医药领域的专利申请与审查课件.ppt

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1、医药领域的专利申请与审查,国家知识产权局专利局化学发明审查部郑慧芬2009.03,主要内容,一、医药领域专利申请现状二、医药领域的专利申请三、医药领域的专利审查,一、医药领域专利申请现状,（一）申请与授权概况（二）申请人概况（三）申请主题类型与申请文件撰写概况,一、医药领域专利申请现状,（一）申请与授权概况1、19962008年申请与授权数据（药用化合物、药物组合物、以剂型为主的申请）（1）专利申请情况,数据来源:国知局规划司,一、医药领域专利申请现状,（一）申请与授权概况1、19962008年申请与授权数据（药用化合物、药物组合物、以剂型为主的申请）（2）专利授权情况,数据来源:国知局规划司

2、,一、医药领域专利申请现状,（一）申请与授权概况2、20022008年申请量与授权量增长情况,数据来源:国知局规划司,一、医药领域专利申请现状,（一）申请与授权概况3、20022008年国内外专利授权量变化情况,数据来源:国知局规划司,一、医药领域专利申请现状,（一）申请与授权概况4、19962008年国内专利申请与授权地域分布情况,数据来源:国知局规划司,一、医药领域专利申请现状,（一）申请与授权概况5、19962008年国外专利申请与授权分布情况,数据来源:国知局规划司,一、医药领域专利申请现状,（一）申请与授权概况6、申请与授权情况的小结（1）申请量不断增加，国外占较大份额，但国内增长迅

3、猛 知识产权保护明显意识提升（2）国内授权量有所提高，但授权率国外仍高于国内 国内创新能力正在提高（3）国外专利申请与授权中美日欧占较大份额 美日欧的总申请量占国外总量的91.9 美日欧的总授权量占国外总量的93.6（4）国内专利申请与授权地域集中度较高,一、医药领域专利申请现状,（二）申请人概况1、19962008年国外授权量排名前十的企业,数据来源:国知局规划司,一、医药领域专利申请现状,（二）申请人概况2、19962008年国内授权量排名前十的企业,数据来源:国知局规划司,一、医药领域专利申请现状,（二）申请人概况3、申请人情况小结（1）国外申请人以跨国公司为主，申请量与授权量较大 大型

4、跨国制药企业创新能力强且重视专利保护 20022008年授权的国外医药专利中，企业占95.6（2）国内申请人呈多样化分布，企业与大专院校申请呈增长趋势 企业专利保护意识日益提高 20022008年申请中，企业占39.6，大专院校占24.8，个人占20.9，科研院所占13.4（3）国内企业与国外企业存在较大差距 国内制药企业的创新意识、能力方面与国外对手相比存在一定差距,一、医药领域专利申请现状,（三）申请主题类型与申请文件撰写概况1、19962008年申请主题类型分布,数据来源:国知局规划司,一、医药领域专利申请现状,（三）申请主题类型与申请文件撰写概况2、20022008年申请文件撰写情况,

5、数据来源:国知局规划司,一、医药领域专利申请现状,（三）申请主题类型与申请文件撰写概况3、申请主题类型与申请文件撰写情况小结（1）医药领域国内外研发热点趋同（2）国外申请既重视基础化合物，又重视外围专利保护 国内申请以外围专利为主，药物制剂申请占较大份额（3）国外申请文件说明书页数与权利要求项数明显高于国内 国内专利申请知识尚待提高 技术创新高度是根本,二、医药领域的专利申请,（一）做好申请准备（二）权利要求书（三）说明书,二、医药领域的专利申请,（一）做好申请准备1、整理发明材料申请人或发明人 理解发明内容代理人2、了解专利法的相关要求申请人或发明人 掌握专利法的相关要求代理人,二、医药领域

6、的专利申请,（一）做好申请准备1、整理/理解发明内容（1）背景技术发明要解决什么问题？现有技术存在什么问题？发明人掌握的现有技术 必要时进行现有技术检索,二、医药领域的专利申请,（一）做好申请准备1、整理/理解发明内容（2）发明的技术方案发明是怎么解决技术问题的？技术方案是什么？全新发明？改进发明改进点在哪儿？产品发明原料药/药物组合物/剂型？方法发明是否有直接产品？用途发明已知物质新用途？新的适应症？,二、医药领域的专利申请,（一）做好申请准备1、整理/理解发明内容（3）技术效果是否解决了技术问题？怎么证明发明解决了问题？有没有实验证明？定性数据/定量数据？,二、医药领域的专利申请,（一）做

7、好申请准备2、了解/掌握专利法的相关要求 涉及医药领域的专利保护客体？申请文件的撰写要求？专利审查标准？,二、医药领域的专利申请,（二）权利要求书1、专利保护客体 不受专利保护的客体疾病的诊断和治疗方法（专利法25.1（三）受专利保护的客体 产品化合物、化合物晶体、药物组合物、剂型组合物、医疗设备等 方法化合物制备方法、药物组合物制备方法、药物有效浓度测定方法等 用途化合物新适应症、辅剂新用途等,二、医药领域的专利申请,（二）权利要求书2、权利要求的撰写 2.1 权利要求撰写的基本要求 2.2 多层次多角度寻求保护 2.3 常见类型的撰写示例,二、医药领域的专利申请,（二）权利要求书2.1 权

8、利要求撰写的基本要求 权利要求书应当以说明书为依据，清楚、简要地限定要求专利保护的范围。（法26.4）独立权利要求应当从整体上反映发明或者实用新型的技术方案，记载解决技术问题的必要技术特征。（细则21.2）,二、医药领域的专利申请,（二）权利要求书2.1 权利要求撰写的基本要求2.1.1 权利要求应当得到说明书的支持（1）等价原则贡献大小保护范围 贡献实际完成的发明对社会的公开,二、医药领域的专利申请,（二）权利要求书2.1 权利要求撰写的基本要求2.1.1 权利要求应当得到说明书的支持（2）合理概括，如果概括的范围包括：本领域技术人员在说明书充分公开的实施方式的基础上，结合说明书记载的所有内

9、容，通过常规的实验或者分析方法不能实施的技术方案；不能解决发明所要解决技术问题的技术方案；产生不了预期技术效果或其效果难于确定的技术方案 则权利要求不能得到说明书的支持,二、医药领域的专利申请,（二）权利要求书2.1 权利要求撰写的基本要求2.1.1 权利要求应当得到说明书的支持 实例：权利要求：一种用胶囊包裹的盐酸文拉法星的缓释制剂，其特征是所述制剂能提供高达150ng/ml的血清峰值，和可持续24小时的有效治疗血药浓度。,二、医药领域的专利申请,（二）权利要求书2.1 权利要求撰写的基本要求2.1.2 权利要求应当清楚、简要（1）主题清楚产品/方法/用途？（2）用词清楚保护范围清楚（3）权

10、利要求书整体清楚引用关系清楚2.1.3 独立权利要求必要技术特征 如前例,二、医药领域的专利申请,（二）权利要求书 2.2 多层次多角度寻求保护（1）适当分布从属权利要求（2）包括尽可能多的权利要求例如：某化合物的发明，可能的独立权利权利可以包括：化合物及其酸或碱加成盐 该化合物作为有效成份的药物组合物 化合物的制备方法、组合物的制备方法 化合物的用途,二、医药领域的专利申请,（二）权利要求书2.3 常见类型的撰写示例（1）化合物权利要求 例1：具有以下通式的三唑磺胺及其盐：其中：R1是H、烷基、苯基或嘧啶-2-基；R2是X-苯基，X为O、S或NH；R3是卤素或甲基取代的苯基，或未取代的苯基。

11、,二、医药领域的专利申请,（二）权利要求书2.3 常见类型的撰写示例（2）化合物晶体 对化合物晶体权利要求的撰写要求：化学名称和/或结构式晶体晶胞参数（a,b,c,）和空间群/晶体XRPD图（数据）/固相NMR图（数据）例2：权利要求：一种化合物晶体，其晶胞参数为a18.7518.85，b5.525.54，c30.931.15且96.5至97.5，空间群为X。,二、医药领域的专利申请,（二）权利要求书2.3 常见类型的撰写示例（2）化合物晶体例3：权利要求：一种阿伐他丁半钙晶体，其具有基本如图1所示的粉末X射线衍射图例4：权利要求：一种型阿德福韦酯晶体，其为A型。,X,二、医药领域的专利申请,

12、（二）权利要求书2.3 常见类型的撰写示例（3）药物组合物 例5：权利要求：一种治疗肠炎的固体组合物，每100mg的组合物含有0.510mg药物X和可药用载体。例6：权利要求：一种复方抗菌组合物，其包含重量比为1:1010:1的头孢菌素A与-内酰胺酶抑制剂B。例7：权利要求：一种口服液，其包含有效成份的A、B和C。,二、医药领域的专利申请,（二）权利要求书2.3 常见类型的撰写示例（4）制药用途权利要求 化合物X用于治疗疾病Y。X（疾病的治疗方法法25）化合物X在制备治疗疾病Y药物中的用途/应用。例8：直接用病症表征 式化合物在制备治疗乳腺癌的药物中的用途。例9：用机理表征机理与疾病之间应当具

13、有对应关系 组合物A用于制备通过拮抗G离子通道能够改善的疾病的药物中的应用。,二、医药领域的专利申请,（三）说明书 1、说明书撰写的一般要求 2、医药领域说明书撰写注意事项,二、医药领域的专利申请,（三）说明书 1、说明书撰写的一般要求 法26.3：说明书应当对发明或实用新型做出清楚、完整的说明，以所属技术领域的技术人员能够实现为准；必要的时候，应当有附图。（1）清楚技术问题、技术内容、技术效果（2）完整细则18条：技术领域、技术背景、发明内容、附图说明、具体实施方式（3）清楚、完整,实现,二、医药领域的专利申请,（三）说明书 2、医药领域说明书撰写注意事项 医药领域的技术特点：实验科学，技术

14、效果的可预见水平低2.1 实施例 制备例具体化合物/组合物的制备方法 效果例用途/效果的证明 对比例与现有技术的对比，通常用来证明创造性,二、医药领域的专利申请,（三）说明书 2.2 对效果实验的要求 原则：应当清楚地说明实验所采用的具体物质、实验方法、实验结果，以及实验结果与用途和/或使用效果之间的对应关系。（1）实验中所采用的具体物质 说明书中应当清楚地描述实验所采用的具体化合物、药物组合物或制剂实验样品等。,二、医药领域的专利申请,（三）说明书 2.2 对效果实验的要求（2）实验方法 可以是临床实验或实验室实验，如动物模型、离体生物组织实验、细胞或分子水平实验等。实验规模没有特别要求。说

15、明书应当记载具体的实验步骤和条件，必要时，还应当说明实验设备。（3）实验结果 能用定量数据则用定量数据，否则，可以用定性数据。如“的x效果指标低于xx值”等,二、医药领域的专利申请,（三）说明书 2.2 对效果实验的要求（4）实验结果与用途/使用效果之间的对应关系 如果实验结果不能直接证明发明具有的预期用途/效果，则说明书中还应当说明或提供证据证明所述实验结果与发明预期的医药用途或者技术效果之间的关系。,二、医药领域的专利申请,（三）说明书 2.2 对效果实验的要求 例1：权利要求：化合物A在制备治疗或预防D病的药物中的应用。说明书中有关已知药物化合物A对D病的疗效实验及其结果的全部描述为“对

16、成人患者研究了化合物A对D病的效果。在大约6周内给患者口服化合物A（300毫克/天）。通过Hamilton的D病（HAM-D）的评定量表（根据M.Hamilton在J.Neurol.Neurosurg.Psychiat.,1960,23,5662中定义的）上记分和测量值的明显降低，以及收集到的临床印象和对患者的整体印象，度量出D病得到改善”。,二、医药领域的专利申请,（三）说明书 2.2 对效果实验的要求 例2：权利要求：式I化合物（结构式略）用于制备预防和治疗涉及过度iNOS酶活性的眼科疾病的药物的用途，所述疾病是青光眼、视网膜炎、视网膜缺血有关的病症或者眼色素层炎。该申请涉及新化合物及其治

17、疗或预防眼科病症的用途，说明书药理实验部分给出酶活性实验数据，但是针对上述具体适应症的实验仅描述了实验模型的制作方法及实验步骤，而没有给出任何有关疗效的实验数据。,三、医药领域的专利审查,（一）疾病的诊断与治疗方法（法25）（二）新颖性（法22.2）（三）创造性（法22.3）,三、医药领域的专利审查,（一）疾病的诊断与治疗方法（法25）1、判断的依据（1）对象有生命的人体或动物体（包括离体样本）（2）直接目的治疗/获得不疾病的诊断结果或健康状况,三、医药领域的专利审查,（一）疾病的诊断与治疗方法（法25）2、判断疾病的诊断方法实例【例1】一种通过测定分析物的胃蛋白酶原I、胃泌素和幽门螺杆菌感染

18、标志物来诊断萎缩性胃炎的方法。【案例分析】方法涉及一种离体样本检测方法，其直接目的是诊断该样本主体是否患有萎缩性胃炎，因此该方法属于疾病的诊断方法。,三、医药领域的专利审查,（一）疾病的诊断与治疗方法（法25）2、判断疾病的诊断方法实例【例2】一种测定唾液中酒精含量的方法，该方法通过检测被测人唾液酒精含量，以反映出其血液中酒精含量。【案例分析】方法涉及一种离体样本的检测方法，其直接目的是检测该样本主体的血液中的酒精含量，并不能最终确定患者是否是酒精中毒，即不是为了获得疾病的诊断结果，因此该方法不属于疾病的诊断方法。,三、医药领域的专利审查,（一）疾病的诊断与治疗方法（法25）2、判断疾病的诊断

19、方法实例【例3】一种用于大肠癌诊断的肿瘤标记物COX-2的检测方法，在分解酶抑制剂的存在下，在采集后，根据情况，将使用液氮立即冻结的生物学样品均质化，调制悬浊物，从得到的悬浊物中提取，将提取的逆转录，得到，扩增得到，检测扩增的。【案例分析】该方法检测到的是肿瘤标记物COX-2,该肿瘤标记物COX-2对大肠癌的诊断具有特异性，根据该检测值可筛查大肠癌患者，因此该方法属于疾病的诊断方法。,三、医药领域的专利审查,（一）疾病的诊断与治疗方法（法25）2、判断疾病的诊断方法实例【例4】一种检测患者患癌症风险的方法，包括如下步骤：（i）分离患者基因组样本；（ii）检测是否存在或表达SEQ ID NO.1

20、序列所包含的基因，其中存在或表达所述基因表明患者有患癌症的风险。【案例分析】该方法的直接目的是获得该样本主体患有癌症的风险度，是以获得同一主体的健康状况为直接目的的，因此该方法属于疾病的诊断方法。,三、医药领域的专利审查,（一）疾病的诊断与治疗方法（法25）2、判断疾病的诊断方法实例【例5】一种筛选新的抗癫痫的药物的方法，包括：()用马桑内酯建立耐药性癫痫动物模型；()用耐药性癫痫动物模型评价潜在的抗癫痫的药物。【案例分析】由于（b）步骤中包括给癫痫动物施用候选药物，以及评价该药物施用后癫痫病症是否得到改善，因此该方法即包括疾病的诊断方法，又包括疾病的治疗方法。,三、医药领域的专利审查,（二）

21、新颖性1、新颖性概念法22.2：新颖性，是指该发明或者实用新型不属于现有技术；也没有任何单位或者个人就同样的发明或者实用新型在申请日以前向国务院专利行政部门提出过申请，并记载在申请日以后公布的专利申请文件或公告的专利文件。相对新颖性绝对新颖性 抵触申请他人任何人,三、医药领域的专利审查,（二）新颖性2、新颖性判断实例（1）立体异构体的新颖性 申请请求保护一种化合物的立体异构体时，如果现有技术中从来没有提到过该化合物的立体异构体，或者只是泛泛提到该化合物具有不对称碳原子，因而应当存在光学异构体，认可新颖性。如果现有技术中公开了请求保护的立体异构体的名称，则可以认为现有技术已经提到该立体异构体，推

22、定没有新颖性。,三、医药领域的专利审查,（二）新颖性2、新颖性判断实例（1）立体异构体的新颖性 申请请求保护一种化合物的立体异构体时，如果现有技术中已公开了某化合物的外消旋物，该化合物仅有一个手性中心时，其外消旋物只是一对对映体的等摩尔混合物，一般来说，本领域技术人员根据常规技术手段必然能够拆分得到其中的R异构体和S异构体。推定该化合物包含的一对对映异构体已经公开，除非申请人能够证明本领域技术人员根据现有技术无法拆分得到其中的对映体。,三、医药领域的专利审查,（二）新颖性2、新颖性判断实例（2）化合物晶体的新颖性【例】一种化合物晶体，其使用 Cu-K 辐射、以2角度表示的X射线粉末衍射光谱在约

23、9.6、约18.3、约22.0和约32.8有峰，其DSC吸热转变在约73。对比文件1公开了同一化合物的一种晶体，其使用 Cu-K 辐射、以2角度表示的X射线粉末衍射光谱在约9.5、约18.3、约22.1和约32.7有峰，还公开了该晶体的DSC值为72.5。【案例分析】由于本申请权利要求1的晶体与对比文件1的晶体的化学结构相同，XRPD数据也相同，因此，审查员可以判断本申请权利要求1的晶体与对比文件1公开的晶体相同，所以，该申请权利要求1的晶体不具备新颖性。,三、医药领域的专利审查,（二）新颖性2、新颖性判断实例（3）药物组合物的新颖性【例】权利要求：一种口服液，其包含有效成分A、B和C。对比文

24、件公开了含有有效成分A、B和C的透皮贴。【案例分析】二者给药途径的不同暗示了其所用药用辅料完全不同：口服液含有液体辅料，而透皮贴剂包含固体辅料。具有新颖性,三、医药领域的专利审查,（二）新颖性2、新颖性判断实例（3）药物组合物的新颖性【例】权利要求：一种治疗糖尿病的联用产品，其包括含有效成分A和B的药物，且以每日0.0510 mg A和550 mg B的剂量给药13次。对比文件公开了可以将已知治疗糖尿病的注射剂A与口服片剂B联合给药。【案例分析】权利要求的范围涵盖了包含A和B的药物组合物，以及独立的药物A与独立的药物B构成的联合给药药物。该权利要求与对比文件相比，区别仅在于其中限定了A和B给药

25、的日剂量以及每日给药13次的时间方案。因为给药剂量和时间方案不能对该联用产品本身产生任何限定作用。不具有新颖性,三、医药领域的专利审查,（二）新颖性2、新颖性判断实例（4）医药用途的新颖性【例】权利要求：霉素A在制备治疗细菌感染的药剂中的应用，其特征在于以375 mg/天,隔天给药一次。现有技术中已知霉素A用作抗菌素。【案例分析】该权利要求与现有技术相比，区别仅在于给药剂量和给药频次不同。不具有新颖性,三、医药领域的专利审查,（二）新颖性2、新颖性判断实例（4）医药用途的新颖性【例】权利要求：药物A在制备与B联合治疗乳腺癌的药物中的应用。现有技术已知药物A用于治疗乳腺癌，但未公开A与B联合用于

26、治疗癌症。【案例分析】与现有技术相比，区别仅在于药物A与B联合应用的给药方式，而药物A的治疗用途并没有改变，不具有新颖性 如果申请人将该权利要求修改为“药物A与B在制备治疗乳腺癌的药物中的应用”，具有新颖性,三、医药领域的专利审查,（二）新颖性2、新颖性判断实例（4）医药用途的新颖性【例】权利要求：药物X在制备用于治疗人类Y细菌感染的药物中的应用。现有技术公开了药物X在小鼠模型中具有治疗Y细菌感染的作用。【案例分析】与现有技术的区别仅在于给药对象种属不同，本发明的应用对象是人类，现有技术的实验对象是小鼠。由于Y细菌是产生感染的病因，因此不论在人还是小鼠中，由该细菌引起的疾病通常是相同的。所以，

27、这种给药对象种属的差别并不能使该权利要求具有新颖性。,三、医药领域的专利审查,（二）创造性1、创造性概念法22.3：创造性，是指与现有技术相比，该发明具有突出的实质性特点和显著的进步，该实用新型具有实质性特点和进步。突出的实质性特点非显而易见“三步法”意想不到的技术效果化学医药领域的可预见水平低 显著的进步有益的技术效果,三、医药领域的专利审查,（二）创造性2、创造性判断实例（1）原料药化合物1）结构本身的相似性 同系物 酸与其酯 醇与其酯 化合物与其盐 相同取代基在环上取代位置不同的化合物 外消旋物与其对映异构体 生物电子等排体,三、医药领域的专利审查,（二）创造性2、创造性判断实例（1）原

28、料药化合物2）构效关系的密切程度3）立体异构体 如果现有技术公开了某化合物，而申请请求保护该化合物的立体异构体，则只有当该立体异构体具有预料不到的技术效果时，才认可其创造性。预料不到的技术效果可以是例如：某一对映异构体的活性出乎预料地好；或者某一对映异构体与其外消旋混合物活性相当，但毒性非常低；或者某一对映异构体具有与其外消旋混合物完全不同的活性。,三、医药领域的专利审查,（二）创造性2、创造性判断实例（2）药物组合物 活性相同或者相似的两种或多种已知活性成分的联合未产生协同或其他预料不到的效果；两种或者两类活性成分的联合产生了积极有益的效果，如协同或增效作用，但这种协同或增效作用根据现有技术是可以预见的；和 针对某种疾病的各种临床症状分别具有对应疗效的不同已知活性成分的组合。不具有创造性,三、医药领域的专利审查,（二）创造性2、创造性判断实例（2）药物组合物 如果与现有技术公开的产品相比，区别仅在于所用一般性辅料或者助剂不同，而这些辅料或助剂的功能是现有技术中已知的，不具有创造性 如果与现有技术的技术方案相比，区别仅在于剂型的改变，其优于现有技术的效果是该类剂型本身固有的，且本领域技术人员制备该制剂没有技术困难，则该药物组合物制剂是显而易见的，不具有创造性,谢谢！,