抗肌肉痉挛药 1111.ppt

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1、抗肌肉痉挛药,-巴比妥类药物 组员:宋鹏,张乃红,肌肉痉挛,肌肉痉挛俗称抽筋,是肌肉发生不自主的强直收缩所显示的一种征象。运动中最易发生肌肉痉挛的小腿腓肠肌,其次是足底肌肉。,分类:,1、夜间肌肉痉挛 夜间肌肉痉挛(night cramp),包括在任何静态的情况下所发生的抽筋,如睡觉时或静坐抽筋不动时发生之抽筋。此种抽筋常发生的部位为腓肠肌和足部的一些小肌肉。2、中暑性肌肉痉挛 中暑性肌肉痉挛(heat cramp),此种类型的抽筋与脱水和体内电解质的平衡失调有关。此种抽筋最常发生在运动员的身上,尤其是在炎热的天气下运动最易发生。典型的中暑性痉挛是于炎热的环境下工作一或二小时后发生;中暑性痉挛

2、甚至在活动结束后的18小时之内皆可能发生,且可能在持续几天内肌肉皆有不正常的现象。3、中风后肌肉痉挛,原因和发病机理,1 寒冷刺激 肌肉受冷空气的刺激,兴奋性能突然增高,使肌肉发生强直收缩。2 电解质丢失过多 运动中大量出汗,造成电解质过低,引起肌肉兴奋性增高,发生肌肉痉挛。3 肌肉连续过快收缩而放松不够,这在训练水平不高者、新手中常见。4 疲劳 疲劳使肌肉的血液循环和能量代谢有改变,易致肌肉痉挛。,处理,1 向痉挛肌肉收缩相掇的方向牵引痉挛的肌肉,使肌肉拉长,一般都可以使其缓解。牵引时切忌用力过猛,用力宜均匀、缓慢,以免造成肌肉拉伤。2 在痉挛肌肉部位做按摩,手法以揉捏、重力按压为主,要注意

3、保暖。3 热疗,如热水浸泡、局部热敷。4 严重的肌肉痉挛有时需采用麻醉才能缓解。,医生的紧急救护措施,1、立即用以下任一种药止惊:静脉注射安定,或肌注苯巴比妥钠,或以10%水合氯醛加生理盐水保留灌肠,或以5%副醛肌注。如以上药无效时可选用阿米妥钠。2、必须针对病因治疗,感染性惊厥应给抗生素治疗。3、伴有高热者应配合降温处理。4、给氧吸入。,巴比妥类药物的分析,巴比妥类药物为环状酰脲类镇静催眠药,是巴比妥酸的衍生物,其基本结构通式为:由于5位取代基R1和R2不同,形成不 同巴比妥类药物,具有不同的理化性质.临 床上常用药物多为巴比妥酸的5,5-二取代 衍生物,少数为1,5,5-三取代物或c2位为

4、硫 代巴比妥酸的,二取代衍生物中 国药典收载的本类药物有苯巴比妥及其钠 盐.异戊巴比妥及其钠盐司可巴比妥钠和 注射用硫喷妥钠等,巴比妥类药物的性质,物理性质 1.白色结晶或结晶性粉未,具有固定的熔点。2.游离巴比妥类药物微溶或极微溶于水,易溶于乙醇及有机溶剂;其钠盐则易溶于水,而不溶于有机溶剂。,化学性质,1.弱酸性:存在1,3-二酰亚胺(CONHCO)结构 2.水解性:丙二酰脲的环状结构与氢氧化钠溶液一起加热时,可水解放出氨气,使红色石蕊试纸变蓝。3.与金属离子反应:与铜盐反应 与银盐反应,鉴别试验,与银盐反应:巴比妥类药物分子结构中含有酰亚胺基团,碳酸钠溶中,生成钠盐而溶解,再与硝酸银溶液

5、反应,首先生成可溶性的一银盐,加入过量的硝酸银溶液,则生成难溶性的二银盐的白色沉淀此反应可用于本类药物的鉴别和含量测定,与铜盐的反应 巴比妥类药物在吡啶溶液中生成的烯醇式异构体与铜离子吡啶溶液反应,形成稳定的化合物,产生类似双缩脲的呈色反应 此反应中,巴比妥类药物呈紫堇色或生成紫色沉淀,含硫巴比妥类药物则呈绿色在不同的pH值溶液中,5,5-二取代基不同的巴比妥类药物与铜盐生成紫色化合物,在氯仿中的溶解度不同在较高pH值溶液中,5,5-取代基的亲脂越强,形成的紫色化合物越易溶于氯仿中此反应用于本类药物的鉴别,含 量 测 定,巴比妥类药物的含量测定方法,有银量法、溴量法、酸量法、紫外分光光度法、提取重量法HPLC法及GC法等.,巴比妥类药物-苯巴比妥的合成,苯乙酸乙酯与碳酸二乙酯在碱作用下缩合生成苯基丙二酸二乙酯,然后与氯乙烷在乙醇钠存在下再次缩合,得到苯基乙基丙二酸二乙酯,再与尿素环合,即生成苯巴比妥。,谢谢!,

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