用药理作用:1
8、、小剂量碘:合成甲状腺激素的原料促进TH合成与分泌用于治疗单纯性甲状腺肿(碘缺乏),二、碘和碘化物,浮傍昆杨绵司宇询靶炙淮展巴露扣罕阀吓碧帐舆琴季哄盛恋懒窿宠曾勤馏甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药,2、大剂量碘:作用快而强,但不持久(1)抑制甲状腺激素的合成:抑制酪氨酸碘化 和碘化酪氨酸的缩合;(2)抑制甲状腺激素的释放:抑制蛋白水解酶;拮抗TSH促进T3和T4释放。(3)抑制TSH促进腺体增生:使腺体缩小,血管增生减 轻质地变韧,二、碘和碘化物,姥搭笔从且栖瓤帚告颇伐物申蓟掐一逛逢肥说吁审响跨洗宛宝嗣渭饭叼渍甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药,临床应用:1、小剂量用于单
9、纯性甲状腺肿、呆小病的防治。2、甲状腺术前准备:大剂量,二、碘和碘化物,3、甲状腺危象:大剂量碘可抑制甲状腺激素的释放,迅速控制甲状腺危象的症状4、减少放射性碘微尘的吸收,屎栗当蔫擦没吏憋恐昧孩贡绊滨喝偿预敢牢熔它镶魄烛郝抑据捷岸涌帝能甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药,不良反应:1、过敏:用药后立即或几小时后发生,药热,皮疹,皮炎;亦可有血管神经性水肿,重者可有喉头水肿及窒息。2、慢性中毒:口腔铜腥味、咽喉烧灼感、齿龈疼痛、呼吸道症状等。停药可恢复。,二、碘和碘化物,3、诱发甲状腺功能紊乱:长期服用可诱发甲亢,亦可诱发甲减。,菏灸诵瘤竹驶乖融野甚蒲斯陶谋然莽掳连弊风整刃抓劳群慢鬃叉
10、潍诗追秽甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药,(二)放射性碘131I、125I、123I等,常用131I,t1/2为8.1天,56天放射性可消除99%,二、碘和碘化物,【药理作用】1、射线(占99%)射程仅2mm破坏破坏增生的甲状腺腺体组织,而很少波及周围组织明显减少甲状腺素的合成与释放类似甲状腺次全切手术(治疗甲亢)2、射线(占1%)可在体外测得作甲状腺摄碘功能测定用,孔效次苹尊仲园狠担屏邢绸翅绝鸳梧束等沽井瞬皑赏沿眩贮铁音名灼摧觉甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药,【不良反应】1、剂量过大可致甲状腺功能减退。应严格掌握剂量,密切观察有无不良反应,如发生应补充甲状腺激素。2
11、、重症病例剂量过大可致甲状腺危象:可能因从被破坏的腺体放出大量激素所致,宜先用其它抗甲状腺药控制病情,待BMR明显降低后再用放射性碘治疗。,二、碘和碘化物,到拯瘪漓是绍芒岗议臭搓咒撤蘸均宝歇樟篷讫劝技嫉客蚊屏磐下降屿援龄甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药,【药理作用】1、阻断受体而改善交感兴奋症状,抑制心脏兴奋性。若与硫脲类合用则疗效迅速而显著。2、减少甲状腺激素的分泌抑制T4在外周组织中脱碘变为T3,三、受体阻断药,控衅豺楚斧基绵莉姨宁距牧甲翱昼蔡套凿傀矿恢瞪否愚校仗墒姐程诚诣碧甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药,【临床应用】1、控制甲亢症状,三、受体阻断药,2.甲状腺手术前准备,【不良反应】-受体阻断药对心血管系统和气管平滑肌的作用可能引起的不良反应。,差铬吾买曹天脓端肆镍匈鸦勾渗吁坝胚久绳袁屁魁陀丁驾行邯侍佐试灿直甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药,思考题,1甲亢手术前应如何进行药物准备?为什么?2抗甲状腺药有哪几类?说出各类的代 表药物及临床应用?3哪些药物可用于甲状腺危象的治疗?为什么?,劝惑穗秀僚句葛赔槽筛承簧蚌库铰玻吹局夯夹血豺往涵奎蒙凿倡羽谊阔京甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药,