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1、局部麻醉药,1.取无眼疾家兔1只,剪去动物的双眼睫毛。用玻棒轻触两眼角膜之上、中、下、左、右五点,观察 并记录正常角膜反射情况(有无霎眼)。用拇指和食指将左侧下眼睑拉成环状,滴入1%盐酸丁卡 因溶液0.2ml(滴入时用中指压住鼻泪管,以防止药液流 入鼻泪管而被吸收),使其存留1min,然后任其流溢。另于右侧眼睑内,同样滴入1%盐酸普鲁卡因溶液0.2ml。滴药510min后,如前试验角膜反射。,实验部分,【方法】,【结果】记录方法:测试次数为分母,霎眼次数为分子,一类以适当浓度应用于局部神经末梢或神经干周围的药物,能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的发生和传导,在意识清醒的情况下,使局部痛觉等感
2、觉暂时消失。,局麻药,一、局麻药的构效关系,N,R,R,芳香基,中间链,胺基,根据中间链的结构,局麻药分为两类 酯类(-COO-):普鲁卡因、丁卡因 酰胺类(-CONH-):利多卡因、布比卡因,R,酯类 酰胺类代谢方式 血浆假性AchE水解 肝内代谢 过敏反应 水解产生PABA,可致过敏 罕见,二、局麻药的药理作用及其机制,1.局麻作用 神经纤维的敏感性:细 粗、无髓鞘 有髓鞘,恢复,麻醉顺序:痛觉 冷觉、温觉、触觉等 运动,二、局麻药的药理作用及其机制,2.作用机制:阻滞细胞膜Na通道,抑制动作电位,结合部位:Na通道内口,局麻药以分子型进入,离子型结合,局麻药作用具有频率和电压依赖性,三、
3、局麻药的临床应用,1.表面麻醉:涂于黏膜表面,用于浅表手术 2.浸润麻醉:注于皮内、皮下、肌膜等各层次组织 3.传导麻醉:注入神经干周围,用于四肢、盆腔手术等 4.蛛网膜下腔麻醉(腰麻):常用于下腹部和下肢手术 5.硬膜外麻醉:用量较腰麻大510倍,四、局麻药的不良反应及防治,1.毒性反应:药物过量或误入血管所致 中枢系统 心血管系统,:先兴奋,后抑制(昏迷、呼衰),:直接抑制(HR、BP、心搏停止),防治:预防为主,使用麻醉药的安全剂量;注药时注意回吸,避免血管内意外给药;警惕毒性反应先兆,抑制性N元先受抑制,四、局麻药的不良反应及防治,2.变态反应:少见 荨麻疹、喉头水肿、支气管痉挛、休克
4、等 酯类局麻药较多见,防治:询问过敏史;做皮试;从小剂量给起,五、常用局麻药的特点,1.普鲁卡因(procaine,奴佛卡因)短效(3045min)、低毒、穿透力弱 广泛用于除表面麻醉以外的麻醉 浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉 可水解为PABA,不宜与磺胺类药物合用 偶见过敏反应,用药前宜做皮肤过敏试验,2.丁卡因(地卡因)长效(23h)、穿透力强,但毒性较大 用于除浸润麻醉以外的麻醉,尤为表面 麻醉(眼部),【病例】男,成人。因患腑臭在局麻下行手术治疗。手术医师认为普鲁卡因局麻效果不够满意,在术中改为1%丁卡因做局部浸润麻醉。右侧注入8ml,左侧注入20ml,15分钟后,患者
5、出现四肢抽搐,立即停止手术,肌注苯巴比妥钠0.2g。5分钟心搏呼吸停止,经胸外心脏按压、气管插管、工人呼吸等处理,6分钟后心脏复跳,15分钟后呼吸恢复。患者呈持续昏迷,4周后尚未清醒。,3.利多卡因(赛罗卡因)中效(12h)、快而强,穿透力强,安全 范围较大 最常用,“全能麻药”,主要用于传导麻醉和 硬膜外麻,4.布比卡因(麻卡因)长效(510h)、强效 主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉 可产生严重的心脏毒性 左旋布比卡因毒性较低,5.罗哌卡因 对痛觉作用强,而对运动作用弱 心脏毒性小,可替代布比卡因 对子宫、胎盘血流几无影响,适于产科麻醉,患者可更早活动,【思考题】1.简述局麻药的药理作用及不良反应。2.局麻药的常见品种有哪些?各有何临床应用特点?,