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1、.,第八章 胆碱受体阻断药 药理教研室,教学目标,1掌握阿托品的作用，用途和不良 反应。2熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁 本辛的作用特点和应用。3.了解人工合成解痉药和扩瞳药的 特点。,定义：是一类能与胆碱受体结合，本身不产生或极少产生拟胆碱作用，但却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药作用的药物。,1.M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。2.N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。3.N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭
2、毒碱。,根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类：,.,第一节 M胆碱受体阻断药 一阿托品及阿托品类生物碱,【体内过程】,口服吸收迅速，1h血药浓度达高峰，作用维持3-4h，肌内注射15-20min血药浓度达高峰。吸收后广泛分布于全身组织，约60%以原形经尿排出。,阿托品 Atropine,【药理作用机制】选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低）大剂量对N受体也有阻断作用。,【药理作用】阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：腺体分泌减少瞳孔开大和调节麻痹膀胱和胃肠道平滑肌的抑制心率增快中枢作用,作用 用途 不良反应1、抑制腺体分泌,严重盗汗流涎症,口干乏汗、皮肤干燥
3、,唾液腺汗腺泪腺呼吸道腺体胃腺,强弱,全身麻醉前给药,作用用途 不良反应2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）,扩瞳升眼内压调节麻痹,虹膜睫状体炎检查眼底验光配镜（限于儿童）,视力模糊*青光眼禁用,特点:作用强,维持时间长（2周），视力恢复较慢，目前已少用。儿童验光时仍用之。因儿童睫状肌调节作用强.,作用 用途 不良反应3、平滑肌,解痉止痛（胃肠绞痛）膀胱刺激症胆、肾绞痛时+哌替定遗尿症,便秘小便困难*禁用于前列腺肥大,强弱,阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。,4、心脏（兴奋）,1)心率:小剂量（0.5mg）心率短 暂减慢 较大剂量（1-2 mg）心率（阻断窦房结M
4、2受体）,心悸、增加心肌耗氧量、心律失常*心脏病患者禁用,2)传导:房室传导加快,迷走神经过度兴奋引起的缓慢型心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓）,作用 用途 不良反应,阿托品药理作用、临床应用、不良反应及注意事项4,5、血管与血压,皮肤潮红、温热*发热病人慎用,感染性中毒性休克,较大剂量 扩血管,治疗量 无显著影响,直接扩血管（与阻断M受体无关）,可能是代偿性散热反应,作用用途 不良反应,6、CNS,兴奋延脑、大脑烦躁、多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥昏迷、呼吸麻痹,影响不明显兴奋过度兴奋转入抑制,解救有机磷中毒（解除M样和部分中枢症状，对ChE无复活作用.）,剂量小大中
5、毒,作用用途 不良反应,阿托品药理作用、临床应用、不良反应及注意事项6,【药理作用】1.抑制腺体分泌2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）3.解除内脏平滑肌痉挛4.心脏（心率、传导加快）5.血管（扩血管抗休克）6.CNS（先兴奋后抑制）,【用途】1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）4.抗缓慢型心律失常5.抗休克（感染性休克）6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救,【不良反应】1.治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。,2.大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。3.严重
6、中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。,【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。,毛果芸香碱 消除M-R阻断的症状；毒扁豆碱 消除中枢症状，新斯的明 对中枢症状无效（不易入脑）。,中毒的解救对抗药：,阿托品 Atropine,阿托品,1 松弛内脏平滑肌,2）膀胱刺激症及遗尿症,1）各种内脏绞痛（胃肠绞痛，胆、肾绞痛 时+哌替定）,2 抑制腺体分泌,用于,用于,1）全麻前给药 2）治疗流涎症,3 眼睛,扩瞳,升眼内压,调节麻痹,用于,1）检查眼底 2）虹膜睫状体炎,禁用青光眼,验光配镜,4 心血管,1 心率,2 血管,小剂量：减慢,大剂量：加快,缓慢型心律失常,治疗,扩张,改善微
7、循环,治疗,感染性休克,5 中枢神经系统,兴奋作用,1）有机磷农药中毒,2）引起烦躁、谵妄、惊厥等不良反应,总结:,.,东莨菪碱(Scopolamine)【作用特点】1外周作用与阿托品相似,但抑制腺体和对眼睛的作用较强,对心血管作用较弱.2中枢作用与阿托品相反,表现镇静催眠,但兴奋呼吸中枢.3抗晕动病作用:抑制前庭神经内耳功能，大脑皮质及抑制胃肠运动有关 4抗帕金森病作用：与中枢抗胆碱作用有关,【临床应用】1麻醉前给药:优于阿托品（镇静、抑制腺体分泌作用强）2抗晕动病:预防给药效果好。3帕金森氏病:减少流涎、震颤、肌肉强直【不良反应及禁忌症】同阿托品,山莨菪碱(Anisodamine 6542
8、)【特点及临床应用】1.药理作用与阿托品相似，但抑制腺体、扩瞳作用弱,能解除内脏平滑肌痉挛和血管痉挛，主要用于治疗内脏绞痛和感染中毒性休克。2.不易透过血脑屏障,副作用较小,毒性较低。3.近年发现有抗血栓形成作用，抑制血小板凝固，临床试用于治疗凝血性疾病。【不良反应及禁忌症】青光眼患者、脑出血急性期禁用,二阿托品的合成代用品（一）合成扩瞳药,（二）合成解痉药 溴丙胺太林（Probanthine，普鲁本辛）选择性作用于胃肠平滑肌，抑制胃液分 泌，用于胃肠痉挛、消化性溃疡和妊娠呕吐的治疗.贝那替嗪（benactyzine，胃复康）口服易吸收，抑制平滑肌痉挛，抑制胃液分泌，还有安定作用，用于兼有焦虑症的溃疡病人，胃酸过多、肠蠕动亢进，膀胱刺激症的病人。,思考题,1.试述阿托品的作用，用途和不良反应。2.山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用有何区别？,
