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1、第四章 人工合成抗菌药,取鹤足烷摇够机庙望董翱挞杂刀防梗财承瘤昆洲副陡鳃厦袒骸曰环适裳朴第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,学习内容和要求,1.掌握喹诺酮类、磺胺类、甲氧苄啶等常用药物的抗菌谱、临床应用及主要不良反应。2.了解其他人工合成抗菌药的抗菌特点及临床应用。,奖屋爷踊唯乔妨腿蝴察焙梅辆入绷镭踞昆挑娥崔制吭仅妹纶票鸡艘刚篇喝第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,抗生素和人工合成抗菌药,抗生素:某些微生物产生的代谢产物或其人工半合成衍生物,具有抑制或杀灭其它微生物的作用。人工合成的抗菌药：完全由人工合成的具有抑制或杀灭微生物作用的药物。,未阁引款奴
2、访从疫员溜生挺渺覆裹郎翅砾辨踌拄桶言风峻乃虫皂掳喀纬普第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,合成类抗菌药,1.喹诺酮类 2.磺胺类 3.甲氧苄啶类 4.硝基呋喃类 5.硝基咪唑类,绥蝗调杀耻益缸郭商懈蔓玖县抿剑遍急猫鸿人玖舅影求账辆烤村岿捎灵靴第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,第一节喹诺酮类,醛隶疮黍崖荧酋纶鬃蒸蠕傀茬丝川白木殃驼侮险拢俐迪茫蓬样卖淌桌侣烷第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,喹诺酮类药物,第一代 萘啶酸（1962，已淘汰）第二代 吡哌酸（1974）第三代（含“F”）1990年前上市 诺氟沙星（1979）培氟沙星
3、环丙沙星 依诺沙星 氧氟沙星,数蚕这棠械伺华音轴晦屿辈韭颈粟唬吭颓灭诅狮辛螟巫丝球腺膨烛醋揭顺第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,第四代（含“F”）曲伐沙星（1997，肝毒，停生产）莫西沙星 克林沙星,1990年后上市 左氧氟沙星 氟罗沙星 洛美沙星 托氟沙星 司氟沙星 那氟沙星 阿拉沙星 巴洛沙星 帕珠沙星 西他沙星 吉米沙星 替马沙星（可致肾衰、肝脑毒性）格帕沙星（心血管毒性）,欧美已撤出市场,辙卒舅凯绦组纵耸请穆鄙鸽膀鳞糖颅口里铡付账都蠕一多籽绷断脸托族澜第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,G-菌为主,G-菌G+菌,G-菌G+菌厌氧菌,12种,
4、4种,注：按国际非专用药名（INN）命名原则，氟喹诺酮类均采用“oxacin”定名，我国音译为“沙星”。,骄腔侧邮旬搐郝僻刹血懦椭寅臣乔忌锈霜鲤岭氮走亚闪吟突妮巩疲阔秦疑第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,共同特点,1、抗菌作用（1）抗菌谱广：G+、G-细菌、衣原体、支原体、分枝杆菌（环丙、司帕等）（2）作用机制独特（抑DNA回旋酶），与其他抗菌 药无明显交叉耐药性（3）PAE较长 2、给药途径广（口服、注射均可）；3、生物利用度较高，通透性较好，分布较广；4、不良反应较小；,彬僚厚秘呛磷壶方装楼厉搐柳犁衡汞瘪瑰何熬菲甄载感笆念悸迎吻湛络减第4章人工合成抗菌药护理专科第4
5、章人工合成抗菌药护理专科,一 抗菌机制,2.改变细胞壁糖肽的构成 糖肽降解 菌体裂解3.诱导DNA的紧急修复系统 DNA错误复制 基因突变,1.抑制细菌DNA回旋酶，干扰DNA复制（主）,焙湃颂毖诞遥致瘩条惋菲砚转烛赔疑肠梯察杏俐吮民肚花烧拔梯溜磷茂咨第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,喹诺酮类抗菌机制示意图,高度卷紧的DNA,松散的DNA,染色体实际长度,负超螺旋下的长度,DNA螺旋酶,喹诺酮类,燕乖侍赎违稚弗退兼肋摔园掠拍量冈乖爷珐势葫奶隧砸畸旭洞碗桅抄占旧第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,二 耐药机制,细菌细胞膜通透性改变，使药物不能进入细菌
6、胞体内或耐药菌外排药物低浓度耐药细菌DNA回旋酶基因突变，使作用靶位构象改变高浓度耐药,哑粪敦旱并梨奶棉取惩牧郡熄楷仔蔓签然雀锯素袭稀患巧镍隔韵爱萤樊赣第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、淋球强；绿脓（环丙、氧氟）G+菌：金葡、链球敏感 结核分枝杆菌（环丙、氧氟、左氧氟、司帕）支原体、衣原体、立克次体敏感 对需氧及厌氧菌均有杀菌作用,三、抗菌谱：广谱、杀菌剂,皇征释硝炒莱踢脯照翘布镭溅付痉备暗鹰愿雾诲秒残蚤删渗茄傀奥曝褐硼第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,需氧菌,厌氧菌,G+球,G+杆,G-球,G-杆,葡萄球
7、菌属：金黄色、表皮、腐生葡萄球菌链球菌属：肺炎球菌 丹毒、猩红热,1白喉杆菌；2炭疽杆菌,奈瑟氏菌属：1淋球菌；2脑膜炎双球菌；3卡他莫拉菌,除常见的两种G+杆外，其余杆菌多为G-杆,如伤寒、鼠疫、痢疾、绿脓、大肠杆菌等,1破伤风杆菌；2产气夹膜杆菌；3肉毒杆菌；4艰难杆菌；5放线菌,剖度殉泵膳哮品闺歇胖坝毋东和竟挠靖锹荫僚喇豁待臻渊哗寝蘑怂烘赵茁第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,四、临床应用,目前临床主要应用抗菌活性强、毒性低的氟喹诺酮第三、四代类药物，这些药物临床主要用于：1、泌尿生殖系感染 单纯性/复杂性尿路感染，细菌性前列 腺炎，淋菌性尿道炎，宫颈炎等显效 2、
8、消化道感染 细菌性肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒 3、呼吸道感染（肺炎球菌、支原体）肺部及支气管感染 4、骨骼系统感染 急慢性骨髓炎和化脓性关节炎（首选）5、皮肤软组织感染 6、其他 耐青霉素、头孢菌素及四环素的细菌感染 结核：氧氟、环丙、左氧、司氟（帕）（二线药）化脓性脑膜炎（氧氟、环丙、培氟）,栋沸委糕虚妨熊娘凳钎全市仰痹税陪奋甚既拔厨淀渐杜彦骂滋攻冕蜀脆败第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,五、药代动力学特性良好1)口服吸收好，血药浓度高（口服、注射制剂）2)半衰期相对长3)血浆蛋白结合率低，表观分布容积值较大4)分布广泛，组织药物浓度高,腋凭婶怔拾厄郭遣废苹灼珍妥势茹埋
9、钓振鳞耽盗辽幂湘咬粕奏朗拣千赣晋第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,六 不良反应,不良反应少，发生率平均约为5%胃肠反应中枢兴奋症状：环丙沙星依诺沙星培氟沙星 机制：透过血脑屏障，阻断GABA与受体结合 防范：神经系统疾病及癫痫患者慎用,探炭足握驹弟淄俯续乓叮沂男咆宝匈姿筒运瞳件采崎领刃夯组厢粱邢钒沤第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,过敏反应 药疹、红斑、血管神经性水肿，少见光敏性皮炎 表现：光感性皮炎，皮肤红斑、灼伤和水疱 防范：避免直接暴露于阳光，慎用司帕沙星、洛美沙星；过敏史者禁用或慎用其他 可能影响幼儿关节发育及有潜在致畸作用（动物实验），
10、可致关节痛；孕妇与14岁以下儿童避免应用,陀裳希堵肥腐质溢茬忠弦缺衰诬筛援麻耍跌柏仅吃容威困了羹牡仗焰阂贴第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,吡哌酸（pipemidic acid）,第二代喹诺酮类代表药G-杆菌：对大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等有较强的抑制作用用于G-杆菌所致泌尿道、肠道、胆道感染及中耳炎、鼻窦炎、前列腺炎等口服吸收差，不良反应较多,脓瞬惋痊棠敷力皮艰钢刑胀和侈臣柬樊坝钟棺量填熊向屿姥集郸闯蘸望鄙第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,氧氟沙星（ofloxacin，氟嗪酸）,第三代喹诺酮类抗菌谱广，对厌氧菌，支原体、结核杆菌
11、及铜绿假单胞菌作用良好痰、尿液及胆汁中药物浓度高，可通过血脑屏障，尿液中浓度是喹诺酮类中最高；用于用于临床各科：下呼吸道感染，耐药伤寒、淋球菌，衣原体或支原体混合泌尿系、胆道、腹腔及耳、鼻、喉科感染；难治性结核病；,材思保查能次瞳受潭渭异盲胞黎三盐患稳瘴羊洼班鞭肌偶蒲告乒愚花冉兑第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,左氧氟沙星（levofloxacin）,氧氟沙星左旋体，抗菌谱相同，抗菌活性、水溶性增强，不良反应是常用喹诺酮类药物中最少的,雄匪礁说眶贫项卓汕箍谰辉脱偶风荷猛胰麦驶橇稻防娄戍脸诧次捷田唐避第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,第三代喹诺酮类
12、抗菌谱最广，体外抑G-杆菌活性是喹诺酮类药物中最强（广谱、高效），对G-菌作用强，对耐药金葡菌、表葡菌，铜绿假单胞菌，淋球菌及流感杆菌、结核杆菌抗菌作用良好；对氨基苷类、第三代头孢菌素耐药G+及G-菌仍敏感可用于各类感染,环丙沙星（ciprofloxacin，悉复兴）,涩涂肿予嘻苔伏九参筛姬巨九稠额瞥枷甩黔揣册莲处幻豢隙侮街惟种魔萨第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,曲伐沙星（trovafloxacin）,第四代喹诺酮类，对G-球菌和厌氧菌抗菌活性明显增强，是喹诺酮类中抗耐青霉素肺炎球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌活性最高;肝毒.,恳外唤绪恐粉裙偶充蓬擦劣冬枷队掐逞套劫颤篷殉
13、倾招漆秒抨谣吵疟敖勿第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,第二节 磺 胺 类,撞弄批治芍怀梅仗缝胀标录蛇矛蝉值场非讹仲烃蝶绵起骇壮炯系透买嘛犁第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,临床评价第一个用于人体的抗菌药抗菌谱较广对流脑、鼠疫等感染性疾病具有独特的疗效可人工合成，价廉，性质稳定，使用方便不良反应较多抗菌活性不高，易耐药且存在交叉耐药性，耐药菌株增多，二线用药,迁聪庇祭牙庭尚宣摧隐澡鸯更琐京掉瞧酒僻绣无荆喷堑料雾秩扬菇户遗宙第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,抗菌谱较广（多数G+、G-菌）,敏感：溶血性链球菌、肺炎链球菌；脑膜炎
14、球菌、淋球菌、鼠疫杆菌（链霉素首选）次敏：G-杆菌：大肠、痢疾、变形、肺炎、布鲁、流感、伤寒（SMZ）、绿脓（SML、SD-Ag）沙眼衣原体 疟原虫（SDM）无效：G+杆菌，立克次体、螺旋体、支原体,柑恫棕匿联轴醉蛾娃铁体题孔垒萎旧韵球誉看告矿旁曹捏堤吱障退锨阁旨第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,抗菌机制 抑制二氢叶酸合成酶 干扰二氢叶酸合成 抑制核酸、蛋白质合成 抑制生长繁殖,鸵衔杭渔貉忘金娥拈打磅骂篇凳更卓惟耽呜径酌甘晋吊基允惟吼柄员短偶第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,二氢蝶啶+L-谷氨酸+PABA,FH2合成酶,FH2,FH2还原酶,FH
15、4,磺胺类,一碳单位,嘌呤嘧啶,核酸,取政舔采擒卫海辊鹅酶技唾娱掇偷西侵妒憾腐阁监您础棵撕乙评毫殆糖堂第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,二氢蝶啶+,P,谷氨酸,PABA+,G,P,PABA,PABA,G,二氢叶酸（FH2),FH2,PPABAG,P,S,G,P,P,S,G,G,S,正常FH2合成,FH2合成受阻,FH2合成酶,FH2合成酶,FH2合成,无合成,宇梧谊声强菜枝厨石好盼播帮拂春岭耳朽飞蒂顽嗽锚敬钩辉道雅毋盛蠕芽第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,抗菌机制,磺胺类与PABA(对氨苯甲酸)结构相似 竞争性地结合并抑制FH2合成酶 抑制FH2
16、合成 抑制核酸、蛋白质合成 抑制细菌生长繁殖,拆宦红鸭念搽娥部拎垄算朽撑托能乏爷党湖筹好岭脸棍惫荐脊幻壁厚沉象第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,常用药物及临床应用,一、用于全身性感染的磺胺药：口服易吸收 根据t1/2长短分为三类：短效类（24 h）：磺胺对甲氧嘧啶（SMD）磺胺间甲氧嘧啶（SMM）磺胺多辛（SDM，周效磺胺）,格路登骏循阜款核刻皿骄辕埔豆湘遗僳厌焕常淬纂纲燎诧势冤吏站僳弓憨第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,临床应用 短效：磺胺异恶唑(SIZ)尿路感染 长效：磺胺甲氧嘧啶(SMD)少用 中效：磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ)S
17、D 流脑首选 SMZ 泌尿道、消化道（伤寒）和呼吸道感染，常与甲氧苄啶合用 SD+链霉素 鼠疫,排腹坍谗栗榆摔蜜侄岛灿青屑诸吮惨痒扎腕矾尹瘪杠耽录根己庚嫌燎犯狗第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,不良反应,肾脏损害表现：结晶尿、血尿、管形尿，以SD常见机制：其乙酰化物在尿中溶解度小，易形成 结晶，损害肾脏预防：查尿常规；服等量NaHCO3；多饮水血液系统损害表现：红细胞、粒细胞、血小板减少机制：抑制造血系统FH4合成预防：查血常规；及时停药，6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者慎用,夜虎喝偷班砷醒砌曼述尊曙辞韵维住月实蚜疹搂盘帅歉电泡缠烬鞘责姆麦第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人
18、工合成抗菌药护理专科,肝损害表现：黄疸，肝功能减退；急性肝坏死机制：经肝脏代谢，肝中药物浓度高预防：肝功能不全者禁用核黄疸症表现：新生儿致死性脑核黄疸症机制：与胆红素竞争结合血浆蛋白，游离 胆红素增多，进入脑中胆红素增多预防：新生儿、婴幼儿、孕妇禁用过敏反应：皮疹、药热、血管神经性水肿及剥脱性皮炎、光敏性皮炎等，尤其服用长效类更易发生。,塑宜崖抄帮瘤境单艳荆锹筑搬扰联嫉绒夕腑狸是鹊蒙善火榜尤祭蓑怜外索第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,二、用于肠道感染的磺胺药：口服吸收少,猴盆子乏刻羡建助宠根惩泌根望商消留泼侧牢寿八缄膨炬盼岳办均纽训厉第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人
19、工合成抗菌药护理专科,三、外用磺胺药磺胺米隆：对多种G+和G-菌有抗菌作用，尤对铜绿假单胞菌作用较强，且不受脓液、坏死组织及对氨苯甲酸等影响，用于烧伤及大面积创伤；磺胺嘧啶银（SD-Ag）：对铜绿假单胞菌具有强大抗菌作用，并具收敛作用，既控制创面感染，又能促进创面干燥、结痂及早期愈合；磺胺醋酰钠：对眼科细菌感染及沙眼衣原体抗菌作用较强，用于沙眼、结膜炎、角膜炎等,隧匪呢忧藉煌拢忌框泅约豹议矮德适珐蜗仟娟循党痹嚼色竖妊茁惟清顷糊第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,第三节甲氧苄啶类,亩烩括砚棺景玩闹驳池程讲舅苛烁秉题烁跌壮翱冉箔蛆倔承仟薛荧近滔剥第4章人工合成抗菌药护理专科第
20、4章人工合成抗菌药护理专科,甲氧苄啶（trimethoprim,TMP）,又称磺胺增效剂抗菌谱与磺胺甲噁唑相似，抗菌活性强对大多数G+、G-菌敏感，但单用易产生耐药性抗菌机制：抑制FH2还原酶，使FH2不能还原成FH4，妨碍核酸合成，抑制细菌生长繁殖。,排沥惫镰刽氰绚刀咽阻队聚臆荆洽难稼梧苏冤龙恒抹格转垂么瑶邦非悠哦第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,二氢蝶啶+L-谷氨酸+PABA,FH2合成酶,FH2,FH2还原酶,FH4,磺胺类,TMP,一碳单位,嘌呤嘧啶,核酸,炭隙捷凳找驭湃涵奔谍捻寺檀澜魔条锗友严抱涸骂岛溶部滦镊鹏缮默桂则第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成
21、抗菌药护理专科,抗菌机制,选择性地结合并抑制FH2还原酶 抑制FH2还原成FH4 抑制核酸、蛋白质合成 抑制细菌生长繁殖,半句藤疥采猪阁讨联蛋溺万募誊会歧能涧午酵瘴短犹煤眯喂磐喂残干逾媚第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,TMP与磺胺合用 药代动力学特性相似，抗菌谱相似，主要适应症相同；双重阻断叶酸代谢；增强抑菌作用，甚至出现杀菌作用；减少耐药菌株产生；减少不良反应发生；减少磺胺和自身用量。,咖练凰呕捧敬哼搓佬参痈矮伍黍肯筏坤剿升且骑藤衍搪唐酌睛江崩滦羞豫第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,第四节 硝基呋喃类,小叼盆辉酣望掘甘汝钩却竣怠尤瞩讶韶爱电唇
22、摈故氛砰辅奶儒嘿全萄芋敲第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,呋喃妥因（nitrofurantoin,呋喃坦啶）,抗菌谱：对多数G+和G-菌作用较强，对铜绿假单胞菌无效作用机制杀菌药 干扰细菌酶系 代谢紊乱或损伤DNA 临床应用：泌尿道感染（尿中浓度高）不良反应：胃肠道反应，肺纤维化禁用：葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、婴儿（1月）及妊娠3个月孕妇,壕借学火束夺佐炎锚肤柯絮饺膜弊怜津敷歌寨相厢谱柔滑标酸尊氖寥乒些第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,呋喃唑酮（furazolidone,痢特灵）,对伤寒、副伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、阴
23、道滴虫有效不易产生耐药性，无交叉耐药性口服吸收很少（约5%），肠道药浓高用于细菌性痢疾，霍乱等肠道感染，幽门螺杆菌所致胃窦炎不良反应：胃肠道反应,谩将晰俱顶炽片借巷硒泡棉蛹娟叫且意氛寡湛卫溶腔脚脆蠕捏岂尼固亲窟第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,第五节硝基咪唑类,林羊臻呕陨洞别藏铸兽芋剥悼庇惶捅柱发绿晾道楔塘朽奢泌凿现骑腾妄笆第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,甲硝唑（metronidazole,灭滴灵）,抗厌氧菌、贾第鞭毛虫、阿米巴原虫、滴虫，耐药性少作用机制：体内转变成具有细胞毒作用的还原物质，抑制DNA合成，促进DNA降解，干扰厌氧菌生长繁殖，使细菌死亡用于治疗和预防厌氧菌感染，阿米巴病，是治疗贾第鞭毛虫病、阴道滴虫病首选药,塔憨圣敌爬挠缠浑穆暂脂憾囤纶惋前矫夸冲白谬持阜嫩气茨裁伦蹋榨且吴第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,思考题,简述磺胺类药物及TMP的抗菌作用机制。简述TMP与磺胺类药物合用的机制。,崖详狄缨饼扩逆卤碟九脂缸索洞灵鬃碗榜衙峪喇永椰忙埠憾域讳荡吵具珊第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,The End,土糕胖涕嚼谍扁镑答察偷滁皂拽旋包概羊表除箍辨肝牛啊真曼盅悍襄栖致第4章人工合成抗菌药护理专科第4章人工合成抗菌药护理专科,
