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1、第五节 拟肾上腺素药,拟肾上腺素药又称为肾上腺素受体激动药 或拟交感胺类。化学结构与肾上腺素相似，可与肾上腺素受体相结合，并激动受体，产生肾上腺素样作用。,按其对肾上腺素受体亚型的特异性可分为三大类：-受体激动药，-,-受体激动药,和-受体激动药。,按药物的作用方式可分为直接和间接作用的拟肾上腺素药,分 类,一、-,-受体激动药,肾上腺素 副肾素,【药理作用】兴奋 受体和 受体产生作用。,1、兴奋心脏：激动1-受体，兴奋1-R，心力，心率，传导，心输出量，心肌耗氧量。是强心脏兴奋剂。,特点：作用快、强。缺点：心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常。,2、血管:(1)兴奋1-R，皮肤、粘膜血管、内脏
2、血管强烈收缩；(2)兴奋2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。,因体内不同部位血管平滑肌细胞上、受体分布密度不同，故作用 复杂。（1）皮肤黏膜血管：收缩最明显。（2）内脏血管，尤其肾血管：收缩明显。（3）骨骼肌血管：扩张（受体占优势）。（4）脑和肺血管：作用弱，有时由于血压升高而被动扩张。（5）冠状血管：扩张（激动冠状血管 2受体；心脏兴奋，代谢产物增加引起）。,3.血压 小剂量：收缩压升高（心脏1受体兴奋），舒张压不变或稍下降 较大剂量：收缩压和舒张压均升高。注意：在低浓度时受体对肾上腺素的敏感性高于受体；高浓度时受体对肾上腺素敏感性高于受体。,升压作用反转:,iv较大剂量AD:,4.平滑肌（1
3、）支气管：A.强大的舒张作用。B.收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，有利于 消除支气管黏膜水肿。C.抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。（2）胃肠平滑肌张力降低。（3）膀胱逼尿肌舒张（2受体）；膀胱括约肌收缩（受体）。可引起排尿困难和尿潴留。,5.代谢 肾上腺素2-作用促进糖原分解，血糖升高；1-作用促进脂肪分解，增加血中游离脂肪酸；提高基础代谢率，使细胞耗氧量增加。代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血糖升高等。,6中枢神经系统 大剂量时可出现中枢兴奋症状，如呕吐、激动、肌强直，甚至惊厥等。,1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破 坏，故口服达不到有效血药浓度。2.皮下注射：
4、因局部血管收缩而吸收慢，维持时间 1小时左右。3.肌肉注射：吸收快，维持10-30分钟。,【体内过程】,【临床应用】为临床急救药物。,1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治疗。,0.25 mg1 mg肾上腺素，加入5 ml10 ml生理盐水静注或心室直接注入。抢救期间可按此量每隔5分钟注射1次,2、过敏性休克：是首选药。,皮下或肌注0.25 mg1 mg肾上腺素。效果不佳时用4 mg8mg稀释于5%葡萄糖500 ml1000ml中静滴。,3、支气管哮喘急性发作：im，强、快、短。,能解除支气管平滑肌痉挛，减轻支气管粘膜充血水肿，从而迅速缓解哮喘症状。肾上腺素作用维持时间短，适用于急性发作。,
5、4、与局麻药合用 使局部血管收缩，减少局麻药的吸收而延长局麻时间。,5、局部止血 可用浸有0.1%的盐酸肾上腺素的纱布或棉球塞入出血处。治疗鼻粘膜或牙龈出血。,【不良反应】常见的不良反应有心悸、心动过速、焦虑不安、颤抖、软弱、头痛、头晕、四肢发冷等。偶见呼吸困难和高血糖、高血压、糖尿病。如用量过大或皮下注射误入血管内，或静脉注射太快，可引起血压骤升。甚至发生脑溢血及危害生命的室性心律失常。,禁止与氯仿和环丙烷合用。禁用于有器质性心脏病、高血压、动脉粥样硬化、糖尿病、甲状腺功能亢进、强心苷中毒、闭角型青光眼等的患者。年老体弱者慎用。,麻黄碱（ephedrine）1.基本作用与Ad相似，其特点为：
6、（1）性质稳定，可口服（2）作用温和而持久（3）中枢兴奋作用强（4）易产生快速耐受性,2.作用机制（1）直接激动、受体（2）促进NA的释放发挥间接作用,3.应用（1）支气管哮喘：预防或轻症治疗（2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（3）防止某些低血压（4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状,临床应用 1.防治轻度支气管哮喘，对重症急性发作明显无效。2.治疗鼻塞 用0.5%1.0%的滴鼻液滴鼻，激动鼻粘膜血管上的1受体，引起血管收缩，可消除鼻粘膜充血肿胀所引起的鼻塞。,3.防治低血压 在腰麻或硬膜外麻醉时，由于大范围交感神经被麻醉，其支配的血管扩张，血液淤积于麻醉范围，使有效循环血量下降，导致血压降低。在麻醉前可事先
7、肌内注射1530mg麻黄碱进行预防 4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。,【不良反应】主要是高血压引起的症状，易致心律失常。,【禁忌症】禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。,肾上腺素（AD）肾上腺素、受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓。,【体内过程】1.因口服在肠和肝破坏，一般采用静脉注射。2.在体内迅速被COMT和MAO破坏，作用时间短。3.不易透过血脑屏障，几无中枢作用。,多巴胺（dopanine,DA）,【药理作用】可激动、和DA受体。1.心脏：激动心脏1受体作用比 Ad 弱，一般不
8、易产生心律失常。2.血管（1）激动受体，对2受体作用弱。（2）肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是由于激动这 些部位上的DA受体。注意：剂量较大通过激动受体引起血管收缩作用超过血 管舒张作用。,3.血压 低浓度：收缩压上升；舒张压变化不大或稍升高。高浓度：收缩压与舒张压均升高。4.肾脏（1）激动肾血管的DA受体使血管扩张，肾血流增加；另外可抑制肾小管对钠离子再吸收，所以可使尿量 增加。（2）大剂量：激动肾血管受体引起血管收缩，使肾血 流量减少。,【临床应用】（1）抗休克：各种休克，如感染中毒性休克、心源 性休克及出血性休克等。尤其对伴有心功能降 低，尿量减少而血容量已补充的休克较好。（2）急性肾功能衰竭：与利尿剂合用疗效较好。,【不良反应】1.治疗量一般较轻，如恶心、呕吐等。2.剂量大或静滴过快可引起心律失常，肾血流减少，肾功能下降等，一旦发生：（1）及时减量或停药。（2）必要时可用酚妥拉明。,
