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1、第七章 还原反应,药物合成技术,目标要求,2.能够熟悉各种还原反应类型的原理及应用,2,3,还原反应概念,2.狭义概验,2,还原反应举例,还原反应的类型,举例,醛、酮的还原,2.还原得到相应的醇、酚,2,举例,还原成烃基的反应,2.乌尔夫凯惜钠黄鸣龙反应,2,3,4.金属氢化物还原,4,3,举例,Clemmensen反应,2.还原剂处理：锌汞齐是将锌粉或锌粒用5%10%的二氯化汞水溶液处理后制得。,2,案例分析,案例：抗凝血吲哚布芬的合成：,分析：Clemmensen还原反应一般不能适用于对酸和热敏感的羟基化合物的还原，如采用比较温和的条件，即在无水有机溶剂（醚、四氢呋喃、乙酐、苯）中，用干燥
2、氯化氢与锌，于0左右反应，就可还原羰基化合物，扩大了本反应的应用范围。,乌尔夫-凯惜钠-黄鸣龙反应,2.收率一般在60%95%之间，具有工业生产价值。,2,案例分析,案例：抗癌药苯丁酸氮芥中间体的制备：,分析：乌尔夫-凯惜钠-黄鸣龙反应应用于本反应，适用于对酸敏感的吡啶、四氢呋喃衍生物，对于甾族羰基化合物及难溶的大分子羰基化合物尤为合适。分子中有双键、羰基存在，还原时不受影响，一般位阻大的酮基也可被还原。,还原成醇的反应,2.醇铝为还原剂,2,案例分析,案例：避孕药炔诺酮中间体合成。,分析：在该底物中除了羰基外还有叁键、双键，故用氢化铝锂可能会一起被还原，而用氢化硼钾则可避免这样的情况。只还原羰基，还不影响其它基团。,还原胺化反应,2.Leuckart反应,2,羰基还原胺化反应举例,Leuckart反应举例,羰基化合物双分子还原偶联反应,硝基化合物和亚硝基化合物的还原,2.硫化物还原法,2,3,4.复氢化物还原法,4,3,羧酸及其衍生物的还原,2.羧酸及酸酐的还原,2,3,酰卤的还原,催化氢化反应,2.催化氢化的类型,2,3,催化氢化的概念,催化氢化的类型,2.均相催化反应,2,3,催化氢化的影响因素和安全技术,2.催化剂,2,3,3.在药物合成中的应用,3,在药物合成中的应用,2.还原含氮化合物,2,3,3.还原醛、酮,3,4.酰卤的还原,4,
