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1、M-胆碱受体阻断药,阿托品及阿托品生物碱Atropine and Belladonna Alkaloids,阿托品:颠茄 Atropa belladonna;曼陀罗；莨菪东莨菪碱:洋金花、莨菪、东莨菪山莨菪碱:唐古特莨菪,阿托品（Atropine）,作用广泛,取决于人体器官的功能状态。因各脏器对Atropine敏感性也不同,药理作用：1.抑制腺体分泌(汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体等）,2.对眼的影响散瞳、升高眼内压、调节麻痹.,3.松弛内脏平滑肌：与平滑肌当时机能状态有关。,（1）胃肠道：解痉，降低蠕动频率及幅度，缓解绞痛。（2）膀胱平滑肌：解痉（3）胃幽门括约肌：痉挛时使松弛。,对胆管、输
2、尿管、支气管、子宫平滑肌作用小。,调节麻痹:,阻断睫状肌上的M-受体，睫状肌松弛，回缩的结果使悬韧带拉紧，晶体处于固定的扁平状态，屈光度下降，调节于远视，视近物模糊不清。称睫状肌麻痹/调节麻痹/视调节麻痹。,阿托品散瞳 虹膜括约肌松弛 睫状肌松弛调节麻痹（畏光）（配镜）虹膜退向外缘 睫状肌退向外周 前房角间隙变小 悬韧带拉紧 房水回流受阻 晶体扁平 升高眼内压 屈光度下降远视（青光眼忌用）（不宜做精细工作）,4.解除迷走神经对心脏的抑制快HR，加速传导,5.扩血管改善微循环作用：病理状态下，微循环小血管发生痉挛时，大剂量阿托品有直接扩血管作用.此作用与M-R阻断作用无关，为直接作用。,6.中枢
3、兴奋作用：因阻断中枢M-R。大脑皮层最表浅层，下丘脑及低位脑干M-R兴奋时，为抑制性效应，取消则为兴奋,1.抑制腺体分泌：全身麻醉前给药、喉镜检查、,临床应用：,2.解除平滑肌痉挛：,胆绞痛、肾绞痛：轻度解痉，需与镇痛药哌替啶合用胃肠绞痛、尿频、尿急、遗尿症：小剂量，松弛膀胱逼尿肌、提高括约肌张力。,止喘：多用异丙基阿托品，（但痰粘难咳出）,消化性溃疡：有一定疗效。抑制迷走神经兴奋引起的胃液分泌、抑制胃排空。,气管插管时，减少喉头痉挛。,用于迷走神经过度兴奋引起的窦性心动过缓和房室传导阻滞（缓慢型心律失常）和锑剂中毒引起阿斯综合症（心源性脑缺血）,3.抗心律失常：,4.抗休克：感染中毒性休克。
4、理由：大剂量能解除小动脉痉挛，改善微循环，增加重要器官组织血流灌注量；兴奋呼吸中枢，兴奋心脏。对休克早期好于晚期。,5.眼科应用：,1）虹膜睫状体炎：与毛果芸香碱交替滴眼，使虹膜括约肌和睫状肌松弛，发炎组织相对停止活动，利于炎症消退。,2）验光配镜：导致睫状肌调节机能麻痹，晶体固定，可准确测定屈光度，儿童验光多用。,3）检查眼底,有机磷中毒机理：抑制ChE，使Ach蓄积而产生M-样和N-样作用及CNS症状。,Atropine:阻断M-受体，有效减轻M-样症状（须反复用药达阿托品化。大剂量对中枢症状有一定疗效；但对N2-受体无阻断作用，故不能解除N-样症状，要与ChE复活药合用）,6.解救有机磷
5、农药中毒：,1）口干（口腔有烧灼）、皮肤干燥；,2）由于前列腺肥大造成尿潴留，便秘；,3）心率（HR）加快；,4）眼压升高、视近物模糊不清；,5）皮肤潮红，体温升高（有时被误诊为猩红热）,6）中枢表现：不安、燥狂。,不良反应：,中毒解救：,对症治疗，洗胃。,针对外周作用：用拟胆碱药Pilocarpine,Neostigmine，physostigmine（洋金花和蔓陀罗果或根中毒也可用）,针对中枢兴奋作用：用一些中枢镇静药。,针对呼吸抑制：采用人工呼吸、吸氧等措施。,有机磷中毒应用Atropine进行抢救时造成的Atropine过量中毒，不能用新斯的明、毒扁豆碱抢救，可用毛果芸香碱。,与阿托品
6、相比，本药的特点：脂溶性低，不易通过血脑屏障，毒性相对较 低；腺体、瞳孔作用极弱（为阿托品的1/15），几乎无中枢作用。作用范围较窄：主要作用于胃肠道平滑肌和心血管方面。,山莨菪碱(Anisodamine)，654，人工合成654-2,临床应用：,1.用于胃肠道绞痛以及有机磷中毒解救，可替代阿托品；,2.用于感染中毒性休克,3.治疗与微循环障碍有关的疾病：眩晕症、脑血管痉挛、血管神经性头痛、三叉神经痛、坐骨神经痛等。,感染性休克 病因：感染（各种细菌感染）和非感染性损伤（胰腺炎、多发性损伤、烧伤、多次输血）等。,感染性休克发生的假说：创伤、缺氧、感染等引起多种细胞的细胞膜破损，膜内层磷酯酰氨基
7、酸暴露，激活血管内凝血系统，致血小板减少和弥散性血管内凝血、血液循环障碍，诱发休克。,山莨菪碱 具有细胞保护作用，稳定溶酶体 膜，减少溶酶体和休克因子的释放。,与阿托品相比，有如下特点：1）外周作用：作用性质同阿托品，程度稍有差异对眼、腺体作用强1倍，对心血管和平滑肌作用弱。2)中枢作用：不同于阿托品！对中枢有抑制作用（除呼吸中枢外）,东莨菪碱(scopolamine),1.大剂量催眠 与氯丙嗪合用甚至可导致麻醉中药麻醉剂主要成分洋金花，主要组分为东莨菪碱。,2.抗晕动、止吐抑制胃肠道运动，可有效抗晕动、止吐。主要用于妊娠呕吐和放射病呕吐。,3.抗震颤麻痹：脂溶性高，通过血脑屏障，中枢抗胆碱。,
