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1、第十二章 缓释、控释制剂,第一节 概述,一.缓释、控释制剂的概念缓释制剂(sustained-release preparations)用药后在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂；其药物释放主要是一级过程。控释制剂(controlled-release preparations)药物在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂；其药物释放主要是零级或接近零级过程。,目前市面上销售的缓、控释制剂,硝苯地平缓释片 非洛地平缓释片 双氯芬酸钠缓释片（英太青）,二.缓释、控释制剂的特点1.减少服药次数 对半衰期短的或需要频繁给药的药物减少服药次数；2.保持血药
2、浓度平稳，避免峰谷现象 有利于降低药物的毒副作用；3.减少用药的总剂量 可用最小剂量达到最大药效。,三.不适于制备缓释、控释的药物 1生物半衰期：半衰期很短的药物（T1/224小时），本身药效已经持久，一般也不采用缓控释制剂。2.剂量：一次计量很大的药物不宜制成缓释制剂3溶解度：溶解度小，吸收无规律，吸收差或吸收易受影响的药物不宜制成缓释制剂4.在肠道内具有特定部位吸收的药物，如维生素B2有效吸收部位在小肠上段，在结肠仅9%,不宜制成缓释制剂。,第二节 缓控释制剂的分类 1 膜控缓释小丸包衣法 2 渗透泵型制剂 3 骨架型制剂 4 靶向制剂,新康泰克,本品内容物：速释小丸，能在一定时间内发挥作
3、用的缓释小丸，其有效浓度可维持12小时。,新康泰克小丸结构,新康泰克膜控小丸结构,聚合物缓释包衣层,药物层,基丸,色衣层,3.渗透泵缓释、控释制剂（1）单室渗透泵给药系统半透膜：EC、醋酸纤维素片芯：水溶性药物、渗透压促进剂释药：水渗透，溶解药物产生渗透压 40405050Kpa(体液757.5Kpa)，药物由激光小孔泵出关键：膜厚度、孔径、孔率、片心处方、激光孔径,（四）渗透压原理,原理与构造片芯为水溶性药物或水溶性化合物、聚合物片衣为水不溶性聚合物，具有半渗透膜作用，水可渗进半透膜，但药物不能渗透包衣膜开细孔,片剂与水接触，水通过半渗透膜进入片芯，药物或水溶性成份溶解成饱和溶液，由于渗透压
4、的作用，药物饱和溶液由细孔恒速持续流出。,（2）双室渗透泵给药系统 适宜不溶性药物口服双室，与上述不同点是药物装于一室，另一室为产生渗透压的物质，口服后水分通过半透膜渗入膜内，可将产生渗透压的物质溶解而产生巨大的渗透压，把另一室中的药物压出，达到控速释药的目的。,四，习题和小结1.以下哪种药物适合制备缓控释制剂A、半衰期2-8小时的药物B、剂量很大的药物C、半衰期大于12小时的药物D、半衰期8-12小时的药物E、溶解度很差的药物2.有关缓控释制剂错误的是：A、可以克服血药浓度峰谷现象B、可以减少服药次数C、可以减少用药总剂量D、控释制剂毒副作用较一般制剂大E、释药率吸收率往往不易获得一致,作业,1、什么是缓释制剂、控释制剂？有何异同？与普通制剂相比有何特点？2、缓、控释制剂的组成怎样？设计原理是什么？3、缓、控释制剂中主要起缓释、控释作用的辅料有哪些？4、简述单室渗透泵片的释药原理。,
